Новые непептидные ингибиторы фурина
Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибитор...
Збережено в:
| Дата: | 2010 |
|---|---|
| Автори: | , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Russian |
| Опубліковано: |
Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України
2010
|
| Назва видання: | Український біохімічний журнал |
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/19036 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Цитувати: | Новые непептидные ингибиторы фурина / В.К. Кибирев, Т.В. Осадчук, О.Б. Вадзюк, М.М. Гаразд // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 2. — С. 15-21. — Бібліогр.: 22 назв. — рос. |
Репозитарії
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| Резюме: | Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибиторов фурина проведен скрининг ряда флавоноидов и некоторых природных соединений. Найдено, что гликозилированные флавоноиды: рутин, нарингин, байкалин и метилгесперидин – ингибируют фурин при рН 7,2 обратимо и конкурентно с Ki ~ 80–200 мкМ. Значения Ki определяли по графикам Диксона и/или Эди-Хофсти, используя флуорогенный субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хотя исследованные флавоноиды проявляют лишь умеренную ингибиторную активность, они могут быть полезными при разработке более мощных непептидных ингибиторов фурина в будущем. |
|---|