Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption

Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption

Aim. Search for compounds with antibacterial and antiviral properties among N-arylamides of 9-substituted phenazine-1-carboxylic acids (PCA), inhibitors of the RNA synthesis. Methods. Influence of N-aryl-amides on the RNA synthesis was tested in vitro in the model system of the DNA-dependent RNA pol...

Повний опис

Збережено в:
Бібліографічні деталі
Дата:2012
Автори: Palchykovska, L.G., Vasylchenko, O.V., Platonov, M.O., Kostina, V.G., Babkina, M.M., Tarasov, O.A., Starosyla, D.B., Samijlenko, S.P., Rybalko, S.L., Deriabin, O.M., Hovorun, D.M.
Формат: Стаття
Мова:English
Опубліковано: Інститут молекулярної біології і генетики НАН України 2012
Назва видання:Вiopolymers and Cell
Теми:
Bioorganic Chemistry
Онлайн доступ:http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/156855
Теги: Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
Назва журналу:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Цитувати:Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption / L.G. Palchykovska, O.V. Vasylchenko, M.O. Platonov, V.G. Kostina, M.M. Babkina, O.A. Tarasov, D.B. Starosyla, S.P. Samijlenko, S.L. Rybalko, O.M. Deriabin, D.M. Hovorun // Вiopolymers and Cell. — 2012. — Т. 28, № 6. — С. 477-485. — Бібліогр.: 32 назв. — англ., укр.

Репозитарії

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id irk-123456789-156855
record_format dspace
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
language English
topic Bioorganic Chemistry
Bioorganic Chemistry
spellingShingle Bioorganic Chemistry
Bioorganic Chemistry
Palchykovska, L.G.
Vasylchenko, O.V.
Platonov, M.O.
Kostina, V.G.
Babkina, M.M.
Tarasov, O.A.
Starosyla, D.B.
Samijlenko, S.P.
Rybalko, S.L.
Deriabin, O.M.
Hovorun, D.M.
Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption
Вiopolymers and Cell
description Aim. Search for compounds with antibacterial and antiviral properties among N-arylamides of 9-substituted phenazine-1-carboxylic acids (PCA), inhibitors of the RNA synthesis. Methods. Influence of N-aryl-amides on the RNA synthesis was tested in vitro in the model system of the DNA-dependent RNA polymerase of phage T7 (T7 RNAP). Antimicrobial activities of the N-arylamides against bacteria Erysipelothrix rhusiopathiae VR-2 var. IVM, Klebsiella spp. and Escherichia coli ATCC25922 were investigated by the method of two-fold dilution in a liquid medium. Antiviral effects against Bovine Viral Diarrhea Virus (BVDV) and cytotoxicity of the N-arylamides were evaluated using Madin-Darby bovine kidney (MDBK) cells. Results. Twenty N-arylamides appeared to be efficacious inhibitors of the RNA synthesis at concentrations of 0.48–61 µM. The compound 16 proved to be the most effective inhibitor of T7 RNAP with the IC50 value being 0.48 µM. Fourteen N-arylamides demonstrated antibacterial properties against gram positive and gram negative bacteria at the 0.1–10 µg/ml concentrations. A number of the N-arylamides revealed a multiplicity of their antimicrobial actions: 7 compounds against two bacteria and two compounds, 2 and 3, against three bacteria investigated. N-arylamides 16 and 26 showed high inhibitory activity as to BVDV with the IC50 values 0.43 and 0.88 µg/ml and SI values 160 and 10 correspondingly. Conclusions. The obtained data evidence that the most likely targets of the N-arylamides 9-substituted PCA in bacteria and viruses are their RNA synthesizing complexes. Keywords: N-arylamides 9-substituted PCA, model system of the DNA-dependent RNA-polymerase of phage T7, antibacterial activity, antiviral activity.
format Article
author Palchykovska, L.G.
Vasylchenko, O.V.
Platonov, M.O.
Kostina, V.G.
Babkina, M.M.
Tarasov, O.A.
Starosyla, D.B.
Samijlenko, S.P.
Rybalko, S.L.
Deriabin, O.M.
Hovorun, D.M.
author_facet Palchykovska, L.G.
Vasylchenko, O.V.
Platonov, M.O.
Kostina, V.G.
Babkina, M.M.
Tarasov, O.A.
Starosyla, D.B.
Samijlenko, S.P.
Rybalko, S.L.
Deriabin, O.M.
Hovorun, D.M.
author_sort Palchykovska, L.G.
title Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption
title_short Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption
title_full Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption
title_fullStr Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption
title_full_unstemmed Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption
title_sort ò7 evaluation of antibacterial and antiviral activity of n-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage t7 model transctiption
publisher Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
publishDate 2012
topic_facet Bioorganic Chemistry
url http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/156855
citation_txt Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption / L.G. Palchykovska, O.V. Vasylchenko, M.O. Platonov, V.G. Kostina, M.M. Babkina, O.A. Tarasov, D.B. Starosyla, S.P. Samijlenko, S.L. Rybalko, O.M. Deriabin, D.M. Hovorun // Вiopolymers and Cell. — 2012. — Т. 28, № 6. — С. 477-485. — Бібліогр.: 32 назв. — англ., укр.
series Вiopolymers and Cell
work_keys_str_mv AT palchykovskalg o7evaluationofantibacterialandantiviralactivityofnarylamidesof9methyland9methoxyphenazine1carboxylicacidsinhibitorsofthephaget7modeltransctiption
AT vasylchenkoov o7evaluationofantibacterialandantiviralactivityofnarylamidesof9methyland9methoxyphenazine1carboxylicacidsinhibitorsofthephaget7modeltransctiption
AT platonovmo o7evaluationofantibacterialandantiviralactivityofnarylamidesof9methyland9methoxyphenazine1carboxylicacidsinhibitorsofthephaget7modeltransctiption
AT kostinavg o7evaluationofantibacterialandantiviralactivityofnarylamidesof9methyland9methoxyphenazine1carboxylicacidsinhibitorsofthephaget7modeltransctiption
AT babkinamm o7evaluationofantibacterialandantiviralactivityofnarylamidesof9methyland9methoxyphenazine1carboxylicacidsinhibitorsofthephaget7modeltransctiption
AT tarasovoa o7evaluationofantibacterialandantiviralactivityofnarylamidesof9methyland9methoxyphenazine1carboxylicacidsinhibitorsofthephaget7modeltransctiption
AT starosyladb o7evaluationofantibacterialandantiviralactivityofnarylamidesof9methyland9methoxyphenazine1carboxylicacidsinhibitorsofthephaget7modeltransctiption
AT samijlenkosp o7evaluationofantibacterialandantiviralactivityofnarylamidesof9methyland9methoxyphenazine1carboxylicacidsinhibitorsofthephaget7modeltransctiption
AT rybalkosl o7evaluationofantibacterialandantiviralactivityofnarylamidesof9methyland9methoxyphenazine1carboxylicacidsinhibitorsofthephaget7modeltransctiption
AT deriabinom o7evaluationofantibacterialandantiviralactivityofnarylamidesof9methyland9methoxyphenazine1carboxylicacidsinhibitorsofthephaget7modeltransctiption
AT hovorundm o7evaluationofantibacterialandantiviralactivityofnarylamidesof9methyland9methoxyphenazine1carboxylicacidsinhibitorsofthephaget7modeltransctiption
first_indexed 2023-05-20T17:50:42Z
last_indexed 2023-05-20T17:50:42Z
_version_ 1796154224223977472
spelling irk-123456789-1568552019-06-20T01:29:36Z Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption Palchykovska, L.G. Vasylchenko, O.V. Platonov, M.O. Kostina, V.G. Babkina, M.M. Tarasov, O.A. Starosyla, D.B. Samijlenko, S.P. Rybalko, S.L. Deriabin, O.M. Hovorun, D.M. Bioorganic Chemistry Aim. Search for compounds with antibacterial and antiviral properties among N-arylamides of 9-substituted phenazine-1-carboxylic acids (PCA), inhibitors of the RNA synthesis. Methods. Influence of N-aryl-amides on the RNA synthesis was tested in vitro in the model system of the DNA-dependent RNA polymerase of phage T7 (T7 RNAP). Antimicrobial activities of the N-arylamides against bacteria Erysipelothrix rhusiopathiae VR-2 var. IVM, Klebsiella spp. and Escherichia coli ATCC25922 were investigated by the method of two-fold dilution in a liquid medium. Antiviral effects against Bovine Viral Diarrhea Virus (BVDV) and cytotoxicity of the N-arylamides were evaluated using Madin-Darby bovine kidney (MDBK) cells. Results. Twenty N-arylamides appeared to be efficacious inhibitors of the RNA synthesis at concentrations of 0.48–61 µM. The compound 16 proved to be the most effective inhibitor of T7 RNAP with the IC50 value being 0.48 µM. Fourteen N-arylamides demonstrated antibacterial properties against gram positive and gram negative bacteria at the 0.1–10 µg/ml concentrations. A number of the N-arylamides revealed a multiplicity of their antimicrobial actions: 7 compounds against two bacteria and two compounds, 2 and 3, against three bacteria investigated. N-arylamides 16 and 26 showed high inhibitory activity as to BVDV with the IC50 values 0.43 and 0.88 µg/ml and SI values 160 and 10 correspondingly. Conclusions. The obtained data evidence that the most likely targets of the N-arylamides 9-substituted PCA in bacteria and viruses are their RNA synthesizing complexes. Keywords: N-arylamides 9-substituted PCA, model system of the DNA-dependent RNA-polymerase of phage T7, antibacterial activity, antiviral activity. Мета. Пошук серед N-ариламідів 9-заміщених феназин-1-карбонових кислот (ФКК-1) – інгібіторів синтезу РНК – сполук з антибактерійними та антивірусними властивостями. Методи. Вплив N-ариламідів на синтез РНК in vitro визначали із застосуванням модельної системи ДНК-залежної РНК-полімерази бактеріофага Т7; антимікробну активність N-ариламідів – методом дворазових розведень у рідкому середовищі проти бактерій Erysipelothrix rhusiopathiae VR-2 var. IVM, Klebsiella spp. та Escherichia coli ATCC25922. Антивірусну дію щодо вірусу бичачої вірусної діареї (ВБВД) і цитотоксичність N-арил-амідів оцінювали на перещеплюваній лінії культури клітин нирки теляти. Результати. Двадцять N-ариламідів виявилися ефективними інгібіторами синтезу РНК у межах концентрацій 0,48–63 мкМ. Найвищу активність продемонструвала сполука 16, ІС50 якої становить 0,48 мкМ. Антибактерійні властивості стосовно грампозитивних і грамнегативних бактерій проявили 14 N-ариламідів при концентраціях 0,1– 10 мкг/мл. Для низки N-ариламідів встановлено множинний характер антибактерійної дії: сім сполук проти двох і дві (2 і 3) – проти трьох досліджуваних бактерій. N-ариламіди 16 і 26 виявили високу інгібіторну здатність проти ВБВД з показниками ІС50 0,43 і 0,88 мкМ і SІ > 160 і 10 відповідно. Висновки. Отримані результати дають підставу вважати, що вірогідними мішенями для N-ариламідів 9-заміщених ФКК-1 у бактерій і вірусіможуть бути є їхні РНК-синтезувальні комплекси. Ключові слова: N-ариламіди 9-заміщених ФКК-1, модельна система транскрипції фага Т7, антибактерійна активність, антивірусна активність. Цель. Поиск среди 9-замещенных N-ариламидов феназин-1-карбоновой кислоты (ФКК-1) – ингибиторов синтеза РНК – соединений с антибактериальными и антивирусными свойствами. Методы. Влияние N-ариламидов на синтез РНК in vitro определяли с использованием модельной системы ДНК-зависимой РНК-полимеразы бактериофага Т7; антимикробную активность N-арил- амидов – методом двукратных розведений в жидкой среде против бактерий Erysipelothrix rhusiopathiae VR-2 var. IVM, Klebsiella spp. и Escherichia coli ATCC25922. Антивирусное действие по отношению к вирусу бычьей вирусной диареи (ВБВД) и цитотоксичность N-ариламидов оценивали на перевиваемой линии культуры клеток почки теленка. Результаты. Двадцать N-ариламидов оказались эффективными ингибиторами синтеза РНК в диапазоне концентраций 0,48–63 мкМ. Наивысшую активность продемонстрировало соединение 16, ІС50 которого составляет 0,48 мкМ. Антибактериальные свойства относительно грампозитивных и грамнегативных бактерий проявили 14 N-ариламидов в концентрациях 0,1–10 мкг/мл. Для ряда N-ариламидов установлен множественный характер антибактериального действия: семь соединений против двух, а два (2 и 3) – против трех исследуемых бактерий. N-ариламиды 16 и 26 выявили высокий ингибиторный потенциал против ВБВД с показателями ІС50 0,43 и 0,88 мкМ и SІ > 160 и 10 соответственно. Выводы. Полученные результаты дают основание полагать, что возможными мишенями для N-арил-амидов 9-замещенных ФКК-1 у бактерий и вирусов могут быть их РНК-синтезирующие комплексы. Ключевые слова: N-ариламиды 9-замещенных ФКК-1, модельная система транскрипции фага Т7, антибактериальная активность, антивирусная активность. 2012 Article Ò7 Evaluation of antibacterial and antiviral activity of N-arylamides of 9-methyl- and 9-methoxyphenazine-1-carboxylic acids – inhibitors of the phage T7 model transctiption / L.G. Palchykovska, O.V. Vasylchenko, M.O. Platonov, V.G. Kostina, M.M. Babkina, O.A. Tarasov, D.B. Starosyla, S.P. Samijlenko, S.L. Rybalko, O.M. Deriabin, D.M. Hovorun // Вiopolymers and Cell. — 2012. — Т. 28, № 6. — С. 477-485. — Бібліогр.: 32 назв. — англ., укр. 0233-7657 DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.00013A http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/156855 547.836 + 543.422 + 577.15 en Вiopolymers and Cell Інститут молекулярної біології і генетики НАН України

Схожі ресурси