Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов

Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов

В экспериментах на мышах исследовали аналгетическую активность ряда синтезированных в нашей лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том числе 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-она (соединение 6). Данное соединение продемонстрировало выраженны...

Повний опис

Збережено в:
Бібліографічні деталі
Дата:2013
Автори: Павловский, В.И., Цимбалюк, О.В., Мартынюк, В.С., Кабанова, Т.А., Семенишина, Е.А., Халимова, Е.И., Андронати, С.А.
Формат: Стаття
Мова:Russian
Опубліковано: Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України 2013
Назва видання:Нейрофизиология
Онлайн доступ:http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148232
Теги: Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
Назва журналу:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Цитувати:Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов / В.И. Павловский, О.В. Цимбалюк, В.С. Мартынюк, Т.А. Кабанова, Е.А. Семенишина, Е.И. Халимова, С.А. Андронати // Нейрофизиология. — 2013. — Т. 45, № 5. — С. 463-468. — Бібліогр.: 25 назв. — рос.

Репозитарії

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id irk-123456789-148232
record_format dspace
spelling irk-123456789-1482322019-02-18T01:25:52Z Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов Павловский, В.И. Цимбалюк, О.В. Мартынюк, В.С. Кабанова, Т.А. Семенишина, Е.А. Халимова, Е.И. Андронати, С.А. В экспериментах на мышах исследовали аналгетическую активность ряда синтезированных в нашей лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том числе 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-она (соединение 6). Данное соединение продемонстрировало выраженные противовоспалительные и антиноцицептивные свойства. Об этом свидетельствовали результаты теста уксуснокислотных «корчей» (индукции висцеральной боли у мышей), теста с каррагинановым отеком конечности у крыс и формалинового теста на мышах. На многоклеточных препаратах кольцевых гладких мышц фундального отдела желудка крыс была установлена величина аффинности данного соединения 6 (рКВ = 6.41); величина наклона графика Шилда позволяет полагать, что механизм ингибирования указанным агентом брадикининовых (БК-) рецепторов является в основном конкурентным. Таким образом, соединение 6 можно рассматривать как перспективную основу для разработки и создания фармакологических препаратов-антагонистов БК-рецепторов, которые найдут применение в клинике. В експериментах на мишах досліджували аналгетичну активність низки синтезованих у нашій лабораторії 3-заміщених похідних 1,4-бензодіазепінів, у тому числі 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4- бензодіазепін-2-ону (сполука 6). Ця сполука продемонструвала виражені протизапальні та антиноцицептивні властивості. Про це свідчили результати тесту оцтовокислотних „корчів” (вісцерального болю у мишей), тесту з карагінановим набряком кінцівки у щурів та формалінового тесту на мишах. На багатоклітинних препаратах кільцевих гладеньких м’язів фундального відділу шлунка щурів була встановлена величина афінності сполуки 6 (рКВ = 6.41), величина нахилу графіка Шилда дозволяє вважати, що механізм інгібування цією сполукою брадикінінових (БК-) рецепторів є в основному конкурентним. Таким чином, сполуку 6 можно розглядати як перспективну основу для розробки і створення фармакологічних препаратів-антагоністів БК-рецепторів, котрі знайдуть застосування в клініці. 2013 Article Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов / В.И. Павловский, О.В. Цимбалюк, В.С. Мартынюк, Т.А. Кабанова, Е.А. Семенишина, Е.И. Халимова, С.А. Андронати // Нейрофизиология. — 2013. — Т. 45, № 5. — С. 463-468. — Бібліогр.: 25 назв. — рос. 0028-2561 http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148232 547.891.2:615.212+262.1:57.083 ru Нейрофизиология Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
language Russian
description В экспериментах на мышах исследовали аналгетическую активность ряда синтезированных в нашей лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том числе 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-она (соединение 6). Данное соединение продемонстрировало выраженные противовоспалительные и антиноцицептивные свойства. Об этом свидетельствовали результаты теста уксуснокислотных «корчей» (индукции висцеральной боли у мышей), теста с каррагинановым отеком конечности у крыс и формалинового теста на мышах. На многоклеточных препаратах кольцевых гладких мышц фундального отдела желудка крыс была установлена величина аффинности данного соединения 6 (рКВ = 6.41); величина наклона графика Шилда позволяет полагать, что механизм ингибирования указанным агентом брадикининовых (БК-) рецепторов является в основном конкурентным. Таким образом, соединение 6 можно рассматривать как перспективную основу для разработки и создания фармакологических препаратов-антагонистов БК-рецепторов, которые найдут применение в клинике.
format Article
author Павловский, В.И.
Цимбалюк, О.В.
Мартынюк, В.С.
Кабанова, Т.А.
Семенишина, Е.А.
Халимова, Е.И.
Андронати, С.А.
spellingShingle Павловский, В.И.
Цимбалюк, О.В.
Мартынюк, В.С.
Кабанова, Т.А.
Семенишина, Е.А.
Халимова, Е.И.
Андронати, С.А.
Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
Нейрофизиология
author_facet Павловский, В.И.
Цимбалюк, О.В.
Мартынюк, В.С.
Кабанова, Т.А.
Семенишина, Е.А.
Халимова, Е.И.
Андронати, С.А.
author_sort Павловский, В.И.
title Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
title_short Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
title_full Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
title_fullStr Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
title_full_unstemmed Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
title_sort аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
publisher Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
publishDate 2013
url http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148232
citation_txt Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов / В.И. Павловский, О.В. Цимбалюк, В.С. Мартынюк, Т.А. Кабанова, Е.А. Семенишина, Е.И. Халимова, С.А. Андронати // Нейрофизиология. — 2013. — Т. 45, № 5. — С. 463-468. — Бібліогр.: 25 назв. — рос.
series Нейрофизиология
work_keys_str_mv AT pavlovskijvi analgetičeskiesvojstvaivozmožnyemehanizmydejstviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT cimbalûkov analgetičeskiesvojstvaivozmožnyemehanizmydejstviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT martynûkvs analgetičeskiesvojstvaivozmožnyemehanizmydejstviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT kabanovata analgetičeskiesvojstvaivozmožnyemehanizmydejstviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT semenišinaea analgetičeskiesvojstvaivozmožnyemehanizmydejstviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT halimovaei analgetičeskiesvojstvaivozmožnyemehanizmydejstviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT andronatisa analgetičeskiesvojstvaivozmožnyemehanizmydejstviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
first_indexed 2023-05-20T17:29:48Z
last_indexed 2023-05-20T17:29:48Z
_version_ 1796153425135665152

Схожі ресурси