Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина
Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстр...
Збережено в:
| Опубліковано в: : | Нейрофизиология |
|---|---|
| Дата: | 2014 |
| Автори: | , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Russian |
| Опубліковано: |
Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
2014
|
| Онлайн доступ: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148289 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Цитувати: | Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина / Н.Я. Головенко, В.Б. Ларионов // Нейрофизиология. — 2014. — Т. 46, № 3. — С. 221-228. — Бібліогр.: 17 назв. — рос. |
Репозитарії
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| id |
nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-148289 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| spelling |
Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б. 2019-02-17T19:49:16Z 2019-02-17T19:49:16Z 2014 Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина / Н.Я. Головенко, В.Б. Ларионов // Нейрофизиология. — 2014. — Т. 46, № 3. — С. 221-228. — Бібліогр.: 17 назв. — рос. 0028-2561 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148289 615.213(015):611.811 Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстрообратимы, поскольку зависят от фармакокинетических характеристик соединений. Исследование быстрообратимых эффектов в экспериментах на животных проводилось в условиях внутривенной инфузии судорожного агента (коразола) на фоне введения агонистов ГАМКрк (феназепама, гидазепама, 3-гидроксифеназепама, бромнордиазепама и леваны). Гиперболический характер зависимости концентрация–эффект у феназепама, 3-гидроксифеназепама и бромнордиазепама позволяет произвести надлежащие расчеты соответствующих концентраций в мозгу при условии, что их противосудорожное действие не превышает 80 % максимального. Рассчитанное соотношение концентраций мозг/кровь статистически недостоверно отличается от реальных экспериментальных значений, полученных в опытах с веществами, которые мечены радиоактивными изотопами. Определение в головном мозгу концентраций средств, являющихся пролекарствами (левана, гидазепам), на основании их фармакодинамических показателей неадекватно в связи с тем, что метаболиты данных агентов более активны, чем сами эти соединения. Проведена кількісна оцінка проникності гемато-енцефалічного бар’єра для деяких похідних 1,4-бензодіазепіну на підставі їх фармакодинамічних характеристик і нейрорецепторних властивостей. Як відмічено, взаємодії бензодіазепінових лігандів і ГАМК-рецепторних каналів (ГАМК-рк) є швидкооборотними, оскільки залежать від фармакокінетичних характеристик сполук. Дослідження швидкооборотних ефектів в експериментах на тваринах проводилось в умовах внутрішньовенної інфузії судомного агента (коразолу) на тлі введення агоністів ГАМК-рк (феназепаму, гідазепаму, 3-оксифеназепаму, бромнордіазепаму та левани). Гіперболічний характер залежності концентрація–ефект у феназепаму, 3-оксифеназепаму та бромнордіазепаму дозволяє провести належні розрахунки відповідних концентрацій у мозку за умови, що їх протисудомна дія не перевищує 80 % максимальної. Розраховане співвідношення концентрацій мозок/кров статистично невірогідно відрізняється від реальних експериментальних значень, що отримані в дослідах із речовинами, міченими радіоактивними ізотопами. Визначення в головному мозку концентрацій сполук, що є проліками (левана, гідазепам), на підставі їх фармакологічних показників є неадекватним через те, що метаболіти даних агентів є більш активними, ніж ці сполуки. ru Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України Нейрофизиология Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина Фармакодинамічний і нейрорецепторний аналіз проникності гемато-енцефалічного бар’єра для похідних 1,4-бензодіазепіну Article published earlier |
| institution |
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| collection |
DSpace DC |
| title |
Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| spellingShingle |
Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б. |
| title_short |
Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| title_full |
Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| title_fullStr |
Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| title_full_unstemmed |
Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| title_sort |
фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| author |
Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б. |
| author_facet |
Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б. |
| publishDate |
2014 |
| language |
Russian |
| container_title |
Нейрофизиология |
| publisher |
Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України |
| format |
Article |
| title_alt |
Фармакодинамічний і нейрорецепторний аналіз проникності гемато-енцефалічного бар’єра для похідних 1,4-бензодіазепіну |
| description |
Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для
некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических
характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстрообратимы, поскольку зависят от фармакокинетических характеристик соединений. Исследование быстрообратимых эффектов в экспериментах на животных проводилось в условиях внутривенной инфузии судорожного агента (коразола) на фоне введения агонистов ГАМКрк (феназепама, гидазепама, 3-гидроксифеназепама, бромнордиазепама и леваны).
Гиперболический характер зависимости концентрация–эффект у феназепама, 3-гидроксифеназепама и бромнордиазепама позволяет произвести надлежащие расчеты соответствующих концентраций в мозгу при условии, что их противосудорожное действие не
превышает 80 % максимального. Рассчитанное соотношение концентраций мозг/кровь
статистически недостоверно отличается от реальных экспериментальных значений, полученных в опытах с веществами, которые мечены радиоактивными изотопами. Определение в головном мозгу концентраций средств, являющихся пролекарствами (левана,
гидазепам), на основании их фармакодинамических показателей неадекватно в связи с
тем, что метаболиты данных агентов более активны, чем сами эти соединения.
Проведена кількісна оцінка проникності гемато-енцефалічного бар’єра для деяких похідних 1,4-бензодіазепіну на
підставі їх фармакодинамічних характеристик і нейрорецепторних властивостей. Як відмічено, взаємодії бензодіазепінових лігандів і ГАМК-рецепторних каналів (ГАМК-рк)
є швидкооборотними, оскільки залежать від фармакокінетичних характеристик сполук. Дослідження швидкооборотних ефектів в експериментах на тваринах проводилось
в умовах внутрішньовенної інфузії судомного агента (коразолу) на тлі введення агоністів ГАМК-рк (феназепаму, гідазепаму, 3-оксифеназепаму, бромнордіазепаму та левани).
Гіперболічний характер залежності концентрація–ефект у
феназепаму, 3-оксифеназепаму та бромнордіазепаму дозволяє провести належні розрахунки відповідних концентрацій у мозку за умови, що їх протисудомна дія не перевищує
80 % максимальної. Розраховане співвідношення концентрацій мозок/кров статистично невірогідно відрізняється
від реальних експериментальних значень, що отримані в дослідах із речовинами, міченими радіоактивними ізотопами.
Визначення в головному мозку концентрацій сполук, що є
проліками (левана, гідазепам), на підставі їх фармакологічних показників є неадекватним через те, що метаболіти даних агентів є більш активними, ніж ці сполуки.
|
| issn |
0028-2561 |
| url |
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148289 |
| citation_txt |
Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина / Н.Я. Головенко, В.Б. Ларионов // Нейрофизиология. — 2014. — Т. 46, № 3. — С. 221-228. — Бібліогр.: 17 назв. — рос. |
| work_keys_str_mv |
AT golovenkonâ farmakodinamičeskiiineiroreceptornyianalizpronicaemostigematoéncefaličeskogobarʹeradlâproizvodnyh14benzodiazepina AT larionovvb farmakodinamičeskiiineiroreceptornyianalizpronicaemostigematoéncefaličeskogobarʹeradlâproizvodnyh14benzodiazepina AT golovenkonâ farmakodinamíčniiíneiroreceptorniianalízproniknostígematoencefalíčnogobarêradlâpohídnih14benzodíazepínu AT larionovvb farmakodinamíčniiíneiroreceptorniianalízproniknostígematoencefalíčnogobarêradlâpohídnih14benzodíazepínu |
| first_indexed |
2025-12-07T18:17:24Z |
| last_indexed |
2025-12-07T18:17:24Z |
| _version_ |
1850874469671763968 |