2025-02-22T01:08:05-05:00 DEBUG: VuFindSearch\Backend\Solr\Connector: Query fl=%2A&wt=json&json.nl=arrarr&q=id%3A%22irk-123456789-148289%22&qt=morelikethis&rows=5
2025-02-22T01:08:05-05:00 DEBUG: VuFindSearch\Backend\Solr\Connector: => GET http://localhost:8983/solr/biblio/select?fl=%2A&wt=json&json.nl=arrarr&q=id%3A%22irk-123456789-148289%22&qt=morelikethis&rows=5
2025-02-22T01:08:05-05:00 DEBUG: VuFindSearch\Backend\Solr\Connector: <= 200 OK
2025-02-22T01:08:05-05:00 DEBUG: Deserialized SOLR response

Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина

Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстр...

Full description

Saved in:
Bibliographic Details
Main Authors: Головенко, Н.Я., Ларионов, В.Б.
Format: Article
Language:Russian
Published: Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України 2014
Series:Нейрофизиология
Online Access:http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148289
Tags: Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
Description
Summary:Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстрообратимы, поскольку зависят от фармакокинетических характеристик соединений. Исследование быстрообратимых эффектов в экспериментах на животных проводилось в условиях внутривенной инфузии судорожного агента (коразола) на фоне введения агонистов ГАМКрк (феназепама, гидазепама, 3-гидроксифеназепама, бромнордиазепама и леваны). Гиперболический характер зависимости концентрация–эффект у феназепама, 3-гидроксифеназепама и бромнордиазепама позволяет произвести надлежащие расчеты соответствующих концентраций в мозгу при условии, что их противосудорожное действие не превышает 80 % максимального. Рассчитанное соотношение концентраций мозг/кровь статистически недостоверно отличается от реальных экспериментальных значений, полученных в опытах с веществами, которые мечены радиоактивными изотопами. Определение в головном мозгу концентраций средств, являющихся пролекарствами (левана, гидазепам), на основании их фармакодинамических показателей неадекватно в связи с тем, что метаболиты данных агентов более активны, чем сами эти соединения.