Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives
Aim. To study a series of new acridine derivatives containing two basic fragments able to bind to quadruplex DNA at C-4 and C-9 positions as potential telomerase inhibitors. Methods. TRAP assay was used to determine the activity of compounds in vitro. Results. A number of acridines inhibiting the en...
Збережено в:
| Опубліковано в: : | Вiopolymers and Cell |
|---|---|
| Дата: | 2016 |
| Автори: | , , , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Англійська |
| Опубліковано: |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
2016
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152861 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Цитувати: | Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives / V.V. Negrutska, I.V. Saraieva, V.G. Kostina, I.V. Alexeeva, N.A. Lysenko, I.Ya. Dubey // Вiopolymers and Cell. — 2016. — Т. 32, № 6. — С. 468-471. — Бібліогр.: 16 назв. — англ. |
Репозитарії
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862748671619104768 |
|---|---|
| author | Negrutska, V.V. Saraieva, I.V. Kostina, V.G. Alexeeva, I.V. Lysenko, N.A. Dubey, I.Ya. |
| author_facet | Negrutska, V.V. Saraieva, I.V. Kostina, V.G. Alexeeva, I.V. Lysenko, N.A. Dubey, I.Ya. |
| citation_txt | Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives / V.V. Negrutska, I.V. Saraieva, V.G. Kostina, I.V. Alexeeva, N.A. Lysenko, I.Ya. Dubey // Вiopolymers and Cell. — 2016. — Т. 32, № 6. — С. 468-471. — Бібліогр.: 16 назв. — англ. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Вiopolymers and Cell |
| description | Aim. To study a series of new acridine derivatives containing two basic fragments able to bind to quadruplex DNA at C-4 and C-9 positions as potential telomerase inhibitors. Methods. TRAP assay was used to determine the activity of compounds in vitro. Results. A number of acridines inhibiting the enzyme at micromolar concentrations were found, with IC₅₀ = 2.6 µM for the most active compound. Conclusions. The introduction of a highly basic N,N-dimethylaminoalkyl group at the C-9 position of the acridine core results in a strong increase of biological activity of compounds, and a 5-methyl substituent further enhances it.
Мета. Дослідити серію нових похідних акридину, що містять у положеннях С-4 і С-9 два основні фрагменти, здатні зв’я-зу-ва-ти-ся з квадруплексною ДНК, як потенційних інгібіторів теломерази. Методи. Для визначення активності сполук in vitro вико-ристано метод TRAP. Результати. Виявлено ряд акридинів, що інгібують фермент у низьких мікромолярних концентраціях, для найактивнішого з яких ІС₅₀ = 2.6 мкМ. Висновки. При введенні високоосновної N,N-диметиламіноалкільної групи в положення С-9 акридинового ядра біологічна активність сполук різко зростає, а 5-метильний замісник додатково збільшує її.
Цель. Изучить серию новых производных акридина, содержащих в положениях С-4 и С-9 два основных фрагмента, способных связываться с квадруплексной ДНК, как потенциальных ингибиторов теломеразы. Методы. Для определения активности веществ in vitro использован метод TRAP. Результаты. Обнаружен ряд акридинов, ингибирующих фермент в низких микромоляных концентрациях, для самого активного из которых ІС₅₀ = 2.6 мкM. Выводы. При введении высокоосновной N,N-диметиламиноадкильной группы в положении С-9 акридинового ядра биологическая активность соединений резко возрастает, а 5-метильный заместитель дополнительно увеличивает ее.
|
| first_indexed | 2025-12-07T20:56:21Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-152861 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 0233-7657 |
| language | English |
| last_indexed | 2025-12-07T20:56:21Z |
| publishDate | 2016 |
| publisher | Інститут молекулярної біології і генетики НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Negrutska, V.V. Saraieva, I.V. Kostina, V.G. Alexeeva, I.V. Lysenko, N.A. Dubey, I.Ya. 2019-06-13T08:42:13Z 2019-06-13T08:42:13Z 2016 Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives / V.V. Negrutska, I.V. Saraieva, V.G. Kostina, I.V. Alexeeva, N.A. Lysenko, I.Ya. Dubey // Вiopolymers and Cell. — 2016. — Т. 32, № 6. — С. 468-471. — Бібліогр.: 16 назв. — англ. 0233-7657 DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.00093E https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152861 577.151.042+547.8 Aim. To study a series of new acridine derivatives containing two basic fragments able to bind to quadruplex DNA at C-4 and C-9 positions as potential telomerase inhibitors. Methods. TRAP assay was used to determine the activity of compounds in vitro. Results. A number of acridines inhibiting the enzyme at micromolar concentrations were found, with IC₅₀ = 2.6 µM for the most active compound. Conclusions. The introduction of a highly basic N,N-dimethylaminoalkyl group at the C-9 position of the acridine core results in a strong increase of biological activity of compounds, and a 5-methyl substituent further enhances it. Мета. Дослідити серію нових похідних акридину, що містять у положеннях С-4 і С-9 два основні фрагменти, здатні зв’я-зу-ва-ти-ся з квадруплексною ДНК, як потенційних інгібіторів теломерази. Методи. Для визначення активності сполук in vitro вико-ристано метод TRAP. Результати. Виявлено ряд акридинів, що інгібують фермент у низьких мікромолярних концентраціях, для найактивнішого з яких ІС₅₀ = 2.6 мкМ. Висновки. При введенні високоосновної N,N-диметиламіноалкільної групи в положення С-9 акридинового ядра біологічна активність сполук різко зростає, а 5-метильний замісник додатково збільшує її. Цель. Изучить серию новых производных акридина, содержащих в положениях С-4 и С-9 два основных фрагмента, способных связываться с квадруплексной ДНК, как потенциальных ингибиторов теломеразы. Методы. Для определения активности веществ in vitro использован метод TRAP. Результаты. Обнаружен ряд акридинов, ингибирующих фермент в низких микромоляных концентрациях, для самого активного из которых ІС₅₀ = 2.6 мкM. Выводы. При введении высокоосновной N,N-диметиламиноадкильной группы в положении С-9 акридинового ядра биологическая активность соединений резко возрастает, а 5-метильный заместитель дополнительно увеличивает ее. This research was in part supported by the NAS of Ukraine program “Molecular and Cellular Biotechnologies for Medicine, Industry and Agriculture” (grant 43/16). en Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Вiopolymers and Cell Short Communications Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives Інгібування теломерази новими ди- та тризаміщеними похідними акридину Ингибирование теломеразы новыми ди- и тризамещенными производными акридина Article published earlier |
| spellingShingle | Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives Negrutska, V.V. Saraieva, I.V. Kostina, V.G. Alexeeva, I.V. Lysenko, N.A. Dubey, I.Ya. Short Communications |
| title | Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives |
| title_alt | Інгібування теломерази новими ди- та тризаміщеними похідними акридину Ингибирование теломеразы новыми ди- и тризамещенными производными акридина |
| title_full | Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives |
| title_fullStr | Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives |
| title_full_unstemmed | Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives |
| title_short | Telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives |
| title_sort | telomerase inhibition by new di- and trisubstituted acridine derivatives |
| topic | Short Communications |
| topic_facet | Short Communications |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152861 |
| work_keys_str_mv | AT negrutskavv telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives AT saraievaiv telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives AT kostinavg telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives AT alexeevaiv telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives AT lysenkona telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives AT dubeyiya telomeraseinhibitionbynewdiandtrisubstitutedacridinederivatives AT negrutskavv íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu AT saraievaiv íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu AT kostinavg íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu AT alexeevaiv íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu AT lysenkona íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu AT dubeyiya íngíbuvannâtelomerazinovimiditatrizamíŝenimipohídnimiakridinu AT negrutskavv ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina AT saraievaiv ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina AT kostinavg ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina AT alexeevaiv ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina AT lysenkona ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina AT dubeyiya ingibirovanietelomerazynovymidiitrizameŝennymiproizvodnymiakridina |