Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону
Синтезовано нове похідне 2-(4-піперазин-1-іл)-хіназолін-4-ону, що є антагоністом αIIbβ₃-рецепторів за критої форми. Досліджено антиагрегаційну активність сполуки на збагаченій тромбоцитами плазмі крові людини в досліді in vitro. Молекулярний механізм антиагрегаційної дії цільової сполуки підтверджен...
Збережено в:
| Дата: | 2019 |
|---|---|
| Автори: | , , , , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Ukrainian |
| Опубліковано: |
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
2019
|
| Назва видання: | Доповіді НАН України |
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/160240 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Цитувати: | Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону / С.А. Андронаті, О.Ю. Корнилов, П.Г. Поліщук, А.А. Крисько, О.Л. Крисько, Т.А. Кабанова, C.Е. Самбурський // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 9. — С. 60-67. — Бібліогр.: 11 назв. — укр. |
Репозитарії
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| id |
irk-123456789-160240 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| spelling |
irk-123456789-1602402019-10-29T01:25:27Z Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону Андронаті, С.А. Корнилов, О.Ю. Поліщук, П.Г. Крисько, А.А. Крисько, О.Л. Кабанова, Т.А. Самбурський, С.Е. Хімія Синтезовано нове похідне 2-(4-піперазин-1-іл)-хіназолін-4-ону, що є антагоністом αIIbβ₃-рецепторів за критої форми. Досліджено антиагрегаційну активність сполуки на збагаченій тромбоцитами плазмі крові людини в досліді in vitro. Молекулярний механізм антиагрегаційної дії цільової сполуки підтверджено шляхом оцінки її здатності інгібувати зв’язування міченого флуоресцеїнізотіоціанатом фібриногену (FITC-Fg) з αIIbβ₃. Методом молекулярного докінгу показано, що досліджувана сполука зв’язується з мішенню аналогічно до ліганду порівняння RUC-2. A new derivative of 2-(4-piperazin-1-yl)-quinazolin-4-one is synthesized, the compound has structure similar to small-molecule αIIbβ₃-receptor antagonist based on 7-(piperazin-1-yl)-[1,3,4]thiadiazolo[3,2-a]pirimidin-5- one (RUC-2). To obtain the target compound, two alternative methods are used. The compound is an antagonist of the αIIbβ₃-receptor, which binds to the closed form of the protein. The antiaggregative activity of the compound is studied on platelet-rich plasma (PRP) in an in vitro test. The molecular mechanism of antiplatelet action is measured as the inhibition of the fluorescein isothiocyanate-labeled fibrinogen (FITC-Fg) binding to activated human platelets by the tested compound. Docking studies of the synthesized compound revealed that ligand–protein interactions mainly correspond to the complex RUC-2–αIIbβ₃. The target compound has high antiaggregative activity and can be recommended for the further study as a promising antithrombotic agent. Синтезировано новое производное 2-(4-пиперазин-1-ил)-хиназолин-4-она, являющегося антагонистом αIIbβ₃-рецепторов закрытой формы. Исследована антиагрегационная активность соединения на богатой тромбоцитами плазме крови человека в опыте in vitro. Молекулярный механизм антиагрегационного действия целевого соединения подтверждён путём оценки его способности ингибировать связывание меченного флуоресцеинизотиоцианатом фибриногена (FITC-Fg) с αIIbβ₃. Методом молекулярного докинга показано, что исследованное соединение связывается с мишенью аналогично лиганду сравнения RUC-2. 2019 Article Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону / С.А. Андронаті, О.Ю. Корнилов, П.Г. Поліщук, А.А. Крисько, О.Л. Крисько, Т.А. Кабанова, C.Е. Самбурський // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 9. — С. 60-67. — Бібліогр.: 11 назв. — укр. 1025-6415 DOI: doi.org/10.15407/dopovidi2019.09.060 http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/160240 547.856.1 uk Доповіді НАН України Видавничий дім "Академперіодика" НАН України |
| institution |
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| collection |
DSpace DC |
| language |
Ukrainian |
| topic |
Хімія Хімія |
| spellingShingle |
Хімія Хімія Андронаті, С.А. Корнилов, О.Ю. Поліщук, П.Г. Крисько, А.А. Крисько, О.Л. Кабанова, Т.А. Самбурський, С.Е. Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону Доповіді НАН України |
| description |
Синтезовано нове похідне 2-(4-піперазин-1-іл)-хіназолін-4-ону, що є антагоністом αIIbβ₃-рецепторів за критої форми. Досліджено антиагрегаційну активність сполуки на збагаченій тромбоцитами плазмі крові людини в досліді in vitro. Молекулярний механізм антиагрегаційної дії цільової сполуки підтверджено шляхом
оцінки її здатності інгібувати зв’язування міченого флуоресцеїнізотіоціанатом фібриногену (FITC-Fg)
з αIIbβ₃. Методом молекулярного докінгу показано, що досліджувана сполука зв’язується з мішенню аналогічно до ліганду порівняння RUC-2. |
| format |
Article |
| author |
Андронаті, С.А. Корнилов, О.Ю. Поліщук, П.Г. Крисько, А.А. Крисько, О.Л. Кабанова, Т.А. Самбурський, С.Е. |
| author_facet |
Андронаті, С.А. Корнилов, О.Ю. Поліщук, П.Г. Крисько, А.А. Крисько, О.Л. Кабанова, Т.А. Самбурський, С.Е. |
| author_sort |
Андронаті, С.А. |
| title |
Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону |
| title_short |
Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону |
| title_full |
Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону |
| title_fullStr |
Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону |
| title_full_unstemmed |
Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону |
| title_sort |
синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αiibβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3н-хіназолін-4-ону |
| publisher |
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України |
| publishDate |
2019 |
| topic_facet |
Хімія |
| url |
http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/160240 |
| citation_txt |
Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону / С.А. Андронаті, О.Ю. Корнилов, П.Г. Поліщук, А.А. Крисько, О.Л. Крисько, Т.А. Кабанова, C.Е. Самбурський // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 9. — С. 60-67. — Бібліогр.: 11 назв. — укр. |
| series |
Доповіді НАН України |
| work_keys_str_mv |
AT andronatísa sinteztaantiagregacíjnaaktivnístʹantagonístaaiibb3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT kornilovoû sinteztaantiagregacíjnaaktivnístʹantagonístaaiibb3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT políŝukpg sinteztaantiagregacíjnaaktivnístʹantagonístaaiibb3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT krisʹkoaa sinteztaantiagregacíjnaaktivnístʹantagonístaaiibb3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT krisʹkool sinteztaantiagregacíjnaaktivnístʹantagonístaaiibb3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT kabanovata sinteztaantiagregacíjnaaktivnístʹantagonístaaiibb3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT sambursʹkijse sinteztaantiagregacíjnaaktivnístʹantagonístaaiibb3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu |
| first_indexed |
2023-06-10T11:08:17Z |
| last_indexed |
2023-06-10T11:08:17Z |
| _version_ |
1796154563987767296 |