Новые непептидные ингибиторы фурина

Новые непептидные ингибиторы фурина

Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибитор...

Повний опис

Збережено в:
Бібліографічні деталі
Дата:2010
Автори: Кибирев, В.К., Осадчук, Т.В., Вадзюк, О.Б., Гаразд, М.М.
Формат: Стаття
Мова:Russian
Опубліковано: Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України 2010
Назва видання:Український біохімічний журнал
Теми:
Експериментальні роботи
Онлайн доступ:http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/19036
Теги: Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
Назва журналу:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Цитувати:Новые непептидные ингибиторы фурина / В.К. Кибирев, Т.В. Осадчук, О.Б. Вадзюк, М.М. Гаразд // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 2. — С. 15-21. — Бібліогр.: 22 назв. — рос.

Репозитарії

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id irk-123456789-19036
record_format dspace
spelling irk-123456789-190362011-04-17T12:04:30Z Новые непептидные ингибиторы фурина Кибирев, В.К. Осадчук, Т.В. Вадзюк, О.Б. Гаразд, М.М. Експериментальні роботи Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибиторов фурина проведен скрининг ряда флавоноидов и некоторых природных соединений. Найдено, что гликозилированные флавоноиды: рутин, нарингин, байкалин и метилгесперидин – ингибируют фурин при рН 7,2 обратимо и конкурентно с Ki ~ 80–200 мкМ. Значения Ki определяли по графикам Диксона и/или Эди-Хофсти, используя флуорогенный субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хотя исследованные флавоноиды проявляют лишь умеренную ингибиторную активность, они могут быть полезными при разработке более мощных непептидных ингибиторов фурина в будущем. Споріднена субтилізину пропротеїнконвертаза людини – фурин – є найважливішою фармацевтичною мішенню для створення відповідних інгібіторів, оскільки ензим відіграє життєво важливу роль у розвитку багатьох захворювань людини. Для виявлення нового класу низькомолекулярних непептидних інгібіторів фурину здійснено скринінг низки флавоноїдів та деяких природних сполук. Знайдено, що глікозильовані флавоноїди: рутин, нарингін, байкалін та метилгесперидин інгібують фурин при рН 7,2 зворотно і конкурентно з Ki ~ 80–200 мкМ. Величини Ki визначали із графіків у координатах Діксона або Еді-Хофсті, використовуючи флуорогенний субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хоча досліджувані флавоноїди виявляють лише помірну інгібіторну активність, вони можуть бути корисними для розробки більш потужних непептидних інгібіторів фурину в майбутньому. Furin, a human subtilisin-related proprotein convertase, is the most important pharmaceutical target because it plays a vital role in development of numerous disease processes. To identify a new class of small non-peptide inhibitors of furin we performed a study of several flavonoids and some natural products. Glycosylated flavonoids: rutin, naringin, baikalin and methylhesperidin were shown to inhibit furin at pH 7.2 reversibly and competitively with Ki ~ 80–200 μM. The Ki valueswere derived from Dixon and/or Eadie-Hofstee plots using fluorogenic substrate Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Although studied flavonoids display only a temperate furin inhibition, they may serve as a great potential for the future development of more potent non-peptide inhibitors against furin. 2010 Article Новые непептидные ингибиторы фурина / В.К. Кибирев, Т.В. Осадчук, О.Б. Вадзюк, М.М. Гаразд // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 2. — С. 15-21. — Бібліогр.: 22 назв. — рос. 0201-8470 http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/19036 577.151.042 ru Український біохімічний журнал Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
language Russian
topic Експериментальні роботи
Експериментальні роботи
spellingShingle Експериментальні роботи
Експериментальні роботи
Кибирев, В.К.
Осадчук, Т.В.
Вадзюк, О.Б.
Гаразд, М.М.
Новые непептидные ингибиторы фурина
Український біохімічний журнал
description Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибиторов фурина проведен скрининг ряда флавоноидов и некоторых природных соединений. Найдено, что гликозилированные флавоноиды: рутин, нарингин, байкалин и метилгесперидин – ингибируют фурин при рН 7,2 обратимо и конкурентно с Ki ~ 80–200 мкМ. Значения Ki определяли по графикам Диксона и/или Эди-Хофсти, используя флуорогенный субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хотя исследованные флавоноиды проявляют лишь умеренную ингибиторную активность, они могут быть полезными при разработке более мощных непептидных ингибиторов фурина в будущем.
format Article
author Кибирев, В.К.
Осадчук, Т.В.
Вадзюк, О.Б.
Гаразд, М.М.
author_facet Кибирев, В.К.
Осадчук, Т.В.
Вадзюк, О.Б.
Гаразд, М.М.
author_sort Кибирев, В.К.
title Новые непептидные ингибиторы фурина
title_short Новые непептидные ингибиторы фурина
title_full Новые непептидные ингибиторы фурина
title_fullStr Новые непептидные ингибиторы фурина
title_full_unstemmed Новые непептидные ингибиторы фурина
title_sort новые непептидные ингибиторы фурина
publisher Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України
publishDate 2010
topic_facet Експериментальні роботи
url http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/19036
citation_txt Новые непептидные ингибиторы фурина / В.К. Кибирев, Т.В. Осадчук, О.Б. Вадзюк, М.М. Гаразд // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 2. — С. 15-21. — Бібліогр.: 22 назв. — рос.
series Український біохімічний журнал
work_keys_str_mv AT kibirevvk novyenepeptidnyeingibitoryfurina
AT osadčuktv novyenepeptidnyeingibitoryfurina
AT vadzûkob novyenepeptidnyeingibitoryfurina
AT garazdmm novyenepeptidnyeingibitoryfurina
first_indexed 2023-10-18T17:03:43Z
last_indexed 2023-10-18T17:03:43Z
_version_ 1796140578630533120

Схожі ресурси