Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2
Aim. A search for human protein kinase CK2 inhibitors in a series of new amino-substituted pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives. Methods. Organic synthesis, analytical and spectral methods, molecular docking, in vitro biochemical testing. Results. Synthesis of new pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives...
Збережено в:
| Опубліковано в: : | Вiopolymers and Cell |
|---|---|
| Дата: | 2017 |
| Автори: | , , , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Англійська |
| Опубліковано: |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
2017
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152990 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Цитувати: | Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2 / A.N. Zinchenko, L.V. Muzychka, O.B. Smolii, V.G. Bdzhola, M.V. Protopopov, S.M. Yarmoluk // Вiopolymers and Cell. — 2017. — Т. 33, № 5. — С. 367-378. — Бібліогр.: 41 назв. — англ. |
Репозитарії
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862568846457569280 |
|---|---|
| author | Zinchenko, A.N. Muzychka, L.V. Smolii, O.B. Bdzhola, V.G. Protopopov, M.V. Yarmoluk, S.M. |
| author_facet | Zinchenko, A.N. Muzychka, L.V. Smolii, O.B. Bdzhola, V.G. Protopopov, M.V. Yarmoluk, S.M. |
| citation_txt | Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2 / A.N. Zinchenko, L.V. Muzychka, O.B. Smolii, V.G. Bdzhola, M.V. Protopopov, S.M. Yarmoluk // Вiopolymers and Cell. — 2017. — Т. 33, № 5. — С. 367-378. — Бібліогр.: 41 назв. — англ. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Вiopolymers and Cell |
| description | Aim. A search for human protein kinase CK2 inhibitors in a series of new amino-substituted pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives. Methods. Organic synthesis, analytical and spectral methods, molecular docking, in vitro biochemical testing. Results. Synthesis of new pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives with various aminogroups in positions 4 and 6 of the heterocycle was developed. Two compounds inhibiting kinase CK2 in micromolar concentrations were found among these derivatives. Conclusion. New pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones containing aminogroups in positions 4 and 6 of heterocyclic system and new 4-amino-substituted pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine derivatives have been synthesized. The inhibition activity of new pyrido[2,3-d]pyrimidines has been examined and the optimization modes have been suggested. Methyl-2-[(7-aminopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-yl)amino]benzoate and N-(4-anilino-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-yl)-3,4-dimethoxy- benzamide were found to inhibit protein kinase CK2 at IC50 of 6 and 19.5 μM, respectively.
Мета. Пошук нових інгібіторів протеїнкінази СК2 людини в ряду нових амінозаміщених похідних піридо[2,3-d]піримідину. Методи. Органічний синтез, аналітичні та спектральні методи, молекулярний докінг, біохімічне тестування in vitro. Результати. Розроблено методи синтезу нових похідних піридо[2,3-d]піримідину з різноманітними аміногрупами в положеннях 4, 6, 7 гетероциклу. Серед синтезованих похідних піридо[2,3-d]піримідину виявлено дві сполуки, що інгібують кіназу СК2 в мікромолярних концентраціях. Висновки. Синтезовано нові піридо[2,3-d]піримідин-7-они, що містять аміногрупи в положеннях 4, 6 гетероциклічної системи, а також 4-амінозаміщені похідні піридо[2,3-d]піримідин-7-аміну. Досліджено інгібувальну активність похідних піридо[2,3-d]піримідину та запропоновано напрями хімічної оптимізації. Встановлено, що метил 2-[(7-амінопіридо[2,3-d]піримідин-4-іл)aмінo]бензоат та N-(4-aнілінo-7-oксo-7,8-дигідропіридо [2,3-d]піримідин-6-іл)-3,4-диметоксибензамід інгібують протеїнкіназу СК2 з ІС50 6 та 19,5 μМ відповідно.
Цель. Поиск новых ингибиторов протеинкиназы СК2 человека в ряде новых аминозамещенных производных пиридо[2,3-d]пиримидина. Методы. Органический синтез, аналитические и спектральные методы, молекулярный докинг, биохимическое тестирование in vitro. Результаты. Разработаны методы синтеза новых производных пиридо[2,3-d]пиримидина с различными аминогруппами в положениях 4, 6, 7 гетероцикла. Среди синтезированных производных пиридо[2,3-d]пиримидина обнаружено два соединения, ингибирующие киназу СК2 в микромолярных концентрациях. Выводы. Синтезированы новые пиридо[2,3-d]пиримидин-7-оны, содержащие аминогруппы в положениях 4, 6 гетероциклической системы, а также 4-аминозамещенные производные пиридо[2,3-d]пиримидин-7-амина. Исследована ингибирующая активность производных пиридо[2,3-d]пиримидина и предложены направления химической оптимизации. Установлено, что метил-2-[(7-аминопиридо[2,3-d]пиримидин-4-ил)амин]бензоат и N-(4-анилин-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)-3,4-диметоксибензамид ингибируют протеинкиназу СК2 с IC50 6 и 19,5 μМ соответственно.
|
| first_indexed | 2025-11-26T01:39:41Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-152990 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 0233-7657 |
| language | English |
| last_indexed | 2025-11-26T01:39:41Z |
| publishDate | 2017 |
| publisher | Інститут молекулярної біології і генетики НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Zinchenko, A.N. Muzychka, L.V. Smolii, O.B. Bdzhola, V.G. Protopopov, M.V. Yarmoluk, S.M. 2019-06-13T12:06:14Z 2019-06-13T12:06:14Z 2017 Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2 / A.N. Zinchenko, L.V. Muzychka, O.B. Smolii, V.G. Bdzhola, M.V. Protopopov, S.M. Yarmoluk // Вiopolymers and Cell. — 2017. — Т. 33, № 5. — С. 367-378. — Бібліогр.: 41 назв. — англ. 0233-7657 DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.000960 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152990 547.828; 547.859; 577.151 Aim. A search for human protein kinase CK2 inhibitors in a series of new amino-substituted pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives. Methods. Organic synthesis, analytical and spectral methods, molecular docking, in vitro biochemical testing. Results. Synthesis of new pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives with various aminogroups in positions 4 and 6 of the heterocycle was developed. Two compounds inhibiting kinase CK2 in micromolar concentrations were found among these derivatives. Conclusion. New pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones containing aminogroups in positions 4 and 6 of heterocyclic system and new 4-amino-substituted pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine derivatives have been synthesized. The inhibition activity of new pyrido[2,3-d]pyrimidines has been examined and the optimization modes have been suggested. Methyl-2-[(7-aminopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-yl)amino]benzoate and N-(4-anilino-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-yl)-3,4-dimethoxy- benzamide were found to inhibit protein kinase CK2 at IC50 of 6 and 19.5 μM, respectively. Мета. Пошук нових інгібіторів протеїнкінази СК2 людини в ряду нових амінозаміщених похідних піридо[2,3-d]піримідину. Методи. Органічний синтез, аналітичні та спектральні методи, молекулярний докінг, біохімічне тестування in vitro. Результати. Розроблено методи синтезу нових похідних піридо[2,3-d]піримідину з різноманітними аміногрупами в положеннях 4, 6, 7 гетероциклу. Серед синтезованих похідних піридо[2,3-d]піримідину виявлено дві сполуки, що інгібують кіназу СК2 в мікромолярних концентраціях. Висновки. Синтезовано нові піридо[2,3-d]піримідин-7-они, що містять аміногрупи в положеннях 4, 6 гетероциклічної системи, а також 4-амінозаміщені похідні піридо[2,3-d]піримідин-7-аміну. Досліджено інгібувальну активність похідних піридо[2,3-d]піримідину та запропоновано напрями хімічної оптимізації. Встановлено, що метил 2-[(7-амінопіридо[2,3-d]піримідин-4-іл)aмінo]бензоат та N-(4-aнілінo-7-oксo-7,8-дигідропіридо [2,3-d]піримідин-6-іл)-3,4-диметоксибензамід інгібують протеїнкіназу СК2 з ІС50 6 та 19,5 μМ відповідно. Цель. Поиск новых ингибиторов протеинкиназы СК2 человека в ряде новых аминозамещенных производных пиридо[2,3-d]пиримидина. Методы. Органический синтез, аналитические и спектральные методы, молекулярный докинг, биохимическое тестирование in vitro. Результаты. Разработаны методы синтеза новых производных пиридо[2,3-d]пиримидина с различными аминогруппами в положениях 4, 6, 7 гетероцикла. Среди синтезированных производных пиридо[2,3-d]пиримидина обнаружено два соединения, ингибирующие киназу СК2 в микромолярных концентрациях. Выводы. Синтезированы новые пиридо[2,3-d]пиримидин-7-оны, содержащие аминогруппы в положениях 4, 6 гетероциклической системы, а также 4-аминозамещенные производные пиридо[2,3-d]пиримидин-7-амина. Исследована ингибирующая активность производных пиридо[2,3-d]пиримидина и предложены направления химической оптимизации. Установлено, что метил-2-[(7-аминопиридо[2,3-d]пиримидин-4-ил)амин]бензоат и N-(4-анилин-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)-3,4-диметоксибензамид ингибируют протеинкиназу СК2 с IC50 6 и 19,5 μМ соответственно. en Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Вiopolymers and Cell Bioorganic Chemistry Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2 Синтез та біологічна оцінка нових амінозаміщених похідних піридо[2,3-d]піримідину як інгібіторів протеїнкінази CK2 Синтез и биологическая оценка новых аминозамещенных производных пиридо[2,3-d]пиримидина в качестве ингибиторов протеинкиназы CK2 Article published earlier |
| spellingShingle | Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2 Zinchenko, A.N. Muzychka, L.V. Smolii, O.B. Bdzhola, V.G. Protopopov, M.V. Yarmoluk, S.M. Bioorganic Chemistry |
| title | Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2 |
| title_alt | Синтез та біологічна оцінка нових амінозаміщених похідних піридо[2,3-d]піримідину як інгібіторів протеїнкінази CK2 Синтез и биологическая оценка новых аминозамещенных производных пиридо[2,3-d]пиримидина в качестве ингибиторов протеинкиназы CK2 |
| title_full | Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2 |
| title_fullStr | Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2 |
| title_full_unstemmed | Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2 |
| title_short | Synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase CK2 |
| title_sort | synthesis and biological evaluation of novel amino-substituted derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidine as inhibitors of protein kinase ck2 |
| topic | Bioorganic Chemistry |
| topic_facet | Bioorganic Chemistry |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/152990 |
| work_keys_str_mv | AT zinchenkoan synthesisandbiologicalevaluationofnovelaminosubstitutedderivativesofpyrido23dpyrimidineasinhibitorsofproteinkinaseck2 AT muzychkalv synthesisandbiologicalevaluationofnovelaminosubstitutedderivativesofpyrido23dpyrimidineasinhibitorsofproteinkinaseck2 AT smoliiob synthesisandbiologicalevaluationofnovelaminosubstitutedderivativesofpyrido23dpyrimidineasinhibitorsofproteinkinaseck2 AT bdzholavg synthesisandbiologicalevaluationofnovelaminosubstitutedderivativesofpyrido23dpyrimidineasinhibitorsofproteinkinaseck2 AT protopopovmv synthesisandbiologicalevaluationofnovelaminosubstitutedderivativesofpyrido23dpyrimidineasinhibitorsofproteinkinaseck2 AT yarmoluksm synthesisandbiologicalevaluationofnovelaminosubstitutedderivativesofpyrido23dpyrimidineasinhibitorsofproteinkinaseck2 AT zinchenkoan sinteztabíologíčnaocínkanovihamínozamíŝenihpohídnihpírido23dpírimídinuâkíngíbítorívproteínkínazick2 AT muzychkalv sinteztabíologíčnaocínkanovihamínozamíŝenihpohídnihpírido23dpírimídinuâkíngíbítorívproteínkínazick2 AT smoliiob sinteztabíologíčnaocínkanovihamínozamíŝenihpohídnihpírido23dpírimídinuâkíngíbítorívproteínkínazick2 AT bdzholavg sinteztabíologíčnaocínkanovihamínozamíŝenihpohídnihpírido23dpírimídinuâkíngíbítorívproteínkínazick2 AT protopopovmv sinteztabíologíčnaocínkanovihamínozamíŝenihpohídnihpírido23dpírimídinuâkíngíbítorívproteínkínazick2 AT yarmoluksm sinteztabíologíčnaocínkanovihamínozamíŝenihpohídnihpírido23dpírimídinuâkíngíbítorívproteínkínazick2 AT zinchenkoan sintezibiologičeskaâocenkanovyhaminozameŝennyhproizvodnyhpirido23dpirimidinavkačestveingibitorovproteinkinazyck2 AT muzychkalv sintezibiologičeskaâocenkanovyhaminozameŝennyhproizvodnyhpirido23dpirimidinavkačestveingibitorovproteinkinazyck2 AT smoliiob sintezibiologičeskaâocenkanovyhaminozameŝennyhproizvodnyhpirido23dpirimidinavkačestveingibitorovproteinkinazyck2 AT bdzholavg sintezibiologičeskaâocenkanovyhaminozameŝennyhproizvodnyhpirido23dpirimidinavkačestveingibitorovproteinkinazyck2 AT protopopovmv sintezibiologičeskaâocenkanovyhaminozameŝennyhproizvodnyhpirido23dpirimidinavkačestveingibitorovproteinkinazyck2 AT yarmoluksm sintezibiologičeskaâocenkanovyhaminozameŝennyhproizvodnyhpirido23dpirimidinavkačestveingibitorovproteinkinazyck2 |