Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти

Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти

Для пошуку нових сполук з антифунгальною дією на основі похідних азапіримідинів здійснено дизайн та синтез серії ариламідів 1,2,4-триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти. Тестування in vitro отриманих карбоксамідів на модельній системі транскрипції з використанням ДНК-залежної Т7 РНК-полімерази виявило...

Повний опис

Збережено в:
Бібліографічні деталі
Дата:2007
Автори: Алексєєва, І.В., Пальчиковська, Л.Г., Костіна, В.Г., Платонов, М.О., Павленко, Л.В., Лисенко, Н.А., Швед, А.Д.
Формат: Стаття
Мова:Ukrainian
Опубліковано: Інститут молекулярної біології і генетики НАН України 2007
Назва видання:Біополімери і клітина
Теми:
Біоорганічна хімія
Онлайн доступ:http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/157519
Теги: Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
Назва журналу:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Цитувати:Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти / І.В. Алексєєва, Л.Г. Пальчиковська, В.Г. Костіна, М.О. Платонов, Л.В. Павленко, Н.А. Лисенко, А.Д. Швед // Біополімери і клітина. — 2007. — Т. 23, № 5. — С. 441-448. — Бібліогр.: 13 назв. — укр., англ.

Репозитарії

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id irk-123456789-157519
record_format dspace
spelling irk-123456789-1575192019-06-21T01:29:55Z Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти Алексєєва, І.В. Пальчиковська, Л.Г. Костіна, В.Г. Платонов, М.О. Павленко, Л.В. Лисенко, Н.А. Швед, А.Д. Біоорганічна хімія Для пошуку нових сполук з антифунгальною дією на основі похідних азапіримідинів здійснено дизайн та синтез серії ариламідів 1,2,4-триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти. Тестування in vitro отриманих карбоксамідів на модельній системі транскрипції з використанням ДНК-залежної Т7 РНК-полімерази виявило інгібіторну дію низки тест-агентів, що мають галоїдзамісники у фармакофорному фрагменті. Змодельовано утворення потрійного непродуктивного комплексу (ДНК-матриця–інгібітор–фермент) у ділянці каталітичного сайта полімерази, який ілюструє можливий спосіб пригнічення синтезу РНК такими сполуками. Отримано позитивні результати біологічної дії нових похідних 1,2,4-триазину щодо деяких видів грибів і бактерій. Design and synthesis of a set of 1,2,4-triazinyl-6- propanecarboxylic acid arylamides were developed in order to search for new compounds with fungistatic properties on the basis of azapyrimidine derivatives. Carboxamides capable to block transcription were revealed among obtained compounds using T7 RNA-pol model test-system in vitro, and the only derivatives containing halogene-substituent in pharmacophore part showed the inhibitory properties. The model of virtual triple non- productive complex at polymerase catalytic site (inhibitor-enzyme-DNA template) was proposed, illustrating a possible mechanism of inhibitory action of such compounds on RNA synthesis. Preliminary screening of new triazine derivatives revealed their inhibitory action against some kinds of fungi and bacteria. Для поиска новых соединений с антифунгальным действием на основе производных азапиримидинов осуществлены дизайн и синтез серии ариламидов 1,2,4-триазинил-6-пропанкарбоновой кислоты. Тестирование in vitro полученных карбоксамидов на модельной системе транскрипции с использованием ДНК-зависимой Т7 РНК-полимеразы показало, что ингибиторное действие характерно для соединений, имеющих галоидзаместители в фармакофорном фрагменте. Смоделировано образование тройного непродуктивного комплекса (ДНК-матрица–ингибитор–фермент) в участке каталитического сайта полимерази, иллюстрирующего возможный способ угнетения синтеза РНК подобными соединениями. Получены позитивные результаты по биологической активности новых производных триазина в отношении некоторых видов грибов и бактерий. 2007 Article Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти / І.В. Алексєєва, Л.Г. Пальчиковська, В.Г. Костіна, М.О. Платонов, Л.В. Павленко, Н.А. Лисенко, А.Д. Швед // Біополімери і клітина. — 2007. — Т. 23, № 5. — С. 441-448. — Бібліогр.: 13 назв. — укр., англ. 0233-7657 DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.00077F http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/157519 547.872 + 573.3 + 615.28 uk Біополімери і клітина Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
language Ukrainian
topic Біоорганічна хімія
Біоорганічна хімія
spellingShingle Біоорганічна хімія
Біоорганічна хімія
Алексєєва, І.В.
Пальчиковська, Л.Г.
Костіна, В.Г.
Платонов, М.О.
Павленко, Л.В.
Лисенко, Н.А.
Швед, А.Д.
Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
Біополімери і клітина
description Для пошуку нових сполук з антифунгальною дією на основі похідних азапіримідинів здійснено дизайн та синтез серії ариламідів 1,2,4-триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти. Тестування in vitro отриманих карбоксамідів на модельній системі транскрипції з використанням ДНК-залежної Т7 РНК-полімерази виявило інгібіторну дію низки тест-агентів, що мають галоїдзамісники у фармакофорному фрагменті. Змодельовано утворення потрійного непродуктивного комплексу (ДНК-матриця–інгібітор–фермент) у ділянці каталітичного сайта полімерази, який ілюструє можливий спосіб пригнічення синтезу РНК такими сполуками. Отримано позитивні результати біологічної дії нових похідних 1,2,4-триазину щодо деяких видів грибів і бактерій.
format Article
author Алексєєва, І.В.
Пальчиковська, Л.Г.
Костіна, В.Г.
Платонов, М.О.
Павленко, Л.В.
Лисенко, Н.А.
Швед, А.Д.
author_facet Алексєєва, І.В.
Пальчиковська, Л.Г.
Костіна, В.Г.
Платонов, М.О.
Павленко, Л.В.
Лисенко, Н.А.
Швед, А.Д.
author_sort Алексєєва, І.В.
title Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
title_short Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
title_full Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
title_fullStr Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
title_full_unstemmed Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
title_sort пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
publisher Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
publishDate 2007
topic_facet Біоорганічна хімія
url http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/157519
citation_txt Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти / І.В. Алексєєва, Л.Г. Пальчиковська, В.Г. Костіна, М.О. Платонов, Л.В. Павленко, Н.А. Лисенко, А.Д. Швед // Біополімери і клітина. — 2007. — Т. 23, № 5. — С. 441-448. — Бібліогр.: 13 назв. — укр., англ.
series Біополімери і клітина
work_keys_str_mv AT aleksêêvaív pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT palʹčikovsʹkalg pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT kostínavg pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT platonovmo pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT pavlenkolv pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT lisenkona pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT švedad pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
first_indexed 2023-05-20T17:52:39Z
last_indexed 2023-05-20T17:52:39Z
_version_ 1796154300090548224

Схожі ресурси