2025-02-22T01:14:49-05:00 DEBUG: VuFindSearch\Backend\Solr\Connector: Query fl=%2A&wt=json&json.nl=arrarr&q=id%3A%22irk-123456789-148289%22&qt=morelikethis&rows=5

2025-02-22T01:14:49-05:00 DEBUG: VuFindSearch\Backend\Solr\Connector: => GET http://localhost:8983/solr/biblio/select?fl=%2A&wt=json&json.nl=arrarr&q=id%3A%22irk-123456789-148289%22&qt=morelikethis&rows=5

2025-02-22T01:14:49-05:00 DEBUG: VuFindSearch\Backend\Solr\Connector: <= 200 OK

2025-02-22T01:14:49-05:00 DEBUG: Deserialized SOLR response

Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина

Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстр...

Full description

Saved in:

Bibliographic Details
Main Authors:	Головенко, Н.Я., Ларионов, В.Б.
Format:	Article
Language:	Russian
Published:	Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України 2014
Series:	Нейрофизиология
Online Access:	http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148289
Tags:	Add Tag No Tags, Be the first to tag this record!

id	irk-123456789-148289
record_format	dspace
spelling	irk-123456789-1482892019-02-18T01:25:32Z Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б. Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстрообратимы, поскольку зависят от фармакокинетических характеристик соединений. Исследование быстрообратимых эффектов в экспериментах на животных проводилось в условиях внутривенной инфузии судорожного агента (коразола) на фоне введения агонистов ГАМКрк (феназепама, гидазепама, 3-гидроксифеназепама, бромнордиазепама и леваны). Гиперболический характер зависимости концентрация–эффект у феназепама, 3-гидроксифеназепама и бромнордиазепама позволяет произвести надлежащие расчеты соответствующих концентраций в мозгу при условии, что их противосудорожное действие не превышает 80 % максимального. Рассчитанное соотношение концентраций мозг/кровь статистически недостоверно отличается от реальных экспериментальных значений, полученных в опытах с веществами, которые мечены радиоактивными изотопами. Определение в головном мозгу концентраций средств, являющихся пролекарствами (левана, гидазепам), на основании их фармакодинамических показателей неадекватно в связи с тем, что метаболиты данных агентов более активны, чем сами эти соединения. Проведена кількісна оцінка проникності гемато-енцефалічного бар’єра для деяких похідних 1,4-бензодіазепіну на підставі їх фармакодинамічних характеристик і нейрорецепторних властивостей. Як відмічено, взаємодії бензодіазепінових лігандів і ГАМК-рецепторних каналів (ГАМК-рк) є швидкооборотними, оскільки залежать від фармакокінетичних характеристик сполук. Дослідження швидкооборотних ефектів в експериментах на тваринах проводилось в умовах внутрішньовенної інфузії судомного агента (коразолу) на тлі введення агоністів ГАМК-рк (феназепаму, гідазепаму, 3-оксифеназепаму, бромнордіазепаму та левани). Гіперболічний характер залежності концентрація–ефект у феназепаму, 3-оксифеназепаму та бромнордіазепаму дозволяє провести належні розрахунки відповідних концентрацій у мозку за умови, що їх протисудомна дія не перевищує 80 % максимальної. Розраховане співвідношення концентрацій мозок/кров статистично невірогідно відрізняється від реальних експериментальних значень, що отримані в дослідах із речовинами, міченими радіоактивними ізотопами. Визначення в головному мозку концентрацій сполук, що є проліками (левана, гідазепам), на підставі їх фармакологічних показників є неадекватним через те, що метаболіти даних агентів є більш активними, ніж ці сполуки. 2014 Article Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина / Н.Я. Головенко, В.Б. Ларионов // Нейрофизиология. — 2014. — Т. 46, № 3. — С. 221-228. — Бібліогр.: 17 назв. — рос. 0028-2561 http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148289 615.213(015):611.811 ru Нейрофизиология Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
institution	Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection	DSpace DC
language	Russian
description	Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстрообратимы, поскольку зависят от фармакокинетических характеристик соединений. Исследование быстрообратимых эффектов в экспериментах на животных проводилось в условиях внутривенной инфузии судорожного агента (коразола) на фоне введения агонистов ГАМКрк (феназепама, гидазепама, 3-гидроксифеназепама, бромнордиазепама и леваны). Гиперболический характер зависимости концентрация–эффект у феназепама, 3-гидроксифеназепама и бромнордиазепама позволяет произвести надлежащие расчеты соответствующих концентраций в мозгу при условии, что их противосудорожное действие не превышает 80 % максимального. Рассчитанное соотношение концентраций мозг/кровь статистически недостоверно отличается от реальных экспериментальных значений, полученных в опытах с веществами, которые мечены радиоактивными изотопами. Определение в головном мозгу концентраций средств, являющихся пролекарствами (левана, гидазепам), на основании их фармакодинамических показателей неадекватно в связи с тем, что метаболиты данных агентов более активны, чем сами эти соединения.
format	Article
author	Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б.
spellingShingle	Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б. Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина Нейрофизиология
author_facet	Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б.
author_sort	Головенко, Н.Я.
title	Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина
title_short	Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина
title_full	Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина
title_fullStr	Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина
title_full_unstemmed	Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина
title_sort	фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина
publisher	Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
publishDate	2014
url	http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/148289
citation_txt	Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина / Н.Я. Головенко, В.Б. Ларионов // Нейрофизиология. — 2014. — Т. 46, № 3. — С. 221-228. — Бібліогр.: 17 назв. — рос.
series	Нейрофизиология
work_keys_str_mv	AT golovenkonâ farmakodinamičeskijinejroreceptornyjanalizpronicaemostigematoéncefaličeskogobarʹeradlâproizvodnyh14benzodiazepina AT larionovvb farmakodinamičeskijinejroreceptornyjanalizpronicaemostigematoéncefaličeskogobarʹeradlâproizvodnyh14benzodiazepina
first_indexed	2023-05-20T17:29:57Z
last_indexed	2023-05-20T17:29:57Z
_version_	1796153435836383232

Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина

Similar Items