Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives
The aim of present research was investigation of anticancer activity of 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives, and studies of structure–activity relationships (SAR) aspects. Methods. Organic synthesis; spectral methods; anticancer screening was performed according to the US NCI protocol (Deve...
Gespeichert in:
| Veröffentlicht in: | Вiopolymers and Cell |
|---|---|
| Datum: | 2010 |
| Hauptverfasser: | , |
| Format: | Artikel |
| Sprache: | English |
| Veröffentlicht: |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
2010
|
| Schlagworte: | |
| Online Zugang: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/153871 |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Zitieren: | Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives / D.V. Kaminskyy, R.B. Lesyk // Вiopolymers and Cell. — 2010. — Т. 26, № 2. — С. 136-145. — Бібліогр.: 35 назв. — англ. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| id |
nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-153871 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| spelling |
Kaminskyy, D.V. Lesyk, R.B. 2019-06-14T18:27:22Z 2019-06-14T18:27:22Z 2010 Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives / D.V. Kaminskyy, R.B. Lesyk // Вiopolymers and Cell. — 2010. — Т. 26, № 2. — С. 136-145. — Бібліогр.: 35 назв. — англ. 0233-7657 DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.000150 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/153871 615.012.1.076:547.789.1 The aim of present research was investigation of anticancer activity of 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives, and studies of structure–activity relationships (SAR) aspects. Methods. Organic synthesis; spectral methods; anticancer screening was performed according to the US NCI protocol (Developmental Therapeutic Program). Results. The data of new 4-thiazolidinone-3-alkanecarboxylic acids derivatives in vitro anticancer activity were described. The most active compounds which belong to 5-arylidene-2,4- thia(imida)zolidinone-3-alkanecarboxylic acids; 5-aryl(heteryl)idenerhodanine-3-succinic acids derivatives were selected. Determination of some SAR aspects which allowed to determine directions in lead-compounds structure optimization, as well as desirable molecular fragments for design of potential anticancer agents based on 4-azolidinone scaffold were performed. 5-Arylidenehydantoin-3-acetic acids amides were identified as a new class of significant selective antileukemic agents. Possible pharmacophore scaffold of 5-ylidenerhodanine-3-succinic acids derivatives was suggested. Conclusions. The series of active compounds with high anticancer activity and/or selectivity levels were selected. Some SAR aspects were determined and structure design directions were proposed. Мета даного дослідження полягала у вивченні протиракової активності 4-азолідон-3-карбонових кислот та їхніх похідних, встановленні особливостей взаємозв’язку «структура–активність». Методи. Органічний синтез, спектральні методи, скринінг протипухлинної активності (US NCI-методології, Developmental Therapeutic Program). Результати. Представлено результати тестування in vitro протиракової активності нових похідних 4-азолідон-3-алканкарбонових кислот. Виділено високоактивні сполуки, які належать до похідних 5-ариліден-2,4-тіа(іміда)золідон-3-алканкарбонових кислот та 5-арил(гетерил)іденроданін-3-сукцинатних кислот. Встановлені закономірності залежності «структура–активність» дозволяють окреслити напрямки оптимізації структур-лідерів і ідентифікувати молекулярні фрагменти для дизайну потенційних протиракових агентів на основі 4-азолідонового скаффолду. Аміди 5-ариліденгідантоїн-3-оцтових кислот визначено як новий клас протилейкемічних агентів. Для 5-іліденроданін-3-сукцинатних кислот ідентифіковано ймовірний фармакофор. Висновки. Одержано низку активних сполук з високим рівнем протиракової активності та/або селективності. Запропоновано напрямки дизайну структури потенційних протиракових агентів на основі встановлених закономірностей «структура–активність». Цель данного исследования состояла в изучении противоопухолевой активности 4-азолидон-3-карбоновых кислот и их производных, а также в установлении некоторых особенностей взаимосвязи «структура–активность». Методы. Органический синтез, спектральные методы, скрининг противоопухолевой активности (US NCI-методология, Developmental Therapeutic Program). Результаты. Представлены результаты тестирования in vitro противоопухолевой активности новых производных 4-азолидон-3-аланкарбоновых кислот. Отобраны наиболее активные соединения, которые относятся к производным 5-арилиден-2,4-тиа(имида)золидон-3-алканкарбоновых кислот и 5-арил(гетерил)иденроданин-3-сукцинатных кислот. На основании выявленных закономерностей взаимосвязи «структура–активность» определены направления оптимизации структур-лидеров, идентифицированы молекулярные фрагменты для дизайна потенциальных противоопухолевых агентов на основании 4-азолидонового скаффолда. Амиды 5- арилиденгидантоин-3-уксусных кислот рассматриваются как новый класс противолейкемических агентов. Для ряда 5-илиденроданин-3-сукцинатных кислот установлен вероятный фармакофор. Выводы. Выделен ряд активных соединений с высоким уровнем противоопухолевой активности и/или селективности. Предложены направления дизайна структуры потенциальных противоопухолевых агентов на основе установленных закономерностей «структура–активность». en Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Вiopolymers and Cell Bioorganic Chemistry Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives Взаємозв’язок «структура–протиракова активність» в ряду 4- азолідон-3-карбонових кислот та їхніх похідних Взаимосвязь «структура–противоопухолевая активность» в ряду 4-азолидон-3-карбоновых кислот и их производных Article published earlier |
| institution |
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| collection |
DSpace DC |
| title |
Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives |
| spellingShingle |
Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives Kaminskyy, D.V. Lesyk, R.B. Bioorganic Chemistry |
| title_short |
Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives |
| title_full |
Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives |
| title_fullStr |
Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives |
| title_full_unstemmed |
Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives |
| title_sort |
structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives |
| author |
Kaminskyy, D.V. Lesyk, R.B. |
| author_facet |
Kaminskyy, D.V. Lesyk, R.B. |
| topic |
Bioorganic Chemistry |
| topic_facet |
Bioorganic Chemistry |
| publishDate |
2010 |
| language |
English |
| container_title |
Вiopolymers and Cell |
| publisher |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України |
| format |
Article |
| title_alt |
Взаємозв’язок «структура–протиракова активність» в ряду 4- азолідон-3-карбонових кислот та їхніх похідних Взаимосвязь «структура–противоопухолевая активность» в ряду 4-азолидон-3-карбоновых кислот и их производных |
| description |
The aim of present research was investigation of anticancer activity of 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives, and studies of structure–activity relationships (SAR) aspects. Methods. Organic synthesis; spectral methods; anticancer screening was performed according to the US NCI protocol (Developmental Therapeutic Program). Results. The data of new 4-thiazolidinone-3-alkanecarboxylic acids derivatives in vitro anticancer activity were described. The most active compounds which belong to 5-arylidene-2,4- thia(imida)zolidinone-3-alkanecarboxylic acids; 5-aryl(heteryl)idenerhodanine-3-succinic acids derivatives were selected. Determination of some SAR aspects which allowed to determine directions in lead-compounds structure optimization, as well as desirable molecular fragments for design of potential anticancer agents based on 4-azolidinone scaffold were performed. 5-Arylidenehydantoin-3-acetic acids amides were identified as a new class of significant selective antileukemic agents. Possible pharmacophore scaffold of 5-ylidenerhodanine-3-succinic acids derivatives was suggested. Conclusions. The series of active compounds with high anticancer activity and/or selectivity levels were selected. Some SAR aspects were determined and structure design directions were proposed.
Мета даного дослідження полягала у вивченні протиракової активності 4-азолідон-3-карбонових кислот та їхніх похідних, встановленні особливостей взаємозв’язку «структура–активність». Методи. Органічний синтез, спектральні методи, скринінг протипухлинної активності (US NCI-методології, Developmental Therapeutic Program). Результати. Представлено результати тестування in vitro протиракової активності нових похідних 4-азолідон-3-алканкарбонових кислот. Виділено високоактивні сполуки, які належать до похідних 5-ариліден-2,4-тіа(іміда)золідон-3-алканкарбонових кислот та 5-арил(гетерил)іденроданін-3-сукцинатних кислот. Встановлені закономірності залежності «структура–активність» дозволяють окреслити напрямки оптимізації структур-лідерів і ідентифікувати молекулярні фрагменти для дизайну потенційних протиракових агентів на основі 4-азолідонового скаффолду. Аміди 5-ариліденгідантоїн-3-оцтових кислот визначено як новий клас протилейкемічних агентів. Для 5-іліденроданін-3-сукцинатних кислот ідентифіковано ймовірний фармакофор. Висновки. Одержано низку активних сполук з високим рівнем протиракової активності та/або селективності. Запропоновано напрямки дизайну структури потенційних протиракових агентів на основі встановлених закономірностей «структура–активність».
Цель данного исследования состояла в изучении противоопухолевой активности 4-азолидон-3-карбоновых кислот и их производных, а также в установлении некоторых особенностей взаимосвязи «структура–активность». Методы. Органический синтез, спектральные методы, скрининг противоопухолевой активности (US NCI-методология, Developmental Therapeutic Program). Результаты. Представлены результаты тестирования in vitro противоопухолевой активности новых производных 4-азолидон-3-аланкарбоновых кислот. Отобраны наиболее активные соединения, которые относятся к производным 5-арилиден-2,4-тиа(имида)золидон-3-алканкарбоновых кислот и 5-арил(гетерил)иденроданин-3-сукцинатных кислот. На основании выявленных закономерностей взаимосвязи «структура–активность» определены направления оптимизации структур-лидеров, идентифицированы молекулярные фрагменты для дизайна потенциальных противоопухолевых агентов на основании 4-азолидонового скаффолда. Амиды 5- арилиденгидантоин-3-уксусных кислот рассматриваются как новый класс противолейкемических агентов. Для ряда 5-илиденроданин-3-сукцинатных кислот установлен вероятный фармакофор. Выводы. Выделен ряд активных соединений с высоким уровнем противоопухолевой активности и/или селективности. Предложены направления дизайна структуры потенциальных противоопухолевых агентов на основе установленных закономерностей «структура–активность».
|
| issn |
0233-7657 |
| url |
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/153871 |
| citation_txt |
Structure–anticancer activity relationships among 4-azolidinone-3-carboxylic acids derivatives / D.V. Kaminskyy, R.B. Lesyk // Вiopolymers and Cell. — 2010. — Т. 26, № 2. — С. 136-145. — Бібліогр.: 35 назв. — англ. |
| work_keys_str_mv |
AT kaminskyydv structureanticanceractivityrelationshipsamong4azolidinone3carboxylicacidsderivatives AT lesykrb structureanticanceractivityrelationshipsamong4azolidinone3carboxylicacidsderivatives AT kaminskyydv vzaêmozvâzokstrukturaprotirakovaaktivnístʹvrâdu4azolídon3karbonovihkislottaíhníhpohídnih AT lesykrb vzaêmozvâzokstrukturaprotirakovaaktivnístʹvrâdu4azolídon3karbonovihkislottaíhníhpohídnih AT kaminskyydv vzaimosvâzʹstrukturaprotivoopuholevaâaktivnostʹvrâdu4azolidon3karbonovyhkislotiihproizvodnyh AT lesykrb vzaimosvâzʹstrukturaprotivoopuholevaâaktivnostʹvrâdu4azolidon3karbonovyhkislotiihproizvodnyh |
| first_indexed |
2025-12-07T19:47:18Z |
| last_indexed |
2025-12-07T19:47:18Z |
| _version_ |
1850880125061562368 |