Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives

Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives

The aim of present research was investigation of anticancer activity of 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives, and studies of structure–activity relationships (SAR) aspects. Methods. Organic synthesis; spectral methods; anticancer screening was performed according to the US NCI protocol (Deve...

Повний опис

Збережено в:
Бібліографічні деталі
Дата:2010
Автори: Kaminskyy, D.V., Lesyk, R.B.
Формат: Стаття
Мова:English
Опубліковано: Інститут молекулярної біології і генетики НАН України 2010
Назва видання:Вiopolymers and Cell
Теми:
Bioorganic Chemistry
Онлайн доступ:http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/153871
Теги: Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
Назва журналу:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Цитувати:Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives / D.V. Kaminskyy, R.B. Lesyk // Вiopolymers and Cell. — 2010. — Т. 26, № 2. — С. 136-145. — Бібліогр.: 35 назв. — англ.

Репозитарії

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id irk-123456789-153871
record_format dspace
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
language English
topic Bioorganic Chemistry
Bioorganic Chemistry
spellingShingle Bioorganic Chemistry
Bioorganic Chemistry
Kaminskyy, D.V.
Lesyk, R.B.
Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives
Вiopolymers and Cell
description The aim of present research was investigation of anticancer activity of 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives, and studies of structure–activity relationships (SAR) aspects. Methods. Organic synthesis; spectral methods; anticancer screening was performed according to the US NCI protocol (Developmental Therapeutic Program). Results. The data of new 4-thiazolidinone-3-alkanecarboxylic acids derivatives in vitro anticancer activity were described. The most active compounds which belong to 5-arylidene-2,4- thia(imida)zolidinone-3-alkanecarboxylic acids; 5-aryl(heteryl)idenerhodanine-3-succinic acids derivatives were selected. Determination of some SAR aspects which allowed to determine directions in lead-compounds structure optimization, as well as desirable molecular fragments for design of potential anticancer agents based on 4-azolidinone scaffold were performed. 5-Arylidenehydantoin-3-acetic acids amides were identified as a new class of significant selective antileukemic agents. Possible pharmacophore scaffold of 5-ylidenerhodanine-3-succinic acids derivatives was suggested. Conclusions. The series of active compounds with high anticancer activity and/or selectivity levels were selected. Some SAR aspects were determined and structure design directions were proposed.
format Article
author Kaminskyy, D.V.
Lesyk, R.B.
author_facet Kaminskyy, D.V.
Lesyk, R.B.
author_sort Kaminskyy, D.V.
title Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives
title_short Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives
title_full Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives
title_fullStr Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives
title_full_unstemmed Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives
title_sort structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives
publisher Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
publishDate 2010
topic_facet Bioorganic Chemistry
url http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/153871
citation_txt Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives / D.V. Kaminskyy, R.B. Lesyk // Вiopolymers and Cell. — 2010. — Т. 26, № 2. — С. 136-145. — Бібліогр.: 35 назв. — англ.
series Вiopolymers and Cell
work_keys_str_mv AT kaminskyydv structureanticanceractivityrelationshipsamong4azolidinone3carboxylicacidsderivatives
AT lesykrb structureanticanceractivityrelationshipsamong4azolidinone3carboxylicacidsderivatives
first_indexed 2023-05-20T17:41:53Z
last_indexed 2023-05-20T17:41:53Z
_version_ 1796153883323531264
spelling irk-123456789-1538712019-07-06T20:27:47Z Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives Kaminskyy, D.V. Lesyk, R.B. Bioorganic Chemistry The aim of present research was investigation of anticancer activity of 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives, and studies of structure–activity relationships (SAR) aspects. Methods. Organic synthesis; spectral methods; anticancer screening was performed according to the US NCI protocol (Developmental Therapeutic Program). Results. The data of new 4-thiazolidinone-3-alkanecarboxylic acids derivatives in vitro anticancer activity were described. The most active compounds which belong to 5-arylidene-2,4- thia(imida)zolidinone-3-alkanecarboxylic acids; 5-aryl(heteryl)idenerhodanine-3-succinic acids derivatives were selected. Determination of some SAR aspects which allowed to determine directions in lead-compounds structure optimization, as well as desirable molecular fragments for design of potential anticancer agents based on 4-azolidinone scaffold were performed. 5-Arylidenehydantoin-3-acetic acids amides were identified as a new class of significant selective antileukemic agents. Possible pharmacophore scaffold of 5-ylidenerhodanine-3-succinic acids derivatives was suggested. Conclusions. The series of active compounds with high anticancer activity and/or selectivity levels were selected. Some SAR aspects were determined and structure design directions were proposed. Мета даного дослідження полягала у вивченні протиракової активності 4-азолідон-3-карбонових кислот та їхніх похідних, встановленні особливостей взаємозв’язку «структура–активність». Методи. Органічний синтез, спектральні методи, скринінг протипухлинної активності (US NCI-методології, Developmental Therapeutic Program). Результати. Представлено результати тестування in vitro протиракової активності нових похідних 4-азолідон-3-алканкарбонових кислот. Виділено високоактивні сполуки, які належать до похідних 5-ариліден-2,4-тіа(іміда)золідон-3-алканкарбонових кислот та 5-арил(гетерил)іденроданін-3-сукцинатних кислот. Встановлені закономірності залежності «структура–активність» дозволяють окреслити напрямки оптимізації структур-лідерів і ідентифікувати молекулярні фрагменти для дизайну потенційних протиракових агентів на основі 4-азолідонового скаффолду. Аміди 5-ариліденгідантоїн-3-оцтових кислот визначено як новий клас протилейкемічних агентів. Для 5-іліденроданін-3-сукцинатних кислот ідентифіковано ймовірний фармакофор. Висновки. Одержано низку активних сполук з високим рівнем протиракової активності та/або селективності. Запропоновано напрямки дизайну структури потенційних протиракових агентів на основі встановлених закономірностей «структура–активність». Цель данного исследования состояла в изучении противоопухолевой активности 4-азолидон-3-карбоновых кислот и их производных, а также в установлении некоторых особенностей взаимосвязи «структура–активность». Методы. Органический синтез, спектральные методы, скрининг противоопухолевой активности (US NCI-методология, Developmental Therapeutic Program). Результаты. Представлены результаты тестирования in vitro противоопухолевой активности новых производных 4-азолидон-3-аланкарбоновых кислот. Отобраны наиболее активные соединения, которые относятся к производным 5-арилиден-2,4-тиа(имида)золидон-3-алканкарбоновых кислот и 5-арил(гетерил)иденроданин-3-сукцинатных кислот. На основании выявленных закономерностей взаимосвязи «структура–активность» определены направления оптимизации структур-лидеров, идентифицированы молекулярные фрагменты для дизайна потенциальных противоопухолевых агентов на основании 4-азолидонового скаффолда. Амиды 5- арилиденгидантоин-3-уксусных кислот рассматриваются как новый класс противолейкемических агентов. Для ряда 5-илиденроданин-3-сукцинатных кислот установлен вероятный фармакофор. Выводы. Выделен ряд активных соединений с высоким уровнем противоопухолевой активности и/или селективности. Предложены направления дизайна структуры потенциальных противоопухолевых агентов на основе установленных закономерностей «структура–активность». 2010 Article Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives / D.V. Kaminskyy, R.B. Lesyk // Вiopolymers and Cell. — 2010. — Т. 26, № 2. — С. 136-145. — Бібліогр.: 35 назв. — англ. 0233-7657 DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.000150 http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/153871 615.012.1.076:547.789.1 en Вiopolymers and Cell Інститут молекулярної біології і генетики НАН України

Схожі ресурси