Амбівалентний вплив опіоїдів на Р2Х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів
На культивованих нейронах спінальних гангліїв (СГ) щурів показано, що інкубація цих нейронів у присутності 50 нМ налоксону (антагоніста опіоїдних рецепторів – ОР) істотно збільшувала ефективність блокуючої дії лей-енкефаліну (ЛЕК, ендогенного опіоїдного пептида) на Р2Х3-струми, викликані аплікаціє...
Збережено в:
| Дата: | 2015 |
|---|---|
| Автори: | , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Ukrainian |
| Опубліковано: |
Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
2015
|
| Назва видання: | Нейрофизиология |
| Онлайн доступ: | http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148201 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Цитувати: | Амбівалентний вплив опіоїдів на Р2Х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів / В.Б. Кулик, І.В. Чижмаков, Т.М. Волкова, О.О. Кришталь // Нейрофизиология. — 2015. — Т. 47, № 3. — С. 227-232. — Бібліогр.: 26 назв. — укр. |
Репозитарії
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| id |
irk-123456789-148201 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| spelling |
irk-123456789-1482012019-02-18T01:23:49Z Амбівалентний вплив опіоїдів на Р2Х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів Кулик, В.Б. Чижмаков, І.В. Волкова, Т.М. Кришталь, О.О. На культивованих нейронах спінальних гангліїв (СГ) щурів показано, що інкубація цих нейронів у присутності 50 нМ налоксону (антагоніста опіоїдних рецепторів – ОР) істотно збільшувала ефективність блокуючої дії лей-енкефаліну (ЛЕК, ендогенного опіоїдного пептида) на Р2Х3-струми, викликані аплікацією α,β-Мe-АТФ. Попередня інкубація нейронів з налоксоном (2–4 хв) призводила до повного блокування P2X3-струмів протягом 2 хв при концентрації ЛЕК 10 нМ. У контрольних умовах (без інкубації) аналогічний ефект спостерігався лише в разі значно вищих концентрацій ЛЕК (1 мкM). Отже, IC50 інгібуючої дії ЛЕК при застосуванні налоксону зменшувалася від 10 до 1 нМ. Застосування налоксону у високій концентрації (1 мкМ), після розвитку інгібуючої дії ЛЕК впляло амбівалентність його впливу на амплітуду P2X3-струмів. Амплітуда останніх тимчасово (протягом 2–4 хв) перевищувала контрольні значення, після чого поверталася до початкового рівня. Такий амбівалентний вплив опіоїда пояснюється тим, що G-білки, зв’язуючись з ОР, можуть утворювати комплекси у двох конформаціях – інгібуючій (Gi/о) та стимулюючій (Gq/s). Відомо, що налоксон посилює знеболюючу дію морфіну завдяки прямому конкурентному антагонізму Gq/s-зв’язаної конформації. Таким чином, в основі подвійного впливу опіоїдів на P2X3-рецептори лежить антагоністіндуковане зміщення рівноваги між конформаціями комплексів G-білків. 2015 Article Амбівалентний вплив опіоїдів на Р2Х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів / В.Б. Кулик, І.В. Чижмаков, Т.М. Волкова, О.О. Кришталь // Нейрофизиология. — 2015. — Т. 47, № 3. — С. 227-232. — Бібліогр.: 26 назв. — укр. 0028-2561 http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148201 611.81.14:612.822.3 uk Нейрофизиология Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України |
| institution |
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| collection |
DSpace DC |
| language |
Ukrainian |
| description |
На культивованих нейронах спінальних гангліїв (СГ) щурів показано, що інкубація
цих нейронів у присутності 50 нМ налоксону (антагоніста опіоїдних рецепторів –
ОР) істотно збільшувала ефективність блокуючої дії лей-енкефаліну (ЛЕК, ендогенного опіоїдного пептида) на Р2Х3-струми, викликані аплікацією α,β-Мe-АТФ. Попередня інкубація нейронів з налоксоном (2–4 хв) призводила до повного блокування
P2X3-струмів протягом 2 хв при концентрації ЛЕК 10 нМ. У контрольних умовах (без
інкубації) аналогічний ефект спостерігався лише в разі значно вищих концентрацій
ЛЕК (1 мкM). Отже, IC50 інгібуючої дії ЛЕК при застосуванні налоксону зменшувалася
від 10 до 1 нМ. Застосування налоксону у високій концентрації (1 мкМ), після розвитку інгібуючої дії ЛЕК впляло амбівалентність його впливу на амплітуду P2X3-струмів.
Амплітуда останніх тимчасово (протягом 2–4 хв) перевищувала контрольні значення, після чого поверталася до початкового рівня. Такий амбівалентний вплив опіоїда
пояснюється тим, що G-білки, зв’язуючись з ОР, можуть утворювати комплекси у двох
конформаціях – інгібуючій (Gi/о) та стимулюючій (Gq/s). Відомо, що налоксон посилює
знеболюючу дію морфіну завдяки прямому конкурентному антагонізму Gq/s-зв’язаної
конформації. Таким чином, в основі подвійного впливу опіоїдів на P2X3-рецептори лежить антагоністіндуковане зміщення рівноваги між конформаціями комплексів G-білків. |
| format |
Article |
| author |
Кулик, В.Б. Чижмаков, І.В. Волкова, Т.М. Кришталь, О.О. |
| spellingShingle |
Кулик, В.Б. Чижмаков, І.В. Волкова, Т.М. Кришталь, О.О. Амбівалентний вплив опіоїдів на Р2Х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів Нейрофизиология |
| author_facet |
Кулик, В.Б. Чижмаков, І.В. Волкова, Т.М. Кришталь, О.О. |
| author_sort |
Кулик, В.Б. |
| title |
Амбівалентний вплив опіоїдів на Р2Х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів |
| title_short |
Амбівалентний вплив опіоїдів на Р2Х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів |
| title_full |
Амбівалентний вплив опіоїдів на Р2Х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів |
| title_fullStr |
Амбівалентний вплив опіоїдів на Р2Х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів |
| title_full_unstemmed |
Амбівалентний вплив опіоїдів на Р2Х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів |
| title_sort |
амбівалентний вплив опіоїдів на р2х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів |
| publisher |
Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України |
| publishDate |
2015 |
| url |
http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148201 |
| citation_txt |
Амбівалентний вплив опіоїдів на Р2Х3-рецептори сенсорних нейронів щура в присутності антагоністів опіоїдних рецепторів / В.Б. Кулик, І.В. Чижмаков, Т.М. Волкова, О.О. Кришталь // Нейрофизиология. — 2015. — Т. 47, № 3. — С. 227-232. — Бібліогр.: 26 назв. — укр. |
| series |
Нейрофизиология |
| work_keys_str_mv |
AT kulikvb ambívalentnijvplivopíoídívnar2h3receptorisensornihnejronívŝuravprisutnostíantagonístívopíoídnihreceptorív AT čižmakovív ambívalentnijvplivopíoídívnar2h3receptorisensornihnejronívŝuravprisutnostíantagonístívopíoídnihreceptorív AT volkovatm ambívalentnijvplivopíoídívnar2h3receptorisensornihnejronívŝuravprisutnostíantagonístívopíoídnihreceptorív AT krištalʹoo ambívalentnijvplivopíoídívnar2h3receptorisensornihnejronívŝuravprisutnostíantagonístívopíoídnihreceptorív |
| first_indexed |
2023-05-20T17:29:31Z |
| last_indexed |
2023-05-20T17:29:31Z |
| _version_ |
1796153416195506176 |