Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives
The development of novel efficient substances for anticancer chemotherapy is an important problem of medicinal chemistry. Aim. To evaluate the level of cytotoxic action of novel thiazole derivatives towards tumor cell lines of different origin. Methods. Four N acylated 2-amino-5-benzyl-1,3-thiazoles...
Збережено в:
| Опубліковано в: : | Вiopolymers and Cell |
|---|---|
| Дата: | 2017 |
| Автори: | , , , , , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Англійська |
| Опубліковано: |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
2017
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152919 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Цитувати: | Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives / N.S. Finiuk, V.P. Hreniuh, Yu.V. Ostapiuk, V.S. Matiychuk, D.A. Frolov, M.D. Obushak, R.S. Stoika, A.M. Babsky // Вiopolymers and Cell. — 2017. — Т. 33, № 2. — С. 135-ХХ146 — Бібліогр.: 35 назв. — англ. |
Репозитарії
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862735980231917568 |
|---|---|
| author | Finiuk, N.S. Hreniuh, V.P. Ostapiuk, Yu.V. Matiychuk, V.S. Frolov, D.A. Obushak, M.D. Stoika, R.S. Babsky, A.M. |
| author_facet | Finiuk, N.S. Hreniuh, V.P. Ostapiuk, Yu.V. Matiychuk, V.S. Frolov, D.A. Obushak, M.D. Stoika, R.S. Babsky, A.M. |
| citation_txt | Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives / N.S. Finiuk, V.P. Hreniuh, Yu.V. Ostapiuk, V.S. Matiychuk, D.A. Frolov, M.D. Obushak, R.S. Stoika, A.M. Babsky // Вiopolymers and Cell. — 2017. — Т. 33, № 2. — С. 135-ХХ146 — Бібліогр.: 35 назв. — англ. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Вiopolymers and Cell |
| description | The development of novel efficient substances for anticancer chemotherapy is an important problem of medicinal chemistry. Aim. To evaluate the level of cytotoxic action of novel thiazole derivatives towards tumor cell lines of different origin. Methods. Four N acylated 2-amino-5-benzyl-1,3-thiazoles (5a–d) were synthesized by reaction of 2-amino-5-R-benzyl-1,3-thiazoles with acid chlorides in the presence of triethylamine in the dioxane medium. Anticancer screening of the synthesized thiazoles was performed by the MTT assay. Results. Thiazole derivatives were shown to exert antineoplastic activity towards different types of tumor cells. The anti-glioma and anti-melanoma selectivity of these derivatives action was demonstrated. The compound 5a was found to be the most toxic for human glioblastoma U251 cells and human melanoma WM793 cells. At the same time, the created compounds possessed low toxicity towards pseudo-normal cells. Conclusion. The novel thiazole derivative 5a was the most toxic against human glioblastoma and melanoma cells.
Створення нових ефективних субстанцій для використання у протипухлинній хіміотерапії є актуальним напрямком медичної хімії. Мета. Дослідити цитотоксичну дію нових похідних тіазолу щодо пухлинних клітин різного тканинного походження. Мето-ди. Чо-ти-ри нові N-ацильованих 2-аміно-5-бензил-1,3-тіазолів (субстанції 5a‑d) були синтезовані взаємодією 2-аміно-5-R-бензил-1,3-тіазолів з ацилхлоридами у середовищі діоксану за наявності триетиламіну. Для дослідження протипухлинної активності похідних тіазолу використовували МТТ-тест. Результа-ти. Вста-новлено, що деякі похідні тіазолу мають антинеопластичну активність щодо пухлинних клітин різного тканинного походження. Показано селективну антигліомну та антимеланомну дію досліджуваних сполук. Речовина 5а має найбільш виражену цитотоксичну дію щодо клітин лінії U251 гліобластоми людини і лінії WM793 меланоми людини. Синтезовані сполуки мають низьку токсичність щодо псевдонормальних ембріональних клітин нирки. Висновок. Нове похідне тіазолу (речовина 5а) є перспективним цитотоксичним чинником для дії на клітини гліобластоми і меланоми.
Разработка и синтез новых производных тиазола являются перспективным направлением медицинской химии и противоопухолевой терапии. Цель. Изучение цитотоксического действия новых производных тиазола в отноше-нии злокачественных клеток различного тканевого происхождения. Методы. Четыре новых N-ацилированных 2-амино-5-бензил-1,3-тиазола (5a–d) были синтезированы взаимодействием 2-амино-5-R-бензил-1,3-тиазолов с ацилхлоридами в присутствии триэтиламина в среде диоксана. Исследование противоопухолевой активности тиа-золов проводили с использованием МТТ-анализа. Результаты. Уста-нов-лено, что производные тиазола оказывают противоопухолевое действие на некоторые типы опухолей. Было подтверждено селективное антиглиомное и ан-тимеланомное действие соединений. Соединение 5а проявляет наиболее выраженное цитотоксическое действие на опухолевые клетки U251 глиобластомы человека и WM793 меланомы человека. Исследованные соединения обла-дают низкой токсичностью по отношению к псевдо-нормальным эмбриональным клеткам почек. Вывод. Соедине-ние 5а является перспективным токсическим агентом для клеток глиобластомы и меланомы.
|
| first_indexed | 2025-12-07T19:51:22Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-152919 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 0233-7657 |
| language | English |
| last_indexed | 2025-12-07T19:51:22Z |
| publishDate | 2017 |
| publisher | Інститут молекулярної біології і генетики НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Finiuk, N.S. Hreniuh, V.P. Ostapiuk, Yu.V. Matiychuk, V.S. Frolov, D.A. Obushak, M.D. Stoika, R.S. Babsky, A.M. 2019-06-13T10:14:48Z 2019-06-13T10:14:48Z 2017 Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives / N.S. Finiuk, V.P. Hreniuh, Yu.V. Ostapiuk, V.S. Matiychuk, D.A. Frolov, M.D. Obushak, R.S. Stoika, A.M. Babsky // Вiopolymers and Cell. — 2017. — Т. 33, № 2. — С. 135-ХХ146 — Бібліогр.: 35 назв. — англ. 0233-7657 DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.00094B https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152919 547.789.1; 57.085.23; 615.277.3 The development of novel efficient substances for anticancer chemotherapy is an important problem of medicinal chemistry. Aim. To evaluate the level of cytotoxic action of novel thiazole derivatives towards tumor cell lines of different origin. Methods. Four N acylated 2-amino-5-benzyl-1,3-thiazoles (5a–d) were synthesized by reaction of 2-amino-5-R-benzyl-1,3-thiazoles with acid chlorides in the presence of triethylamine in the dioxane medium. Anticancer screening of the synthesized thiazoles was performed by the MTT assay. Results. Thiazole derivatives were shown to exert antineoplastic activity towards different types of tumor cells. The anti-glioma and anti-melanoma selectivity of these derivatives action was demonstrated. The compound 5a was found to be the most toxic for human glioblastoma U251 cells and human melanoma WM793 cells. At the same time, the created compounds possessed low toxicity towards pseudo-normal cells. Conclusion. The novel thiazole derivative 5a was the most toxic against human glioblastoma and melanoma cells. Створення нових ефективних субстанцій для використання у протипухлинній хіміотерапії є актуальним напрямком медичної хімії. Мета. Дослідити цитотоксичну дію нових похідних тіазолу щодо пухлинних клітин різного тканинного походження. Мето-ди. Чо-ти-ри нові N-ацильованих 2-аміно-5-бензил-1,3-тіазолів (субстанції 5a‑d) були синтезовані взаємодією 2-аміно-5-R-бензил-1,3-тіазолів з ацилхлоридами у середовищі діоксану за наявності триетиламіну. Для дослідження протипухлинної активності похідних тіазолу використовували МТТ-тест. Результа-ти. Вста-новлено, що деякі похідні тіазолу мають антинеопластичну активність щодо пухлинних клітин різного тканинного походження. Показано селективну антигліомну та антимеланомну дію досліджуваних сполук. Речовина 5а має найбільш виражену цитотоксичну дію щодо клітин лінії U251 гліобластоми людини і лінії WM793 меланоми людини. Синтезовані сполуки мають низьку токсичність щодо псевдонормальних ембріональних клітин нирки. Висновок. Нове похідне тіазолу (речовина 5а) є перспективним цитотоксичним чинником для дії на клітини гліобластоми і меланоми. Разработка и синтез новых производных тиазола являются перспективным направлением медицинской химии и противоопухолевой терапии. Цель. Изучение цитотоксического действия новых производных тиазола в отноше-нии злокачественных клеток различного тканевого происхождения. Методы. Четыре новых N-ацилированных 2-амино-5-бензил-1,3-тиазола (5a–d) были синтезированы взаимодействием 2-амино-5-R-бензил-1,3-тиазолов с ацилхлоридами в присутствии триэтиламина в среде диоксана. Исследование противоопухолевой активности тиа-золов проводили с использованием МТТ-анализа. Результаты. Уста-нов-лено, что производные тиазола оказывают противоопухолевое действие на некоторые типы опухолей. Было подтверждено селективное антиглиомное и ан-тимеланомное действие соединений. Соединение 5а проявляет наиболее выраженное цитотоксическое действие на опухолевые клетки U251 глиобластомы человека и WM793 меланомы человека. Исследованные соединения обла-дают низкой токсичностью по отношению к псевдо-нормальным эмбриональным клеткам почек. Вывод. Соедине-ние 5а является перспективным токсическим агентом для клеток глиобластомы и меланомы. This work was partially financed by the grant № 0116U001533 from the Ukrainian government. en Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Вiopolymers and Cell Bioorganic Chemistry Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives Антинеопластична активність нових похідних тіазолів Антинеопластическая активность новых производных тиазола Article published earlier |
| spellingShingle | Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives Finiuk, N.S. Hreniuh, V.P. Ostapiuk, Yu.V. Matiychuk, V.S. Frolov, D.A. Obushak, M.D. Stoika, R.S. Babsky, A.M. Bioorganic Chemistry |
| title | Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives |
| title_alt | Антинеопластична активність нових похідних тіазолів Антинеопластическая активность новых производных тиазола |
| title_full | Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives |
| title_fullStr | Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives |
| title_full_unstemmed | Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives |
| title_short | Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives |
| title_sort | antineoplastic activity of novel thiazole derivatives |
| topic | Bioorganic Chemistry |
| topic_facet | Bioorganic Chemistry |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152919 |
| work_keys_str_mv | AT finiukns antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives AT hreniuhvp antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives AT ostapiukyuv antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives AT matiychukvs antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives AT frolovda antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives AT obushakmd antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives AT stoikars antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives AT babskyam antineoplasticactivityofnovelthiazolederivatives AT finiukns antineoplastičnaaktivnístʹnovihpohídnihtíazolív AT hreniuhvp antineoplastičnaaktivnístʹnovihpohídnihtíazolív AT ostapiukyuv antineoplastičnaaktivnístʹnovihpohídnihtíazolív AT matiychukvs antineoplastičnaaktivnístʹnovihpohídnihtíazolív AT frolovda antineoplastičnaaktivnístʹnovihpohídnihtíazolív AT obushakmd antineoplastičnaaktivnístʹnovihpohídnihtíazolív AT stoikars antineoplastičnaaktivnístʹnovihpohídnihtíazolív AT babskyam antineoplastičnaaktivnístʹnovihpohídnihtíazolív AT finiukns antineoplastičeskaâaktivnostʹnovyhproizvodnyhtiazola AT hreniuhvp antineoplastičeskaâaktivnostʹnovyhproizvodnyhtiazola AT ostapiukyuv antineoplastičeskaâaktivnostʹnovyhproizvodnyhtiazola AT matiychukvs antineoplastičeskaâaktivnostʹnovyhproizvodnyhtiazola AT frolovda antineoplastičeskaâaktivnostʹnovyhproizvodnyhtiazola AT obushakmd antineoplastičeskaâaktivnostʹnovyhproizvodnyhtiazola AT stoikars antineoplastičeskaâaktivnostʹnovyhproizvodnyhtiazola AT babskyam antineoplastičeskaâaktivnostʹnovyhproizvodnyhtiazola |