Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов

Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов

В экспериментах на мышах исследовали аналгетическую активность ряда синтезированных в нашей лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том числе 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-она (соединение 6). Данное соединение продемонстрировало выраженны...

Full description

Saved in:
Bibliographic Details
Published in:Нейрофизиология
Date:2013
Main Authors: Павловский, В.И., Цимбалюк, О.В., Мартынюк, В.С., Кабанова, Т.А., Семенишина, Е.А., Халимова, Е.И., Андронати, С.А.
Format: Article
Language:Russian
Published: Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України 2013
Online Access:https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148232
Tags: Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
Journal Title:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Cite this:Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов / В.И. Павловский, О.В. Цимбалюк, В.С. Мартынюк, Т.А. Кабанова, Е.А. Семенишина, Е.И. Халимова, С.А. Андронати // Нейрофизиология. — 2013. — Т. 45, № 5. — С. 463-468. — Бібліогр.: 25 назв. — рос.

Institution

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-148232
record_format dspace
spelling Павловский, В.И.
Цимбалюк, О.В.
Мартынюк, В.С.
Кабанова, Т.А.
Семенишина, Е.А.
Халимова, Е.И.
Андронати, С.А.
2019-02-17T18:31:21Z
2019-02-17T18:31:21Z
2013
Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов / В.И. Павловский, О.В. Цимбалюк, В.С. Мартынюк, Т.А. Кабанова, Е.А. Семенишина, Е.И. Халимова, С.А. Андронати // Нейрофизиология. — 2013. — Т. 45, № 5. — С. 463-468. — Бібліогр.: 25 назв. — рос.
0028-2561
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148232
547.891.2:615.212+262.1:57.083
В экспериментах на мышах исследовали аналгетическую активность ряда синтезированных в нашей лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том числе 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-она (соединение 6). Данное соединение продемонстрировало выраженные противовоспалительные и антиноцицептивные свойства. Об этом свидетельствовали результаты теста уксуснокислотных «корчей» (индукции висцеральной боли у мышей), теста с каррагинановым отеком конечности у крыс и формалинового теста на мышах. На многоклеточных препаратах кольцевых гладких мышц фундального отдела желудка крыс была установлена величина аффинности данного соединения 6 (рКВ = 6.41); величина наклона графика Шилда позволяет полагать, что механизм ингибирования указанным агентом брадикининовых (БК-) рецепторов является в основном конкурентным. Таким образом, соединение 6 можно рассматривать как перспективную основу для разработки и создания фармакологических препаратов-антагонистов БК-рецепторов, которые найдут применение в клинике.
В експериментах на мишах досліджували аналгетичну активність низки синтезованих у нашій лабораторії 3-заміщених похідних 1,4-бензодіазепінів, у тому числі 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4- бензодіазепін-2-ону (сполука 6). Ця сполука продемонструвала виражені протизапальні та антиноцицептивні властивості. Про це свідчили результати тесту оцтовокислотних „корчів” (вісцерального болю у мишей), тесту з карагінановим набряком кінцівки у щурів та формалінового тесту на мишах. На багатоклітинних препаратах кільцевих гладеньких м’язів фундального відділу шлунка щурів була встановлена величина афінності сполуки 6 (рКВ = 6.41), величина нахилу графіка Шилда дозволяє вважати, що механізм інгібування цією сполукою брадикінінових (БК-) рецепторів є в основному конкурентним. Таким чином, сполуку 6 можно розглядати як перспективну основу для розробки і створення фармакологічних препаратів-антагоністів БК-рецепторів, котрі знайдуть застосування в клініці.
Работа выполнена в рамках целевой комплексной программы фундаментальных исследований НАН Украины «Фундаментальные проблемы создания новых веществ и материалов химического производства», проект № 15-13/343.
ru
Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
Нейрофизиология
Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
Аналгетичні властивості та можливі механізми дії 3-заміщених похідних 1,4-бензодіазепінів
Article
published earlier
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
title Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
spellingShingle Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
Павловский, В.И.
Цимбалюк, О.В.
Мартынюк, В.С.
Кабанова, Т.А.
Семенишина, Е.А.
Халимова, Е.И.
Андронати, С.А.
title_short Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
title_full Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
title_fullStr Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
title_full_unstemmed Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
title_sort аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
author Павловский, В.И.
Цимбалюк, О.В.
Мартынюк, В.С.
Кабанова, Т.А.
Семенишина, Е.А.
Халимова, Е.И.
Андронати, С.А.
author_facet Павловский, В.И.
Цимбалюк, О.В.
Мартынюк, В.С.
Кабанова, Т.А.
Семенишина, Е.А.
Халимова, Е.И.
Андронати, С.А.
publishDate 2013
language Russian
container_title Нейрофизиология
publisher Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
format Article
title_alt Аналгетичні властивості та можливі механізми дії 3-заміщених похідних 1,4-бензодіазепінів
description В экспериментах на мышах исследовали аналгетическую активность ряда синтезированных в нашей лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том числе 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-она (соединение 6). Данное соединение продемонстрировало выраженные противовоспалительные и антиноцицептивные свойства. Об этом свидетельствовали результаты теста уксуснокислотных «корчей» (индукции висцеральной боли у мышей), теста с каррагинановым отеком конечности у крыс и формалинового теста на мышах. На многоклеточных препаратах кольцевых гладких мышц фундального отдела желудка крыс была установлена величина аффинности данного соединения 6 (рКВ = 6.41); величина наклона графика Шилда позволяет полагать, что механизм ингибирования указанным агентом брадикининовых (БК-) рецепторов является в основном конкурентным. Таким образом, соединение 6 можно рассматривать как перспективную основу для разработки и создания фармакологических препаратов-антагонистов БК-рецепторов, которые найдут применение в клинике. В експериментах на мишах досліджували аналгетичну активність низки синтезованих у нашій лабораторії 3-заміщених похідних 1,4-бензодіазепінів, у тому числі 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4- бензодіазепін-2-ону (сполука 6). Ця сполука продемонструвала виражені протизапальні та антиноцицептивні властивості. Про це свідчили результати тесту оцтовокислотних „корчів” (вісцерального болю у мишей), тесту з карагінановим набряком кінцівки у щурів та формалінового тесту на мишах. На багатоклітинних препаратах кільцевих гладеньких м’язів фундального відділу шлунка щурів була встановлена величина афінності сполуки 6 (рКВ = 6.41), величина нахилу графіка Шилда дозволяє вважати, що механізм інгібування цією сполукою брадикінінових (БК-) рецепторів є в основному конкурентним. Таким чином, сполуку 6 можно розглядати як перспективну основу для розробки і створення фармакологічних препаратів-антагоністів БК-рецепторів, котрі знайдуть застосування в клініці.
issn 0028-2561
url https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148232
citation_txt Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов / В.И. Павловский, О.В. Цимбалюк, В.С. Мартынюк, Т.А. Кабанова, Е.А. Семенишина, Е.И. Халимова, С.А. Андронати // Нейрофизиология. — 2013. — Т. 45, № 5. — С. 463-468. — Бібліогр.: 25 назв. — рос.
work_keys_str_mv AT pavlovskiivi analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT cimbalûkov analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT martynûkvs analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT kabanovata analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT semenišinaea analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT halimovaei analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT andronatisa analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov
AT pavlovskiivi analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív
AT cimbalûkov analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív
AT martynûkvs analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív
AT kabanovata analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív
AT semenišinaea analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív
AT halimovaei analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív
AT andronatisa analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív
first_indexed 2025-11-28T07:49:13Z
last_indexed 2025-11-28T07:49:13Z
_version_ 1850853402593984512

Similar Items