Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью

• Дата: 2010
• Автори: Поярков, А.А., Тимошок, Н.А., Спивак, Н.Я., Пояркова, С.А.
• Формат: Стаття
• Мова: Russian
• Опубліковано: Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України 2010
• Назва видання: Український біохімічний журнал
• Теми: Експериментальні роботи
• Онлайн доступ: http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/19032
• Назва журналу: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Цитувати: Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью / А.А. Поярков, Н.А. Тимошок, Н.Я. Спивак, С.А. Пояркова // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 1. — С. 123-129. — Бібліогр.: 30 назв. — рос.

Проведено исследование цитотоксичности и антибактериальной активности новых ингибиторов тромбина, содержащих ретро-D-последовательность -D-Arg-D-Phe-, модифицированную по аминогруппе D-аргинина остатками лауриновой кислоты или хромоном, в сравнении с известным консервантом этиловым эфиром Nα-лауроил-L-аргинина (LAE). Показано, что цитотоксичность Laur-DArg-D-Phe-OMe соизмерима с LAE, а Chrom-D-Arg-D-Phe-OMe почти в два раза выше. Антибактериальная активность Laur-D-Arg-D-Phe-OMe по отношению к Staphylococcus aureus и Bacillus subtilis близка по действию к LAE. Предполагается, что активность ингибиторов тромбина обусловлена их способностью подавлять активность родственных трипсиноподобных протеиназ, участвующих в процессе инфицирования S. aureus и оказывающих влияние на споруляцию бацилл. Полученные данные открывают новое направление в поиске эффективных антимикробных средств среди низкомолекулярных синтетических ингибиторов трипсиноподобных протеиназ.