Синтез та вивчення противірусної активності похідних тіазолонів з піразоліновим фрагментом у молекулах

• Дата: 2009
• Автори: Гаврилюк, Д.Я., Зіменковський, Б.С., Василенко, O.M., Лесик, Р.Б.
• Формат: Стаття
• Мова: Ukrainian
• Опубліковано: Інститут органічної хімії НАН України 2009
• Назва видання: Журнал органічної та фармацевтичної хімії
• Онлайн доступ: http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/41723
• Назва журналу: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Цитувати: Синтез та вивчення противірусної активності похідних тіазолонів з піразоліновим фрагментом у молекулах / Д.Я. Гаврилюк, Б.С. Зіменковський, O.M. Василенко, Р.Б. Лесик // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. — 2009. — Т. 7, вип. 1(25). — С. 42-47. — Бібліогр.: 21 назв. — укр.

При взаємодії 5-{4-метоксифеніл)-3-феніл-4,5-дигідро-1Н-піразолу та 4-тіоксо-2-тіазо-лідону синтезовано 4-(5-(4-метоксифеніл)-3-феніл-4,5-дигідро-1 Н-піразол-1 -іл)-1,3-тіазол-2-он як вихідний реагент для одержання серії нових 5-іліденпохідних в умовах реакції Кньовенагеля з різними ароматичними альдегідами. У результаті реакції [2+3]-циклокон-денсації5-(4-метоксифеніл)-3-феніл-4,5-дигідропіразол-1-карботіоамідуз монохлороцтовою кислотою і відповідними ароматичними альдегідами або ізатином, арилмалеїнімідами чи β-ароїлакриловими кислотами синтезовано 5-заміщені похідні 2-(5-(4-метоксифеніл)-3-феніл-4,5-дигідро- 1Н-піразол-1 -іл)-1,3- тіазол-4-ону. Структура синтезованих сполук підтверджена спектрами ¹Нi ¹³С ЯМР. Скринінг противірусної активності дозволив ідентифікувати “сполуку-хіт" 2-[2-{5-(4-метоксифеніл)-3-феніл-4,5-дигідропіразол- 1-іл)-4-оксотіазол-5-іл]-N-(4-метоксифеніл)-ацетамід з високою активністю по відношенню до вірусу Tacaribe.