Inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2H)-one
Aim. To evaluate a series of 2-substituted thiazolo[3,2-α]benzimidazolones as potential transcription inhibitors. Methods. Compounds were tested in a model transcription system based on T7 RNA polymerase. Results. The testing revealed a number of compounds able to inhibit transcription at micromolar...
Збережено в:
| Дата: | 2010 |
|---|---|
| Автори: | , , , , , , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | English |
| Опубліковано: |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
2010
|
| Назва видання: | Вiopolymers and Cell |
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/154215 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Цитувати: | Inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2H)-one / L.G. Palchykovska, I.V. Alexeeva, V.V. Negrutska, Yu.K. Kostyuk, T.M. Indychenko, O.M. Kostenko, D.V. Kryvorotenko, A.D. Shved, I.Ya. Dubey // Вiopolymers and Cell. — 2010. — Т. 26, № 6. — С. 508-511. — Бібліогр.: 19 назв. — англ. |
Репозитарії
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| id |
irk-123456789-154215 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| spelling |
irk-123456789-1542152019-06-16T01:28:42Z Inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2H)-one Palchykovska, L.G. Alexeeva, I.V. Negrutska, V.V. Kostyuk, Yu.K. Indychenko, T.M. Kostenko, O.M. Kryvorotenko, D.V. Shved, A.D. Dubey, I.Ya. Bioorganic Chemistry Aim. To evaluate a series of 2-substituted thiazolo[3,2-α]benzimidazolones as potential transcription inhibitors. Methods. Compounds were tested in a model transcription system based on T7 RNA polymerase. Results. The testing revealed a number of compounds able to inhibit transcription at micromolar concentrations. The most active inhibitor was dihydroxy derivative BT29 with IC50 = 1.6 μM. Conclusions. Structure-functional dependence of the activity of tested compounds as transcription inhibitors was found. The key structural feature required for their high activity is a presence of hydroxy or dialkylamino group at p- or m-position of arylidene fragment. Мета. Дослідити серію 2-заміщених тіазоло[3,2-α]бензімідазолонів як потенційних інгібіторів транскрипції. Методи. Речовини тестували в модельній системі транскрипції на основі РНК-полімерази Т7. Результати. Тестування виявило низку сполук, здатних інгібувати транскрипцію в мікромолярних концентраціях. Найактивнішим з-поміж них є дигідроксипохідне ВТ29 з IC50 = 1,6 μM. Висновки. Встановлено залежність активності вивчених речовин як інгібіторів транскрипції від їхнього структурно-функціонального стану. Ключовим фактором, що визначає їхню високу активність, є присутність гідрокси- чи діалкіламіногрупи в п- або м-положенні ариліденового фрагмента. Цель. Исследовать серию 2-замещенных тиазоло[3,2-α]бензимидазолонов как потенциальных ингибиторов транскрипции. Методы. Вещества тестировали в модельной системе транскрипции на основе РНК-полимеразы Т7. Результаты. Тестирование выявило ряд соединений, способных ингибировать транскрипцию в микромолярных концентрациях. Наиболее активным среди них является дигидрокси-производное ВТ29 с IC50 = 1,6 μM. Выводы. Установлена зависимость активности изученных веществ как ингибиторов транскрипции от их структурно-функционального состояния. Ключевым фактором, определяющим их высокую активность, является присутствие гидрокси- или диалкиламиногруппы в п- или м-положении арилиденового фрагмента. 2010 Article Inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2H)-one / L.G. Palchykovska, I.V. Alexeeva, V.V. Negrutska, Yu.K. Kostyuk, T.M. Indychenko, O.M. Kostenko, D.V. Kryvorotenko, A.D. Shved, I.Ya. Dubey // Вiopolymers and Cell. — 2010. — Т. 26, № 6. — С. 508-511. — Бібліогр.: 19 назв. — англ. 0233-7657 DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.00017B http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/154215 577.151.042:577.214.3 en Вiopolymers and Cell Інститут молекулярної біології і генетики НАН України |
| institution |
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| collection |
DSpace DC |
| language |
English |
| topic |
Bioorganic Chemistry Bioorganic Chemistry |
| spellingShingle |
Bioorganic Chemistry Bioorganic Chemistry Palchykovska, L.G. Alexeeva, I.V. Negrutska, V.V. Kostyuk, Yu.K. Indychenko, T.M. Kostenko, O.M. Kryvorotenko, D.V. Shved, A.D. Dubey, I.Ya. Inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2H)-one Вiopolymers and Cell |
| description |
Aim. To evaluate a series of 2-substituted thiazolo[3,2-α]benzimidazolones as potential transcription inhibitors. Methods. Compounds were tested in a model transcription system based on T7 RNA polymerase. Results. The testing revealed a number of compounds able to inhibit transcription at micromolar concentrations. The most active inhibitor was dihydroxy derivative BT29 with IC50 = 1.6 μM. Conclusions. Structure-functional dependence of the activity of tested compounds as transcription inhibitors was found. The key structural feature required for their high activity is a presence of hydroxy or dialkylamino group at p- or m-position of arylidene fragment. |
| format |
Article |
| author |
Palchykovska, L.G. Alexeeva, I.V. Negrutska, V.V. Kostyuk, Yu.K. Indychenko, T.M. Kostenko, O.M. Kryvorotenko, D.V. Shved, A.D. Dubey, I.Ya. |
| author_facet |
Palchykovska, L.G. Alexeeva, I.V. Negrutska, V.V. Kostyuk, Yu.K. Indychenko, T.M. Kostenko, O.M. Kryvorotenko, D.V. Shved, A.D. Dubey, I.Ya. |
| author_sort |
Palchykovska, L.G. |
| title |
Inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2H)-one |
| title_short |
Inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2H)-one |
| title_full |
Inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2H)-one |
| title_fullStr |
Inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2H)-one |
| title_full_unstemmed |
Inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2H)-one |
| title_sort |
inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2h)-one |
| publisher |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України |
| publishDate |
2010 |
| topic_facet |
Bioorganic Chemistry |
| url |
http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/154215 |
| citation_txt |
Inhibition of in vitro transcription by 2-arylidene derivatives of thiazolo[3,2-α]benzimidazol-3(2H)-one / L.G. Palchykovska, I.V. Alexeeva, V.V. Negrutska, Yu.K. Kostyuk, T.M. Indychenko, O.M. Kostenko, D.V. Kryvorotenko, A.D. Shved, I.Ya. Dubey // Вiopolymers and Cell. — 2010. — Т. 26, № 6. — С. 508-511. — Бібліогр.: 19 назв. — англ. |
| series |
Вiopolymers and Cell |
| work_keys_str_mv |
AT palchykovskalg inhibitionofinvitrotranscriptionby2arylidenederivativesofthiazolo32abenzimidazol32hone AT alexeevaiv inhibitionofinvitrotranscriptionby2arylidenederivativesofthiazolo32abenzimidazol32hone AT negrutskavv inhibitionofinvitrotranscriptionby2arylidenederivativesofthiazolo32abenzimidazol32hone AT kostyukyuk inhibitionofinvitrotranscriptionby2arylidenederivativesofthiazolo32abenzimidazol32hone AT indychenkotm inhibitionofinvitrotranscriptionby2arylidenederivativesofthiazolo32abenzimidazol32hone AT kostenkoom inhibitionofinvitrotranscriptionby2arylidenederivativesofthiazolo32abenzimidazol32hone AT kryvorotenkodv inhibitionofinvitrotranscriptionby2arylidenederivativesofthiazolo32abenzimidazol32hone AT shvedad inhibitionofinvitrotranscriptionby2arylidenederivativesofthiazolo32abenzimidazol32hone AT dubeyiya inhibitionofinvitrotranscriptionby2arylidenederivativesofthiazolo32abenzimidazol32hone |
| first_indexed |
2023-05-20T17:43:53Z |
| last_indexed |
2023-05-20T17:43:53Z |
| _version_ |
1796153959527743488 |