Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина
Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для
 некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических
 характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов...
Saved in:
| Published in: | Нейрофизиология |
|---|---|
| Date: | 2014 |
| Main Authors: | , |
| Format: | Article |
| Language: | Russian |
| Published: |
Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України
2014
|
| Online Access: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148289 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Cite this: | Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина / Н.Я. Головенко, В.Б. Ларионов // Нейрофизиология. — 2014. — Т. 46, № 3. — С. 221-228. — Бібліогр.: 17 назв. — рос. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862718869321285632 |
|---|---|
| author | Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б. |
| author_facet | Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б. |
| citation_txt | Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина / Н.Я. Головенко, В.Б. Ларионов // Нейрофизиология. — 2014. — Т. 46, № 3. — С. 221-228. — Бібліогр.: 17 назв. — рос. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Нейрофизиология |
| description | Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для
некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических
характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстрообратимы, поскольку зависят от фармакокинетических характеристик соединений. Исследование быстрообратимых эффектов в экспериментах на животных проводилось в условиях внутривенной инфузии судорожного агента (коразола) на фоне введения агонистов ГАМКрк (феназепама, гидазепама, 3-гидроксифеназепама, бромнордиазепама и леваны).
Гиперболический характер зависимости концентрация–эффект у феназепама, 3-гидроксифеназепама и бромнордиазепама позволяет произвести надлежащие расчеты соответствующих концентраций в мозгу при условии, что их противосудорожное действие не
превышает 80 % максимального. Рассчитанное соотношение концентраций мозг/кровь
статистически недостоверно отличается от реальных экспериментальных значений, полученных в опытах с веществами, которые мечены радиоактивными изотопами. Определение в головном мозгу концентраций средств, являющихся пролекарствами (левана,
гидазепам), на основании их фармакодинамических показателей неадекватно в связи с
тем, что метаболиты данных агентов более активны, чем сами эти соединения.
Проведена кількісна оцінка проникності гемато-енцефалічного бар’єра для деяких похідних 1,4-бензодіазепіну на
підставі їх фармакодинамічних характеристик і нейрорецепторних властивостей. Як відмічено, взаємодії бензодіазепінових лігандів і ГАМК-рецепторних каналів (ГАМК-рк)
є швидкооборотними, оскільки залежать від фармакокінетичних характеристик сполук. Дослідження швидкооборотних ефектів в експериментах на тваринах проводилось
в умовах внутрішньовенної інфузії судомного агента (коразолу) на тлі введення агоністів ГАМК-рк (феназепаму, гідазепаму, 3-оксифеназепаму, бромнордіазепаму та левани).
Гіперболічний характер залежності концентрація–ефект у
феназепаму, 3-оксифеназепаму та бромнордіазепаму дозволяє провести належні розрахунки відповідних концентрацій у мозку за умови, що їх протисудомна дія не перевищує
80 % максимальної. Розраховане співвідношення концентрацій мозок/кров статистично невірогідно відрізняється
від реальних експериментальних значень, що отримані в дослідах із речовинами, міченими радіоактивними ізотопами.
Визначення в головному мозку концентрацій сполук, що є
проліками (левана, гідазепам), на підставі їх фармакологічних показників є неадекватним через те, що метаболіти даних агентів є більш активними, ніж ці сполуки.
|
| first_indexed | 2025-12-07T18:17:24Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-148289 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 0028-2561 |
| language | Russian |
| last_indexed | 2025-12-07T18:17:24Z |
| publishDate | 2014 |
| publisher | Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б. 2019-02-17T19:49:16Z 2019-02-17T19:49:16Z 2014 Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина / Н.Я. Головенко, В.Б. Ларионов // Нейрофизиология. — 2014. — Т. 46, № 3. — С. 221-228. — Бібліогр.: 17 назв. — рос. 0028-2561 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148289 615.213(015):611.811 Проведена количественная оценка проницаемости гемато-энцефалического барьера для
 некоторых производных 1,4-бензодиазепина на основании их фармакодинамических
 характеристик и нейрорецепторных свойств. Как отмечено, взаимодействия бензодиазепиновых лигандов и ГАМК-рецепторных каналов (ГАМК-рк) быстрообратимы, поскольку зависят от фармакокинетических характеристик соединений. Исследование быстрообратимых эффектов в экспериментах на животных проводилось в условиях внутривенной инфузии судорожного агента (коразола) на фоне введения агонистов ГАМКрк (феназепама, гидазепама, 3-гидроксифеназепама, бромнордиазепама и леваны).
 Гиперболический характер зависимости концентрация–эффект у феназепама, 3-гидроксифеназепама и бромнордиазепама позволяет произвести надлежащие расчеты соответствующих концентраций в мозгу при условии, что их противосудорожное действие не
 превышает 80 % максимального. Рассчитанное соотношение концентраций мозг/кровь
 статистически недостоверно отличается от реальных экспериментальных значений, полученных в опытах с веществами, которые мечены радиоактивными изотопами. Определение в головном мозгу концентраций средств, являющихся пролекарствами (левана,
 гидазепам), на основании их фармакодинамических показателей неадекватно в связи с
 тем, что метаболиты данных агентов более активны, чем сами эти соединения. Проведена кількісна оцінка проникності гемато-енцефалічного бар’єра для деяких похідних 1,4-бензодіазепіну на
 підставі їх фармакодинамічних характеристик і нейрорецепторних властивостей. Як відмічено, взаємодії бензодіазепінових лігандів і ГАМК-рецепторних каналів (ГАМК-рк)
 є швидкооборотними, оскільки залежать від фармакокінетичних характеристик сполук. Дослідження швидкооборотних ефектів в експериментах на тваринах проводилось
 в умовах внутрішньовенної інфузії судомного агента (коразолу) на тлі введення агоністів ГАМК-рк (феназепаму, гідазепаму, 3-оксифеназепаму, бромнордіазепаму та левани).
 Гіперболічний характер залежності концентрація–ефект у
 феназепаму, 3-оксифеназепаму та бромнордіазепаму дозволяє провести належні розрахунки відповідних концентрацій у мозку за умови, що їх протисудомна дія не перевищує
 80 % максимальної. Розраховане співвідношення концентрацій мозок/кров статистично невірогідно відрізняється
 від реальних експериментальних значень, що отримані в дослідах із речовинами, міченими радіоактивними ізотопами.
 Визначення в головному мозку концентрацій сполук, що є
 проліками (левана, гідазепам), на підставі їх фармакологічних показників є неадекватним через те, що метаболіти даних агентів є більш активними, ніж ці сполуки. ru Інститут фізіології ім. О.О. Богомольця НАН України Нейрофизиология Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина Фармакодинамічний і нейрорецепторний аналіз проникності гемато-енцефалічного бар’єра для похідних 1,4-бензодіазепіну Article published earlier |
| spellingShingle | Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина Головенко, Н.Я. Ларионов, В.Б. |
| title | Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| title_alt | Фармакодинамічний і нейрорецепторний аналіз проникності гемато-енцефалічного бар’єра для похідних 1,4-бензодіазепіну |
| title_full | Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| title_fullStr | Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| title_full_unstemmed | Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| title_short | Фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| title_sort | фармакодинамический и нейрорецепторный анализ проницаемости гемато-энцефалического барьера для производных 1,4-бензодиазепина |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/148289 |
| work_keys_str_mv | AT golovenkonâ farmakodinamičeskiiineiroreceptornyianalizpronicaemostigematoéncefaličeskogobarʹeradlâproizvodnyh14benzodiazepina AT larionovvb farmakodinamičeskiiineiroreceptornyianalizpronicaemostigematoéncefaličeskogobarʹeradlâproizvodnyh14benzodiazepina AT golovenkonâ farmakodinamíčniiíneiroreceptorniianalízproniknostígematoencefalíčnogobarêradlâpohídnih14benzodíazepínu AT larionovvb farmakodinamíčniiíneiroreceptorniianalízproniknostígematoencefalíčnogobarêradlâpohídnih14benzodíazepínu |