Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема
Получены композитные системы на основе нанокремнезема и левомицетина и показана возможность регулирования скорости высвобождения антибиотика путем изменения способа его нанесения на поверхность. Установлено, что оптимальным является метод импрегнации, позволяющий регулировать скорость десорбции на...
Saved in:
| Published in: | Доповіді НАН України |
|---|---|
| Date: | 2018 |
| Main Authors: | , , |
| Format: | Article |
| Language: | Russian |
| Published: |
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
2018
|
| Subjects: | |
| Online Access: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/143376 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Cite this: | Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема / А.А. Ругаль, Т.В. Крупская, В.В. Туров // Доповіді Національної академії наук України. — 2018. — № 7. — С. 77-81. — Бібліогр.: 9 назв. — рос. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1859758536782774272 |
|---|---|
| author | Ругаль, А.А. Крупская, Т.В. Туров, В.В. |
| author_facet | Ругаль, А.А. Крупская, Т.В. Туров, В.В. |
| citation_txt | Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема / А.А. Ругаль, Т.В. Крупская, В.В. Туров // Доповіді Національної академії наук України. — 2018. — № 7. — С. 77-81. — Бібліогр.: 9 назв. — рос. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Доповіді НАН України |
| description | Получены композитные системы на основе нанокремнезема и левомицетина и показана возможность регулирования скорости высвобождения антибиотика путем изменения способа его нанесения на поверхность.
Установлено, что оптимальным является метод импрегнации, позволяющий регулировать скорость десорбции на медленной его стадии.
Одержано композитні системи на основі нанокремнезему та левоміцетину і показано можливість регулювання швидкості вивільнення антибіотика шляхом зміни способу його нанесення на поверхню. Встановлено, що оптимальним є метод імпрегнування, оскільки він дає можливість регулювати швидкість десорбції на повільній її стадії.
A composite system based on silica and laevomycetin is obtained, and the capability to control the antibiotic
release rate by changing the silica surface coating with laevomycetin is shown. It is revealed that the method of
impregnation is optimal due to its facility to regulate the desorption rate on a slow stage.
|
| first_indexed | 2025-12-02T02:22:39Z |
| format | Article |
| fulltext |
77ISSN 1025-6415. Допов. Нац. акад. наук Укр. 2018. № 7
ОПОВІДІ
НАЦІОНАЛЬНОЇ
АКАДЕМІЇ НАУК
УКРАЇНИ
ХІМІЯ
doi: https://doi.org/10.15407/dopovidi2018.07.077
УДК 541.183
А.А. Ругаль, Т.В. Крупская, В.В. Туров
Институт химии поверхности им. А.А. Чуйко НАН Украины, Киев
E-mail: ann_rugal@ukr.net
Регулирование скорости высвобождения левомицетина
в композитной системе на основе кремнезема
Представлено членом-корреспондентом НАН Украины В.В. Туровым
Получены композитные системы на основе нанокремнезема и левомицетина и показана возможность регу-
лирования скорости высвобождения антибиотика путем изменения способа его нанесения на поверхность.
Установлено, что оптимальным является метод импрегнации, позволяющий регулировать скорость де-
сорбции на медленной его стадии.
Ключевые слова: нанокремнезем, левомицетин, композитная система, импрегнация, десорбция.
Одним из путей повышения эффективности действия лекарственных препаратов, в том
числе и антибиотиков, является применение их в виде композитных систем, в которых
биоактивное вещество связано с носителем посредством адсорбционных взаимодействий
[1, 2]. При этом оптимальным характером кривой высвобождения активного вещества из
лекарственных форм пролонгированного действия для антибиотиков является быстрое (в
течение 10—20 мин) высвобождение 40—60 % действующего вещества, после которой сле-
дует стадия медленного высвобождения, продолжающаяся 2—3 ч [3, 4]. Задача производ-
ства подобных лекарственных форм может быть решена путем использования в качестве
носителя уплотненных модификаций нанокремнезема [5, 6], причем требуемая величина
уплотнения достигается в процессе импрегнирования антибиотика на поверхность крем-
незема из раствора при заранее заданном соотношении концентраций активного вещества,
растворителя и кремнезема.
Левомицетин — антибиотик широкого спектра антимикробного действия, достаточно
часто используется в разных лекарственных формах и является эффективным препаратом
против ряда микроорганизмов [7—9].
Целью исследования было получение композитов на основе кремнезема и левомицети-
на с возможностью регулирования скорости высвобождения антибиотика с использовани-
ем метода импрегнации из спиртовых растворов и механоактивации.
Экспериментальная часть. Для приготовления композитных систем использовался
высокодисперсный кремнезем марки А-300 с удельной поверхностью S = 295 м2/г, про-
© А.А. Ругаль, Т.В. Крупская, В.В. Туров, 2018
78 ISSN 1025-6415. Dopov. Nac. akad. nauk Ukr. 2018. № 7
А.А. Ругаль, Т.В. Крупская, В.В. Туров
изводства Калушского опытно-экспериментального завода, с насыпной плотностью Cd =
= 0,05 г/см3 и антибиотик левомицетин (марка „фарм.”, Макрохим). К навеске исходного
кремнезема добавляли разное количество спирта (1/1 или 3/1) с растворенной в нем навес-
кой левомицетина, масса которой была постоянной для всех образцов. В результате количе-
ство активного вещества на поверхности кремнезема было одинаковым, независимо от его
насыпной плотности. Суспензии тщательно перемешивали и оставляли на 48 ч для урав-
новешивания системы и удаления спирта. В полученных композитах измеряли насыпную
плотность продуктов. Соотношение масс композитной системы и количество воды, в ко-
торую осуществлялась десорбция, было постоянным и составляло 1 : 200. Концентрацию
десорбированного левомицетина определяли путем измерения его спектров поглощения в
растворах на спектрометре Specord М-40 (Сarl Zeiss Jena, Германия).
Результаты и их обсуждение. Электронные микрофотографии уплотненных нано-
кремнеземов при увеличении ×100000, полученные на электронном микроскопе NOVA
NANOSEM, приведены на рис. 1. Как следует из рисунка, при небольшом уплотнении
(0,07 г/см3) на частицах кремнезема легко различимы первичные, почти сферические
частицы, диаметром около 10 нм, которые слипаясь, образуют агрегаты, зазоры между
которыми формируют мезопористую структуру. По мере увеличения насыпной плотности
внутренние пустоты становятся менее различимы, а отдельные частицы сливаются в плот-
ную массу кремнезема.
Измерения низкотемпературных изотерм адсорбции азота, выполненные на установке
ASAP 2420 (рис. 2), показывают, что удельная поверхность по БЭТ исследованных образ-
Рис. 1. Электронные микрофотографии на-
нокремнезема с разной насыпной плотнос-
тью (Сd): 0,07 (а), 0,2 (б) и 0,3 г/см3 (в)
79ISSN 1025-6415. Допов. Нац. акад. наук Укр. 2018. № 7
Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема
цов с уплотненным кремнеземом по сравнению с исходным кремнеземом уменьшается не-
значительно — с SБЭТ = 294 м3/г при Cd = 0,07 г/см3 до SБЭТ = 224 м3/г при Cd = 0,3 г/см3.
Кривые десорбции левомицетина для образцов, различающихся по насыпной плотнос-
ти и способу приготовления, приведены на рис. 3. Три из четырех исследованных образцов
получали импрегнированием поверхности кремнезема левомицетином, а один – нанесе-
нием левомицетина на поверхность методом механохимической активации (растиранием
навесок ингредиентов в фарфоровой ступке в течение 20 мин). Хотя количество левоми-
цетина, отнесенное к единице массы кремнезема, во всех случаях оставалось постоянным,
изменение количества растворителя приводило к формированию композита кремнезем/ле-
вомицетин с разной насыпной плотностью. При этом образцы с насыпной плотностью 0,1 и
0,2 г/см3(образцы 1 и 2) готовили при соотношении нанокремнезем/левомицетин = 0,5/0,05 г,
а образец с насыпной плотностью 0,17 г/см3 — при соотношении 1/0,1 г, что требовало вдвое
большее количество растворителя, который, соответственно, испарялся из образца в два
раза медленнее (образец 3). В результате этого форма изотерм десорбции антибиотика в
водную среду для образцов 1 и 2 отличалась от формы изотермы десорбции образца 3. Для
образца 1 в первые 20 мин десорбировалось 70 %, а для образца 2 — 80 % адсорбированно-
го левомицетина. Затем время десорбции дополнительных порций левомицетина сильно
возрастало. Следовательно, количество десорбированного левомицетина увеличивалось с
возрастанием насыпной плотности нанокремнезема.
Рис. 2. Изотермы адсорбции азота на
гидроуплотненном нанокремнеземе А-300
с различной насыпной плотностью: 0,07
(а), 0,2 (б), 0,3 г/см3 (в)
80 ISSN 1025-6415. Dopov. Nac. akad. nauk Ukr. 2018. № 7
А.А. Ругаль, Т.В. Крупская, В.В. Туров
В случае образца 3 после участка, отвеча-
ющего быстрой десорбции левомицетина, на
котором десорбируется 60 % антибиотика, на
десорбционной кривой наблюдается широ-
кий участок, отвечающий относительно мед-
ленной десорбции, при которой в последую-
щие 3 ч высвобождается до 90 % активного вещества.
Десорбционная кривая образца 4, полученного путем механохимической активации,
подобна по форме кривой для образца 3 (см. рис. 3).
Поскольку задачей исследования ставилась разработка технологии создания композит-
ной системы SiO2/левомицетин, в которой присутствуют две стадии — быстрой и медлен-
ной десорбции активного вещества, то полученные результаты позволяют заключить, что
достичь поставленной цели можно двумя способами: путем импрегнирования кремнезема
левомицетином из спиртового раствора при достаточно медленном удалении растворителя
и механохимической активации смеси кремнезема с антибиотиком. При этом предпочти-
тельнее является метод импрегнирования, поскольку он позволяет легче регулировать ско-
рость десорбционного процесса на медленной стадии десорбции.
ЦИТИРОВАННАЯ ЛИТЕРАТУРА
1. Медицинская химия и клиническое применение диоксида кремния: Чуйко А.А. (ред.). Киев: Наук. дум-
ка, 2003. 416 с.
2. Фармакологія: Чекман І.С., Горчакова Н.О., Казак Л.І., Бєленичев І.Ф., Бобирьов В.М. (ред.). Вінниця:
Нова книга, 2016. 784 с.
3. Хлусов И.В., Чучалин В.С., Хоружая Т.Г. Принципы создания и функционирования систем доставки
лекарственных средств. Томск: Изд-во Томск. политехн. ун-та, 2008. 81 с.
4. Zhang S., Chu Z., Yin C., Zhang C., Lin G., Li Q. Controllable drug release and simultaneously carrier decom-
position of SiO2-drug composite nanoparticles. J. Am. Chem. Soc. 2013. 135, № 15, P. 5709–5716. doi: https://
doi.org/10.1021/ja3123015
5. Спосіб ущільнення нанокремнезему: пат. 105151 Україна. МПК ВО1J 2/10 (2006/01); заявл. 04.08.2015.
Опубл. 10.03.2016.
6. Krupskaya T.V., Turov V.V., Barvinchenko V.N., Filatova K.O., Suvorova L.A., Iraci G., Kartel M.T. Influence
of the “wetting-drying” compaction on the adsorption characteristics of nanosilica A-300. Ads. Sci. & Tech.
2018. 36, Iss. 1–2. P. 300—310. doi: https://doi.org/10.1177/0263617417691768
7. Ходарченко Г.Б., Тихонов О.І., Грицан А.Д., Вишневська Л.І. Вивчення адсорбції левоміцетину ентеро-
сорбентом кремнеземного походження –силіксом. Вісн. фармації. 2003. 36, № 4. С. 68—70.
8. Егоров Н. С. Основы учения об антибиотиках. Москва: Изд-во Моск. ун-та, 2004. 528 с.
9. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Москва: Новая волна, 2012. 1216 с.
Поступило в редакцию 26.04.2018
Рис. 3. Кривые десорбции левомицетина, иммобили-
зованного на поверхности кремнезема, при варьиро-
вании насыпной плотности образующегося компози-
та (Сd): 0,2 (1), 0,1 (2), 0,17 (3) г/см3 и образца, полу-
ченного методом механохимической активации (4)
81ISSN 1025-6415. Допов. Нац. акад. наук Укр. 2018. № 7
Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема
REFERENCES
1. Chuiko, A. A. (Ed.). (2003). Medical chemistry and clinical application of silica dioxide. Kiеv: Naukova Dum-
ka (in Russian).
2. Chekman, I. S., Gorchakova, N. O., Kazak, L. I., Belenichev, I. F. & Bobiryov, V. M. (Eds). (2016). Pharmacol-
ogy. Vinnica: Nova Kniga (in Ukrainian).
3. Hlusov, I. V., Chuchalin, V. S., Horuzhaja, T. G. (2008). Fundamentals of creation and drug delivery systems
functionalization and operation. Tomsk: Izd-vo Tomskogo Politechn. un-ta (in Russian).
4. Zhang, S., Chu, Z., Yin, C., Zhang, C., Lin, G. & Li, Q. (2013). Controllable drug release and simultaneously
carrier decomposition of SiO2-drug composite nanoparticles. J. Am. Chem. Soc., 135, No. 15, pp. 5709-5716.
doi: https://doi.org/10.1021/ja3123015
5. Pat. 105151 UA. IPC ВО1J 2/10 (2006/01), Method for compacting nanosilica, Krupska, T.V., Turov, V.V.,
Barvinchenko, V.M., Filatova, K.O., Suvorova, L.A., Kartel, M.T., Publ. 10.03.2016 (in Ukrainian).
6. Krupskaya, T. V., Turov, V. V., Barvinchenko, V. N., Filatova, K. O., Suvorova, L. A., Iraci, G. & Kartel, M. T.
(2018). Influence of the “wetting-drying” compaction on the adsorption characteristics of nanosilica A-300.
Ads. Sci. & Tech., 36, Iss. 1-2, pp. 300-310. doi: https://doi.org/10.1177/0263617417691768
7. Khodarchenko, G. B., Tikhonov, O. I., Grytsan, A. D. & Vishnevskaya, L. I. (2003). The study of laevomyce-
tini adsorption by the enterosorbent of the silica origin silics. Visn. Pharmacii, 36, Iss. 4. pp. 68-70 (in Ukrai-
nian).
8. Еgorov, N. S. (2004). Fundamentals of antibiotics theory. Moscow: Izd-vo Mosk. un-ta (in Russian).
9. Маshkovsky, M. D. (2012). Drugs. Mosсow: Novaja Volna (in Russian).
Received 26.04.2018
А.О. Ругаль, Т.В. Крупська, В.В. Туров
Інститут хімії поверхні ім. О.О. Чуйка НАН України, Київ
E-mail: ann_rugal@ukr.net
РЕГУЛЮВАННЯ ШВИДКОСТІ ВИВІЛЬНЕННЯ ЛЕВОМІЦЕТИНУ
В КОМПОЗИТНІЙ СИСТЕМІ НА ОСНОВІ КРЕМНЕЗЕМУ
Одержано композитні системи на основі нанокремнезему та левоміцетину і показано можливість регулю-
вання швидкості вивільнення антибіотика шляхом зміни способу його нанесення на поверхню. Встанов-
лено, що оптимальним є метод імпрегнування, оскільки він дає можливість регулювати швидкість десорб-
ції на повільній її стадії.
Ключові слова: нанокремнезем, левоміцетин, композитна система, імпрегнування, десорбція.
А.О. Rugal, Т.V. Krupskaya, V.V. Тurov
Chuiko Institute of Surface Chemistry of the NAS of Ukraine, Kiev
E-mail: ann_rugal@ukr.net
LAEVOMYCETIN RELEASE RATE CONTROL IN A SILICA-BASED COMPOSITE SYSTEM
A composite system based on silica and laevomycetin is obtained, and the capability to control the antibiotic
release rate by changing the silica surface coating with laevomycetin is shown. It is revealed that the method of
impregnation is optimal due to its facility to regulate the desorption rate on a slow stage.
Keywords: nanosilica, laevomycetin, composite system, impregnation, desorption.
|
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-143376 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 1025-6415 |
| language | Russian |
| last_indexed | 2025-12-02T02:22:39Z |
| publishDate | 2018 |
| publisher | Видавничий дім "Академперіодика" НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Ругаль, А.А. Крупская, Т.В. Туров, В.В. 2018-10-31T11:19:08Z 2018-10-31T11:19:08Z 2018 Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема / А.А. Ругаль, Т.В. Крупская, В.В. Туров // Доповіді Національної академії наук України. — 2018. — № 7. — С. 77-81. — Бібліогр.: 9 назв. — рос. 1025-6415 DOI: doi.org/10.15407/dopovidi2018.07.077 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/143376 541.183 Получены композитные системы на основе нанокремнезема и левомицетина и показана возможность регулирования скорости высвобождения антибиотика путем изменения способа его нанесения на поверхность. Установлено, что оптимальным является метод импрегнации, позволяющий регулировать скорость десорбции на медленной его стадии. Одержано композитні системи на основі нанокремнезему та левоміцетину і показано можливість регулювання швидкості вивільнення антибіотика шляхом зміни способу його нанесення на поверхню. Встановлено, що оптимальним є метод імпрегнування, оскільки він дає можливість регулювати швидкість десорбції на повільній її стадії. A composite system based on silica and laevomycetin is obtained, and the capability to control the antibiotic release rate by changing the silica surface coating with laevomycetin is shown. It is revealed that the method of impregnation is optimal due to its facility to regulate the desorption rate on a slow stage. ru Видавничий дім "Академперіодика" НАН України Доповіді НАН України Хімія Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема Регулювання швидкості вивільнення левоміцетину в композитній системі на основі кремнезему Laevomycetin release rate control in a silica-based composite system Article published earlier |
| spellingShingle | Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема Ругаль, А.А. Крупская, Т.В. Туров, В.В. Хімія |
| title | Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема |
| title_alt | Регулювання швидкості вивільнення левоміцетину в композитній системі на основі кремнезему Laevomycetin release rate control in a silica-based composite system |
| title_full | Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема |
| title_fullStr | Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема |
| title_full_unstemmed | Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема |
| title_short | Регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема |
| title_sort | регулирование скорости высвобождения левомицетина в композитной системе на основе кремнезема |
| topic | Хімія |
| topic_facet | Хімія |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/143376 |
| work_keys_str_mv | AT rugalʹaa regulirovanieskorostivysvoboždeniâlevomicetinavkompozitnoisistemenaosnovekremnezema AT krupskaâtv regulirovanieskorostivysvoboždeniâlevomicetinavkompozitnoisistemenaosnovekremnezema AT turovvv regulirovanieskorostivysvoboždeniâlevomicetinavkompozitnoisistemenaosnovekremnezema AT rugalʹaa regulûvannâšvidkostívivílʹnennâlevomícetinuvkompozitníisistemínaosnovíkremnezemu AT krupskaâtv regulûvannâšvidkostívivílʹnennâlevomícetinuvkompozitníisistemínaosnovíkremnezemu AT turovvv regulûvannâšvidkostívivílʹnennâlevomícetinuvkompozitníisistemínaosnovíkremnezemu AT rugalʹaa laevomycetinreleaseratecontrolinasilicabasedcompositesystem AT krupskaâtv laevomycetinreleaseratecontrolinasilicabasedcompositesystem AT turovvv laevomycetinreleaseratecontrolinasilicabasedcompositesystem |