Розроблення нових активаторів АТФ-чутливих калієвих каналів клітинних мембран

• Published in: Наука та інновації
• Date: 2016
• Main Authors: Струтинський, Р.Б., Струтинська, Н.А., Максимюк, О.П., Платонов, М.О., Бойко, О.М., Васильченко, О.В., Федянович, І.М., Досенко, В.Є., Кришталь, О.О.
• Format: Article
• Language: Ukrainian
• Published: Видавничий дім "Академперіодика" НАН України 2016
• Subjects: Науково-технічні інноваційні проекти Національної академії наук України
• Online Access: https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/117298
• Journal Title: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Cite this: Розроблення нових активаторів АТФ-чутливих калієвих каналів клітинних мембран / Р.Б. Струтинський, Н.А. Струтинська, О.П. Максимюк, М.О. Платонов, О.М. Бойко, О.В. Васильченко, І.М. Федянович, В.Є. Досенко, О.О. Кришталь // Наука та інновації. — 2016. — Т. 12, № 4. — С. 40—50. — Бібліогр.: 35 назв. — укр.

Розроблено дві інноваційні бібліотеки (413 сполук на циклосульфамідиновому ядрі та 709 сполук на ортопіримідинсульфамідиновому ядрі) нових потенційних відкривачів АТФ-чутливих калієвих каналів клітинних мембран.
 Експериментально показано, що принаймні десять нових оригінальних сполук проявляють властивості фармакологічних активаторів цих каналів. Сім сполук відкривають канали як саркоплазматичної, так і мітохондріальної мембран, а
 саме Z851154982, Z56762024, Z1269122570, Z31153162, Z45679561, Z756371174 та Z649723638. Водночас сполука
 Z734043408 є потужним активатором вищезгаданих каналів лише сарколемальної мембрани. Сполуки Z31197374
 та Z666664306 проявляють спорідненість лише до КАТФ-каналів мітохондріального типу. Результати роботи можуть
 бути використані фармацевтичними компаніями та науково-дослідними інститутами. Разработаны две инновационные библиотеки (413 соединений на циклосульфамидиновом ядре и 709 соединений на ортопиримидинсульфамидиновом ядре) новых потенциальных активаторов АТФ-чувствительных калиевых
 каналов клеточных мембран. Экспериментально показано,
 что по крайней мере десять новых оригинальных соединений проявляют свойства фармакологических активаторов
 этих каналов. Семь соединений открывают каналы как саркоплазматической, так и митохондриальной мембран. А
 именно: Z851154982, Z56762024, Z1269122570, Z31153162,
 Z45679561, Z756371174 и Z649723638. В то же время соединение Z734043408 является мощным активатором вышеупомянутых каналов только сарколемальной мембраны.
 Соединения Z31197374 и Z666664306 проявляют сродство
 только к КАТФ-каналам митохондриального типа. Результаты работы могут быть использованы фармацевтическими
 компаниями и научно-исследовательскими институтами. Two innovative libraries (413 cyclosulfamides and 709
 orthopyridine sulfamides) of potential new openers of
 ATP-sensitive potassium channels of cell membranes were
 developed. It is shown experimentally that at least ten
 new original compounds have properties of pharmacological
 openers of the channels. Seven compounds, namely
 Z851154982, Z56762024, Z1269122570, Z31153162,
 Z45679561, Z756371174 and Z649723638, open channels
 of both types — sarcoplasmic as well as mitochondrial
 membranes: Simultaneously, Z734043408 compound is a
 potent activator of aforementioned channels of sarcolemmal
 membrane only. Z31197374 and Z666664306 compounds
 show the affinity onlyto КATP-channels of mitochondrial
 type. The results of the work can be used by pharmaceutical companies and scientific research institutes.