2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ

• Дата: 2011
• Автори: Ткачук, З.Ю., Козлов, О.В., Дубей, І.Я., Кухаренко, А.П.
• Формат: Стаття
• Мова: Ukrainian
• Опубліковано: Видавничий дім "Академперіодика" НАН України 2011
• Назва видання: Доповіді НАН України
• Теми: Медицина
• Онлайн доступ: http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/38153
• Назва журналу: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Цитувати: 2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ / З.Ю. Ткачук, О.В. Козлов, I.Я. Дубей, А.П. Кухаренко // Доп. НАН України. — 2011. — № 7. — С. 181-187. — Бібліогр.: 13 назв. — укр.

Показано, що 2'-5'А3 та його аналоги виявляють різноманітну, як інгібуючу, так і стимулюючу, дію на активність протеїнкіназ. У більшості випадків епоксианалог 2'-5'epoА3 має вищу стимулюючу активність порівняно з природним 2'-5'А3. Найвищу інгібуючу активність виявляє аналог 2'-5'aminoА3, що містить залишок 8-аміноаденозину. Криві титрування протеїнкінази Aurora препаратами 2'-5'А3 та 2'-5'epoА3 не залежать лінійно від концентрації олігоаденілатів і мають V- або W-подібний характер. Більш виражений ефект інгібування протеїнкінази Aurora виявляє аналог 2'-5'epoА3, активність якого залишається високою в ширшому діапазоні концентрацій. Інгібуюча активність 2'-5'А3 та 2'-5'epoА3 залежить від концентрації АТФ. Припускається можливий механізм біологічної дії олігоаденілатів, згідно з яким 2'-5'А3 та його аналоги, зв'язуючись з протеїнкіназами, змінюють їх конформацію, що спричиняє зміну ферментативної активності. На користь цього припущення свідчить характер впливу препаратів на протеїнкінази, коли відбувається не тільки інгібування, а й підвищення активності ферментів.