Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives

Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives

Aim. To study a series of new acridine derivatives containing two basic fragments able to bind to quadruplex DNA at C-4 and C-9 positions as potential telomerase inhibitors. Methods. TRAP assay was used to determine the activity of compounds in vitro. Results. A number of acridines inhibiting the en...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Вiopolymers and Cell
Datum:2016
Hauptverfasser: Negrutska, V.V., Saraieva, I.V., Kostina, V.G., Alexeeva, I.V., Lysenko, N.A., Dubey, I.Ya.
Format: Artikel
Sprache:English
Veröffentlicht: Інститут молекулярної біології і генетики НАН України 2016
Schlagworte:
Short Communications
Online Zugang:https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152861
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Назва журналу:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Zitieren:Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives / V.V. Negrutska, I.V. Saraieva, V.G. Kostina, I.V. Alexeeva, N.A. Lysenko, I.Ya. Dubey // Вiopolymers and Cell. — 2016. — Т. 32, № 6. — С. 468-471. — Бібліогр.: 16 назв. — англ.

Institution

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-152861
record_format dspace
spelling Negrutska, V.V.
Saraieva, I.V.
Kostina, V.G.
Alexeeva, I.V.
Lysenko, N.A.
Dubey, I.Ya.
2019-06-13T08:42:13Z
2019-06-13T08:42:13Z
2016
Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives / V.V. Negrutska, I.V. Saraieva, V.G. Kostina, I.V. Alexeeva, N.A. Lysenko, I.Ya. Dubey // Вiopolymers and Cell. — 2016. — Т. 32, № 6. — С. 468-471. — Бібліогр.: 16 назв. — англ.
0233-7657
DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.00093E
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152861
577.151.042+547.8
Aim. To study a series of new acridine derivatives containing two basic fragments able to bind to quadruplex DNA at C-4 and C-9 positions as potential telomerase inhibitors. Methods. TRAP assay was used to determine the activity of compounds in vitro. Results. A number of acridines inhibiting the enzyme at micromolar concentrations were found, with IC₅₀ = 2.6 µM for the most active compound. Conclusions. The introduction of a highly basic N,N-dimethylaminoalkyl group at the C-9 position of the acridine core results in a strong increase of biological activity of compounds, and a 5-methyl substituent further enhances it.
Мета. Дослідити серію нових похідних акридину, що містять у положеннях С-4 і С-9 два основні фрагменти, здатні зв’я-зу-ва-ти-ся з квадруплексною ДНК, як потенційних інгібіторів теломерази. Методи. Для визначення активності сполук in vitro вико-ристано метод TRAP. Результати. Виявлено ряд акридинів, що інгібують фермент у низьких мікромолярних концентраціях, для найактивнішого з яких ІС₅₀ = 2.6 мкМ. Висновки. При введенні високоосновної N,N-диметиламіноалкільної групи в положення С-9 акридинового ядра біологічна активність сполук різко зростає, а 5-метильний замісник додатково збільшує її.
Цель. Изучить серию новых производных акридина, содержащих в положениях С-4 и С-9 два основных фрагмента, способных связываться с квадруплексной ДНК, как потенциальных ингибиторов теломеразы. Методы. Для определения активности веществ in vitro использован метод TRAP. Результаты. Обнаружен ряд акридинов, ингибирующих фермент в низких микромоляных концентрациях, для самого активного из которых ІС₅₀ = 2.6 мкM. Выводы. При введении высокоосновной N,N-диметиламиноадкильной группы в положении С-9 акридинового ядра биологическая активность соединений резко возрастает, а 5-метильный заместитель дополнительно увеличивает ее.
This research was in part supported by the NAS of Ukraine program “Molecular and Cellular Biotechnologies for Medicine, Industry and Agriculture” (grant 43/16).
en
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
Вiopolymers and Cell
Short Communications
Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives
Інгібування теломерази новими ди- та тризаміщеними похідними акридину
Ингибирование теломеразы новыми ди- и тризамещенными производными акридина
Article
published earlier
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
title Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives
spellingShingle Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives
Negrutska, V.V.
Saraieva, I.V.
Kostina, V.G.
Alexeeva, I.V.
Lysenko, N.A.
Dubey, I.Ya.
Short Communications
title_short Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives
title_full Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives
title_fullStr Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives
title_full_unstemmed Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives
title_sort telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives
author Negrutska, V.V.
Saraieva, I.V.
Kostina, V.G.
Alexeeva, I.V.
Lysenko, N.A.
Dubey, I.Ya.
author_facet Negrutska, V.V.
Saraieva, I.V.
Kostina, V.G.
Alexeeva, I.V.
Lysenko, N.A.
Dubey, I.Ya.
topic Short Communications
topic_facet Short Communications
publishDate 2016
language English
container_title Вiopolymers and Cell
publisher Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
format Article
title_alt Інгібування теломерази новими ди- та тризаміщеними похідними акридину
Ингибирование теломеразы новыми ди- и тризамещенными производными акридина
description Aim. To study a series of new acridine derivatives containing two basic fragments able to bind to quadruplex DNA at C-4 and C-9 positions as potential telomerase inhibitors. Methods. TRAP assay was used to determine the activity of compounds in vitro. Results. A number of acridines inhibiting the enzyme at micromolar concentrations were found, with IC₅₀ = 2.6 µM for the most active compound. Conclusions. The introduction of a highly basic N,N-dimethylaminoalkyl group at the C-9 position of the acridine core results in a strong increase of biological activity of compounds, and a 5-methyl substituent further enhances it. Мета. Дослідити серію нових похідних акридину, що містять у положеннях С-4 і С-9 два основні фрагменти, здатні зв’я-зу-ва-ти-ся з квадруплексною ДНК, як потенційних інгібіторів теломерази. Методи. Для визначення активності сполук in vitro вико-ристано метод TRAP. Результати. Виявлено ряд акридинів, що інгібують фермент у низьких мікромолярних концентраціях, для найактивнішого з яких ІС₅₀ = 2.6 мкМ. Висновки. При введенні високоосновної N,N-диметиламіноалкільної групи в положення С-9 акридинового ядра біологічна активність сполук різко зростає, а 5-метильний замісник додатково збільшує її. Цель. Изучить серию новых производных акридина, содержащих в положениях С-4 и С-9 два основных фрагмента, способных связываться с квадруплексной ДНК, как потенциальных ингибиторов теломеразы. Методы. Для определения активности веществ in vitro использован метод TRAP. Результаты. Обнаружен ряд акридинов, ингибирующих фермент в низких микромоляных концентрациях, для самого активного из которых ІС₅₀ = 2.6 мкM. Выводы. При введении высокоосновной N,N-диметиламиноадкильной группы в положении С-9 акридинового ядра биологическая активность соединений резко возрастает, а 5-метильный заместитель дополнительно увеличивает ее.
issn 0233-7657
url https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152861
citation_txt Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives / V.V. Negrutska, I.V. Saraieva, V.G. Kostina, I.V. Alexeeva, N.A. Lysenko, I.Ya. Dubey // Вiopolymers and Cell. — 2016. — Т. 32, № 6. — С. 468-471. — Бібліогр.: 16 назв. — англ.
work_keys_str_mv AT negrutskavv telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives
AT saraievaiv telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives
AT kostinavg telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives
AT alexeevaiv telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives
AT lysenkona telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives
AT dubeyiya telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives
AT negrutskavv íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu
AT saraievaiv íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu
AT kostinavg íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu
AT alexeevaiv íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu
AT lysenkona íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu
AT dubeyiya íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu
AT negrutskavv ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina
AT saraievaiv ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina
AT kostinavg ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina
AT alexeevaiv ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina
AT lysenkona ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina
AT dubeyiya ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina
first_indexed 2025-12-07T20:56:21Z
last_indexed 2025-12-07T20:56:21Z
_version_ 1850884469944221697

Ähnliche Einträge