Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives

Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives

The development of novel efficient substances for anticancer chemotherapy is an important problem of medicinal chemistry. Aim. To evaluate the level of cytotoxic action of novel thiazole derivatives towards tumor cell lines of different origin. Methods. Four N acylated 2-amino-5-benzyl-1,3-thiazoles...

Повний опис

Збережено в:
Бібліографічні деталі
Дата:2017
Автори: Finiuk, N.S., Hreniuh, V.P., Ostapiuk, Yu.V., Matiychuk, V.S., Frolov, D.A., Obushak, M.D., Stoika, R.S., Babsky, A.M.
Формат: Стаття
Мова:English
Опубліковано: Інститут молекулярної біології і генетики НАН України 2017
Назва видання:Вiopolymers and Cell
Теми:
Bioorganic Chemistry
Онлайн доступ:http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/152919
Теги: Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
Назва журналу:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Цитувати:Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives / N.S. Finiuk, V.P. Hreniuh, Yu.V. Ostapiuk, V.S. Matiychuk, D.A. Frolov, M.D. Obushak, R.S. Stoika, A.M. Babsky // Вiopolymers and Cell. — 2017. — Т. 33, № 2. — С. 135-ХХ146 — Бібліогр.: 35 назв. — англ.

Репозитарії

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id irk-123456789-152919
record_format dspace
spelling irk-123456789-1529192019-06-14T01:28:09Z Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives Finiuk, N.S. Hreniuh, V.P. Ostapiuk, Yu.V. Matiychuk, V.S. Frolov, D.A. Obushak, M.D. Stoika, R.S. Babsky, A.M. Bioorganic Chemistry The development of novel efficient substances for anticancer chemotherapy is an important problem of medicinal chemistry. Aim. To evaluate the level of cytotoxic action of novel thiazole derivatives towards tumor cell lines of different origin. Methods. Four N acylated 2-amino-5-benzyl-1,3-thiazoles (5a–d) were synthesized by reaction of 2-amino-5-R-benzyl-1,3-thiazoles with acid chlorides in the presence of triethylamine in the dioxane medium. Anticancer screening of the synthesized thiazoles was performed by the MTT assay. Results. Thiazole derivatives were shown to exert antineoplastic activity towards different types of tumor cells. The anti-glioma and anti-melanoma selectivity of these derivatives action was demonstrated. The compound 5a was found to be the most toxic for human glioblastoma U251 cells and human melanoma WM793 cells. At the same time, the created compounds possessed low toxicity towards pseudo-normal cells. Conclusion. The novel thiazole derivative 5a was the most toxic against human glioblastoma and melanoma cells. Створення нових ефективних субстанцій для використання у протипухлинній хіміотерапії є актуальним напрямком медичної хімії. Мета. Дослідити цитотоксичну дію нових похідних тіазолу щодо пухлинних клітин різного тканинного походження. Мето-ди. Чо-ти-ри нові N-ацильованих 2-аміно-5-бензил-1,3-тіазолів (субстанції 5a‑d) були синтезовані взаємодією 2-аміно-5-R-бензил-1,3-тіазолів з ацилхлоридами у середовищі діоксану за наявності триетиламіну. Для дослідження протипухлинної активності похідних тіазолу використовували МТТ-тест. Результа-ти. Вста-новлено, що деякі похідні тіазолу мають антинеопластичну активність щодо пухлинних клітин різного тканинного походження. Показано селективну антигліомну та антимеланомну дію досліджуваних сполук. Речовина 5а має найбільш виражену цитотоксичну дію щодо клітин лінії U251 гліобластоми людини і лінії WM793 меланоми людини. Синтезовані сполуки мають низьку токсичність щодо псевдонормальних ембріональних клітин нирки. Висновок. Нове похідне тіазолу (речовина 5а) є перспективним цитотоксичним чинником для дії на клітини гліобластоми і меланоми. Разработка и синтез новых производных тиазола являются перспективным направлением медицинской химии и противоопухолевой терапии. Цель. Изучение цитотоксического действия новых производных тиазола в отноше-нии злокачественных клеток различного тканевого происхождения. Методы. Четыре новых N-ацилированных 2-амино-5-бензил-1,3-тиазола (5a–d) были синтезированы взаимодействием 2-амино-5-R-бензил-1,3-тиазолов с ацилхлоридами в присутствии триэтиламина в среде диоксана. Исследование противоопухолевой активности тиа-золов проводили с использованием МТТ-анализа. Результаты. Уста-нов-лено, что производные тиазола оказывают противоопухолевое действие на некоторые типы опухолей. Было подтверждено селективное антиглиомное и ан-тимеланомное действие соединений. Соединение 5а проявляет наиболее выраженное цитотоксическое действие на опухолевые клетки U251 глиобластомы человека и WM793 меланомы человека. Исследованные соединения обла-дают низкой токсичностью по отношению к псевдо-нормальным эмбриональным клеткам почек. Вывод. Соедине-ние 5а является перспективным токсическим агентом для клеток глиобластомы и меланомы. 2017 Article Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives / N.S. Finiuk, V.P. Hreniuh, Yu.V. Ostapiuk, V.S. Matiychuk, D.A. Frolov, M.D. Obushak, R.S. Stoika, A.M. Babsky // Вiopolymers and Cell. — 2017. — Т. 33, № 2. — С. 135-ХХ146 — Бібліогр.: 35 назв. — англ. 0233-7657 DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.00094B http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/152919 547.789.1; 57.085.23; 615.277.3 en Вiopolymers and Cell Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
language English
topic Bioorganic Chemistry
Bioorganic Chemistry
spellingShingle Bioorganic Chemistry
Bioorganic Chemistry
Finiuk, N.S.
Hreniuh, V.P.
Ostapiuk, Yu.V.
Matiychuk, V.S.
Frolov, D.A.
Obushak, M.D.
Stoika, R.S.
Babsky, A.M.
Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives
Вiopolymers and Cell
description The development of novel efficient substances for anticancer chemotherapy is an important problem of medicinal chemistry. Aim. To evaluate the level of cytotoxic action of novel thiazole derivatives towards tumor cell lines of different origin. Methods. Four N acylated 2-amino-5-benzyl-1,3-thiazoles (5a–d) were synthesized by reaction of 2-amino-5-R-benzyl-1,3-thiazoles with acid chlorides in the presence of triethylamine in the dioxane medium. Anticancer screening of the synthesized thiazoles was performed by the MTT assay. Results. Thiazole derivatives were shown to exert antineoplastic activity towards different types of tumor cells. The anti-glioma and anti-melanoma selectivity of these derivatives action was demonstrated. The compound 5a was found to be the most toxic for human glioblastoma U251 cells and human melanoma WM793 cells. At the same time, the created compounds possessed low toxicity towards pseudo-normal cells. Conclusion. The novel thiazole derivative 5a was the most toxic against human glioblastoma and melanoma cells.
format Article
author Finiuk, N.S.
Hreniuh, V.P.
Ostapiuk, Yu.V.
Matiychuk, V.S.
Frolov, D.A.
Obushak, M.D.
Stoika, R.S.
Babsky, A.M.
author_facet Finiuk, N.S.
Hreniuh, V.P.
Ostapiuk, Yu.V.
Matiychuk, V.S.
Frolov, D.A.
Obushak, M.D.
Stoika, R.S.
Babsky, A.M.
author_sort Finiuk, N.S.
title Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives
title_short Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives
title_full Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives
title_fullStr Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives
title_full_unstemmed Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives
title_sort antineoplastic activity of novel thiazole derivatives
publisher Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
publishDate 2017
topic_facet Bioorganic Chemistry
url http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/152919
citation_txt Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives / N.S. Finiuk, V.P. Hreniuh, Yu.V. Ostapiuk, V.S. Matiychuk, D.A. Frolov, M.D. Obushak, R.S. Stoika, A.M. Babsky // Вiopolymers and Cell. — 2017. — Т. 33, № 2. — С. 135-ХХ146 — Бібліогр.: 35 назв. — англ.
series Вiopolymers and Cell
work_keys_str_mv AT finiukns antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives
AT hreniuhvp antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives
AT ostapiukyuv antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives
AT matiychukvs antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives
AT frolovda antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives
AT obushakmd antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives
AT stoikars antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives
AT babskyam antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives
first_indexed 2023-05-20T17:40:23Z
last_indexed 2023-05-20T17:40:23Z
_version_ 1796153827427090432

Схожі ресурси