2025-02-22T01:08:05-05:00 DEBUG: VuFindSearch\Backend\Solr\Connector: Query fl=%2A&wt=json&json.nl=arrarr&q=id%3A%22irk-123456789-148289%22&qt=morelikethis&rows=5
2025-02-22T01:08:05-05:00 DEBUG: VuFindSearch\Backend\Solr\Connector: => GET http://localhost:8983/solr/biblio/select?fl=%2A&wt=json&json.nl=arrarr&q=id%3A%22irk-123456789-148289%22&qt=morelikethis&rows=5
2025-02-22T01:08:05-05:00 DEBUG: VuFindSearch\Backend\Solr\Connector: <= 200 OK
2025-02-22T01:08:05-05:00 DEBUG: Deserialized SOLR response
Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина
Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстр...
Saved in:
Main Authors: | , |
---|---|
Format: | Article |
Language: | Russian |
Published: |
Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
2014
|
Series: | Нейрофизиология |
Online Access: | http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148289 |
Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
Summary: | Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для
некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических
характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстрообратимы, поскольку зависят от фармакокинетических характеристик соединений. Исследование быстрообратимых эффектов в экспериментах на животных проводилось в условиях внутривенной инфузии судорожного агента (коразола) на фоне введения агонистов ГАМКрк (феназепама, гидазепама, 3-гидроксифеназепама, бромнордиазепама и леваны).
Гиперболический характер зависимости концентрация–эффект у феназепама, 3-гидроксифеназепама и бромнордиазепама позволяет произвести надлежащие расчеты соответствующих концентраций в мозгу при условии, что их противосудорожное действие не
превышает 80 % максимального. Рассчитанное соотношение концентраций мозг/кровь
статистически недостоверно отличается от реальных экспериментальных значений, полученных в опытах с веществами, которые мечены радиоактивными изотопами. Определение в головном мозгу концентраций средств, являющихся пролекарствами (левана,
гидазепам), на основании их фармакодинамических показателей неадекватно в связи с
тем, что метаболиты данных агентов более активны, чем сами эти соединения. |
---|