Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов

• Datum: 2013
• Hauptverfasser: Павловский, В.И., Цимбалюк, О.В., Мартынюк, В.С., Кабанова, Т.А., Семенишина, Е.А., Халимова, Е.И., Андронати, С.А.
• Format: Artikel
• Sprache: Russian
• Veröffentlicht: Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України 2013
• Schriftenreihe: Нейрофизиология
• Online Zugang: https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148232
• Назва журналу: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Zitieren: Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов / В.И. Павловский, О.В. Цимбалюк, В.С. Мартынюк, Т.А. Кабанова, Е.А. Семенишина, Е.И. Халимова, С.А. Андронати // Нейрофизиология. — 2013. — Т. 45, № 5. — С. 463-468. — Бібліогр.: 25 назв. — рос.

В экспериментах на мышах исследовали аналгетическую активность ряда синтезированных в нашей лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том числе 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-она (соединение 6). Данное соединение продемонстрировало выраженные противовоспалительные и антиноцицептивные свойства. Об этом свидетельствовали результаты теста уксуснокислотных «корчей» (индукции висцеральной боли у мышей), теста с каррагинановым отеком конечности у крыс и формалинового теста на мышах. На многоклеточных препаратах кольцевых гладких мышц фундального отдела желудка крыс была установлена величина аффинности данного соединения 6 (рКВ = 6.41); величина наклона графика Шилда позволяет полагать, что механизм ингибирования указанным агентом брадикининовых (БК-) рецепторов является в основном конкурентным. Таким образом, соединение 6 можно рассматривать как перспективную основу для разработки и создания фармакологических препаратов-антагонистов БК-рецепторов, которые найдут применение в клинике.