Нові біокаталізатори для створення потенційних лікарських засобів (за матеріалами наукового повідомлення на засіданні Президії НАН України 13 грудня 2017 року)

• Veröffentlicht in: Вісник НАН України
• Datum: 2018
• 1. Verfasser: Шестеренко, Є.А.
• Format: Artikel
• Sprache: Ukrainisch
• Veröffentlicht: Видавничий дім "Академперіодика" НАН України 2018
• Schlagworte: Молоді вчені
• Online Zugang: https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/132269
• Назва журналу: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Zitieren: Нові біокаталізатори для створення потенційних лікарських засобів (за матеріалами наукового повідомлення на засіданні Президії НАН України 13 грудня 2017 року) / Є.А. Шестеренко // Вісник Національної академії наук України. — 2018. — № 3. — С. 73-78. — Бібліогр.: 18 назв. — укр.

Розроблено способи іммобілізації карбоксилестерази у складі мікросомальної фракції печінки свині в кріогелі полівінілового спирту; філофорині
 з Phyllophora nervosa і альгінаті натрію. Одержано високоактивні (65—
 80 % збереження вихідної естеразної активності), стійкі при зберіганні
 і до дії підвищених температур біокаталізатори. Створено біотехнології енантіоселективного гідролізу естерів 3-гідрокси-1,4-бенз діа зе пін-2-ону за допомогою вільних та іммобілізованих препаратів мікросомальної фракції. У результаті ферментативного гідролізу вперше отримано
 S-енан тіомери субстратів зі збільшеним афінітетом до центральних
 бенз діазепінових рецепторів та протисудомною активністю. Показано,
 що іммобілізовані препарати мікросомальної фракції печінки свині каталізують енантіоселективний гідроліз естерів 3-гідрокси-1,4-бенздіазепін-2-ону з 50 % ступенем трансформації протягом 5—12 циклів використання в періодичному режимі. Methods of carboxylesterase immobilization as a component of pig liver microsomal fraction immobilization in polyvinyl
 alcohol, phyllophorine from Phyllophora nervosa and sodium alginate were developed. The highly active biocatalysts
 (65—80 % retaining of initial esterase activity), stable at storage and to elevated temperatures action, were
 obtained. Biotechnologies of 3-hydroxy-1,4-benzodiazepin-2-one esters enantioselective hydrolysis with a help of free
 and immobilized microsomal fraction preparation were created. As a result of enzymatic hydrolysis the S-enantiomers
 of substrates, with increased affinity to central benzodiazepine receptors and anticonvulsant activity, were obtained
 for the first time. The immobilized pig liver microsomal fraction preparations, as it was shown, catalyzed enantioselective
 hydrolysis of 3-hydroxy-1,4-benzodiazepin-2-one esters with 50 % degree of transformation during 5-12 cycles of
 usage in batch mode.