Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов
В экспериментах на мышах исследовали аналгетическую активность ряда синтезированных в нашей лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том
 числе 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-она
 (соединение 6). Данное соединение продемонстри...
Saved in:
| Published in: | Нейрофизиология |
|---|---|
| Date: | 2013 |
| Main Authors: | , , , , , , |
| Format: | Article |
| Language: | Russian |
| Published: |
Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
2013
|
| Online Access: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148232 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Cite this: | Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов / В.И. Павловский, О.В. Цимбалюк, В.С. Мартынюк, Т.А. Кабанова, Е.А. Семенишина, Е.И. Халимова, С.А. Андронати // Нейрофизиология. — 2013. — Т. 45, № 5. — С. 463-468. — Бібліогр.: 25 назв. — рос. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862603872007094272 |
|---|---|
| author | Павловский, В.И. Цимбалюк, О.В. Мартынюк, В.С. Кабанова, Т.А. Семенишина, Е.А. Халимова, Е.И. Андронати, С.А. |
| author_facet | Павловский, В.И. Цимбалюк, О.В. Мартынюк, В.С. Кабанова, Т.А. Семенишина, Е.А. Халимова, Е.И. Андронати, С.А. |
| citation_txt | Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов / В.И. Павловский, О.В. Цимбалюк, В.С. Мартынюк, Т.А. Кабанова, Е.А. Семенишина, Е.И. Халимова, С.А. Андронати // Нейрофизиология. — 2013. — Т. 45, № 5. — С. 463-468. — Бібліогр.: 25 назв. — рос. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Нейрофизиология |
| description | В экспериментах на мышах исследовали аналгетическую активность ряда синтезированных в нашей лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том
числе 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-она
(соединение 6). Данное соединение продемонстрировало выраженные противовоспалительные и антиноцицептивные свойства. Об этом свидетельствовали результаты теста
уксуснокислотных «корчей» (индукции висцеральной боли у мышей), теста с каррагинановым отеком конечности у крыс и формалинового теста на мышах. На многоклеточных препаратах кольцевых гладких мышц фундального отдела желудка крыс была
установлена величина аффинности данного соединения 6 (рКВ = 6.41); величина наклона графика Шилда позволяет полагать, что механизм ингибирования указанным
агентом брадикининовых (БК-) рецепторов является в основном конкурентным. Таким
образом, соединение 6 можно рассматривать как перспективную основу для разработки
и создания фармакологических препаратов-антагонистов БК-рецепторов, которые найдут применение в клинике.
В експериментах на мишах досліджували аналгетичну активність низки синтезованих у нашій лабораторії
3-заміщених похідних 1,4-бензодіазепінів, у тому числі
3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-
бензодіазепін-2-ону (сполука 6). Ця сполука продемонструвала виражені протизапальні та антиноцицептивні властивості. Про це свідчили результати тесту оцтовокислотних
„корчів” (вісцерального болю у мишей), тесту з карагінановим набряком кінцівки у щурів та формалінового тесту на
мишах. На багатоклітинних препаратах кільцевих гладеньких м’язів фундального відділу шлунка щурів була встановлена величина афінності сполуки 6 (рКВ = 6.41), величина
нахилу графіка Шилда дозволяє вважати, що механізм інгібування цією сполукою брадикінінових (БК-) рецепторів є
в основному конкурентним. Таким чином, сполуку 6 можно
розглядати як перспективну основу для розробки і створення фармакологічних препаратів-антагоністів БК-рецепторів,
котрі знайдуть застосування в клініці.
|
| first_indexed | 2025-11-28T07:49:13Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-148232 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 0028-2561 |
| language | Russian |
| last_indexed | 2025-11-28T07:49:13Z |
| publishDate | 2013 |
| publisher | Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Павловский, В.И. Цимбалюк, О.В. Мартынюк, В.С. Кабанова, Т.А. Семенишина, Е.А. Халимова, Е.И. Андронати, С.А. 2019-02-17T18:31:21Z 2019-02-17T18:31:21Z 2013 Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов / В.И. Павловский, О.В. Цимбалюк, В.С. Мартынюк, Т.А. Кабанова, Е.А. Семенишина, Е.И. Халимова, С.А. Андронати // Нейрофизиология. — 2013. — Т. 45, № 5. — С. 463-468. — Бібліогр.: 25 назв. — рос. 0028-2561 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148232 547.891.2:615.212+262.1:57.083 В экспериментах на мышах исследовали аналгетическую активность ряда синтезированных в нашей лаборатории 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов, в том
 числе 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-она
 (соединение 6). Данное соединение продемонстрировало выраженные противовоспалительные и антиноцицептивные свойства. Об этом свидетельствовали результаты теста
 уксуснокислотных «корчей» (индукции висцеральной боли у мышей), теста с каррагинановым отеком конечности у крыс и формалинового теста на мышах. На многоклеточных препаратах кольцевых гладких мышц фундального отдела желудка крыс была
 установлена величина аффинности данного соединения 6 (рКВ = 6.41); величина наклона графика Шилда позволяет полагать, что механизм ингибирования указанным
 агентом брадикининовых (БК-) рецепторов является в основном конкурентным. Таким
 образом, соединение 6 можно рассматривать как перспективную основу для разработки
 и создания фармакологических препаратов-антагонистов БК-рецепторов, которые найдут применение в клинике. В експериментах на мишах досліджували аналгетичну активність низки синтезованих у нашій лабораторії
 3-заміщених похідних 1,4-бензодіазепінів, у тому числі
 3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-
 бензодіазепін-2-ону (сполука 6). Ця сполука продемонструвала виражені протизапальні та антиноцицептивні властивості. Про це свідчили результати тесту оцтовокислотних
 „корчів” (вісцерального болю у мишей), тесту з карагінановим набряком кінцівки у щурів та формалінового тесту на
 мишах. На багатоклітинних препаратах кільцевих гладеньких м’язів фундального відділу шлунка щурів була встановлена величина афінності сполуки 6 (рКВ = 6.41), величина
 нахилу графіка Шилда дозволяє вважати, що механізм інгібування цією сполукою брадикінінових (БК-) рецепторів є
 в основному конкурентним. Таким чином, сполуку 6 можно
 розглядати як перспективну основу для розробки і створення фармакологічних препаратів-антагоністів БК-рецепторів,
 котрі знайдуть застосування в клініці. Работа выполнена в рамках целевой комплексной программы фундаментальных исследований НАН Украины «Фундаментальные проблемы создания новых веществ и материалов химического производства», проект № 15-13/343. ru Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України Нейрофизиология Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов Аналгетичні властивості та можливі механізми дії 3-заміщених похідних 1,4-бензодіазепінів Article published earlier |
| spellingShingle | Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов Павловский, В.И. Цимбалюк, О.В. Мартынюк, В.С. Кабанова, Т.А. Семенишина, Е.А. Халимова, Е.И. Андронати, С.А. |
| title | Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов |
| title_alt | Аналгетичні властивості та можливі механізми дії 3-заміщених похідних 1,4-бензодіазепінів |
| title_full | Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов |
| title_fullStr | Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов |
| title_full_unstemmed | Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов |
| title_short | Аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов |
| title_sort | аналгетические свойства и возможные механизмы действия 3-замещенных производных 1,4-бензодиазепинов |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148232 |
| work_keys_str_mv | AT pavlovskiivi analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov AT cimbalûkov analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov AT martynûkvs analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov AT kabanovata analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov AT semenišinaea analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov AT halimovaei analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov AT andronatisa analgetičeskiesvoistvaivozmožnyemehanizmydeistviâ3zameŝennyhproizvodnyh14benzodiazepinov AT pavlovskiivi analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív AT cimbalûkov analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív AT martynûkvs analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív AT kabanovata analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív AT semenišinaea analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív AT halimovaei analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív AT andronatisa analgetičnívlastivostítamožlivímehanízmidíí3zamíŝenihpohídnih14benzodíazepínív |