Use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. Report 2.
Aim.To determine cytotoxic effects towards a tumor cells culture of the heterocyclic derivative conjugated with lectins of different carbohydrate specificity. Methods. Conjugation of lectins (Pea seeds (PSA), peanuts (PNA) and erythroagglyutinin from bean seeds (PHA-E) with thiopyrano[2,3-d]thiazole...
Gespeichert in:
| Veröffentlicht in: | Вiopolymers and Cell |
|---|---|
| Datum: | 2019 |
| Hauptverfasser: | , , , , , |
| Format: | Artikel |
| Sprache: | English |
| Veröffentlicht: |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
2019
|
| Schlagworte: | |
| Online Zugang: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/154383 |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Zitieren: | Use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. Report 2. / V.O. Antonyuk, N.R. Skorohyd, A.V. Lozynskyi, R.V. Antonyuk, R.B. Lesyk, R.S. Stoika // Вiopolymers and Cell. — 2019. — Т. 35, № 1. — С. 54-63. — Бібліогр.: 12 назв. — англ. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| id |
nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-154383 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| spelling |
Antonyuk, V.O. Skorohyd, N.R. Lozynskyi, A.V. Antonyuk, R.V. Lesyk, R.B. Stoika, R.S. 2019-06-15T14:55:58Z 2019-06-15T14:55:58Z 2019 Use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. Report 2. / V.O. Antonyuk, N.R. Skorohyd, A.V. Lozynskyi, R.V. Antonyuk, R.B. Lesyk, R.S. Stoika // Вiopolymers and Cell. — 2019. — Т. 35, № 1. — С. 54-63. — Бібліогр.: 12 назв. — англ. 0233-7657 DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.000994 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/154383 576.35+547.818+615.15 Aim.To determine cytotoxic effects towards a tumor cells culture of the heterocyclic derivative conjugated with lectins of different carbohydrate specificity. Methods. Conjugation of lectins (Pea seeds (PSA), peanuts (PNA) and erythroagglyutinin from bean seeds (PHA-E) with thiopyrano[2,3-d]thiazole Les-1895, biotesting these conjugates in the cell culture. Results. The conjugates of Les-1895 with specific lectins posses increased cytotoxic effects towards Jurkat cells — by 23 % for PSA-Les-1895, 34 % for PNA-Les-1895, and by 12 % for PHA-E-Les-1895. IC50 of Les-1895 conjugates was ≈ 10 μg/ml, whereas at using free Les-1895 – it was ≈ 30 μg/ml. The PNA and PHA-E conjugates with Les-1895 suppressed the viability of HCT 116 cells more considerably than the PSA conjugate. A cytotoxic action of PNA (IC50 = 4 μg/ml) and PHA-E (IC50 = 3 μg/ml) conjugates was more pronounced than the effect of free Les-1895 (IC50 = 10 μg/ml) or intact lectins. The conjugation of Les-1895 with human serum albumin (HSA) increased the water solubility, however, such conjugation decreased the cytotoxic effect towards Jurkat cells by 40 %. The pseudonormal cells line HEK 293 was less sensitive to the action of native lectins — PSA, PNA and PHA-E as well as to the action of conjugates of these lectins. Conclusions. Conjugation of Les-1895 with specific lectins enhanced a cytotoxic effect. The obtained results suggest a possibility of the addresed delivery of biologically active compounds to specific cells of tissues and organs of the human body. Мета. Визначення на культурі клітин біологічної активності кон’югатів сполуки з протипухлинною активністю з лектинами різної вуглеводної специфічності, де кон’югати використовували як векторні молекули для адресної доставки цих речовин. Методи. Кон’югування лектинів (насіння гороху (PSA), арахісу (PNA) та еритроаглютиніну з насіння квасолі звичайної (PHA-E) з похідним тіопірано[2,3-d]тіазолу Les-1895). Біотестування цих кон’югатів на культурі клітин різного походження Результати. Кон’югування сполуки Les-1895 з лектинами призводить до збільшення її цитотоксичних ефектів щодо клітин Jurkat на 23 % для PSA-Les-1895, на 34 % — для PNA-Les-1895 і на 12 % — для PHA-E-Les-1895. IC50 для кон’юґатів Les-1895 було ≈ 10 мкг/мл, тоді як для нативного Les-1895 ≈ 30 мкг/мл. Кон’югати Les-1895 з PNA та PHA-E пригнічують життєздатність клітин лінії HCT 116 значно сильніше, ніж аналогічний кон’югат з PSA. Цитотоксична дія кон’югатів з PNA (IC50 = 4 мкг/мл) і PHA-E(IC50 = 3 мкг/мл) на ці клітини була сильнішою, ніж дія вільного Les-1895 (IC50 = 10 мкг/мл) та інтактних лектинів. Приєднання Les-1895 до альбуміну сироватки крові людини (HSA) підвищує розчинність Les-1895 у воді, однак, на відміну від кон’югатів Les-1895 з лектинами, знижує на 40 % цитотоксичний ефект утвореного кон’югату, зокрема, для клітин лінії Jurkat. Псевдонормальні клітини лінії HEK 293 виявилися мало чутливими до дії нативних лектинів PSA, PNA і PHA-E та до кон’юґатів цих лектинів. Висновки. Кон’югування сполуки Les-1895 із специфічними лектинами посилює цитотоксичний ефект. Одержані результати є важливими для моделювання адресної доставки біологічно активних речовин в специфічні клітини тканин організму. Цель. Определение на культуре клеток биологической активности конъюгатов соединения с противоопухолевой активностью с лектинами различной углеводной специфичности, где конъюгаты использовали в качестве векторных молекул для адресной доставки этих веществ. Методы. Конъюгирование лектинов (семян гороха (PSA), арахиса (PNA) и эритроагглютинина из семян фасоли обыкновенной (PHA-E) из производным тиопирано[2,3-d]тиазола Les-1895). Биотестирование этих конъюгатов на культуре клеток различного происхождения. Результаты. Конъюгирование соединения Les-1895 с лектинами приводит к увеличению цитотоксических эффектов конъюгата для клеток Jurkat на 23 % для PSA-Les-1895, на 34 % — для PNA-Les-1895 и на 12 % — для PHA-E-Les -1895. IC50 для конъюгатов Les-1895 было ≈ 10 мкг/мл, тогда как для нативного Les-1895 ≈ 30 мкг/мл. Конъюгаты Les-1895 с PNA и PHA-E подавляют жизнеспособность клеток линии HCT 116 значительно сильнее, чем аналогичный конъюгат с PSA. Цитотоксическое действие конъюгатов c PNA (IC50 = 4 мкг/мл) и PHA-E (IC50 = 3 мкг/мл) на эти клетки было сильнее, чем действие свободного Les-1895 (IC50 = 10 мкг/мл) и интактных лектинов. Присоединение Les-1895 к альбумину сыворотки крови человека (HSA) повышает растворимость Les-1895 в воде, однако, в отличие от конъюгатов Les-1895 с лектинами, цитотоксический эффект образованного конъюгата снижается на 40 %, в частности, для клеток линии Jurkat. Псевдонормальные клетки линии HEK 293 оказались мало чувствительными к действию нативных лектинов PSA, PNA и PHA-E и к действию конъюгатов этих лектинов. Выводы. Конъюгирование Les-1895 со специфическими лектинами усиливает цитотоксический эффект. Полученные результаты показывают возможность адресной доставки биологически активных веществ в специфические клетки, ткани и органы тела человека. en Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Вiopolymers and Cell Bioorganic Chemistry Use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. Report 2. Використання лектинів як векторних молекул для доставки лікарських засобів до клітин і тканин. Повідомлення 2. Использование лектинов как векторной молекулы для доставки лекарственных средств в клетки и ткани.Сообщение 2. Article published earlier |
| institution |
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| collection |
DSpace DC |
| title |
Use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. Report 2. |
| spellingShingle |
Use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. Report 2. Antonyuk, V.O. Skorohyd, N.R. Lozynskyi, A.V. Antonyuk, R.V. Lesyk, R.B. Stoika, R.S. Bioorganic Chemistry |
| title_short |
Use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. Report 2. |
| title_full |
Use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. Report 2. |
| title_fullStr |
Use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. Report 2. |
| title_full_unstemmed |
Use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. Report 2. |
| title_sort |
use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. report 2. |
| author |
Antonyuk, V.O. Skorohyd, N.R. Lozynskyi, A.V. Antonyuk, R.V. Lesyk, R.B. Stoika, R.S. |
| author_facet |
Antonyuk, V.O. Skorohyd, N.R. Lozynskyi, A.V. Antonyuk, R.V. Lesyk, R.B. Stoika, R.S. |
| topic |
Bioorganic Chemistry |
| topic_facet |
Bioorganic Chemistry |
| publishDate |
2019 |
| language |
English |
| container_title |
Вiopolymers and Cell |
| publisher |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України |
| format |
Article |
| title_alt |
Використання лектинів як векторних молекул для доставки лікарських засобів до клітин і тканин. Повідомлення 2. Использование лектинов как векторной молекулы для доставки лекарственных средств в клетки и ткани.Сообщение 2. |
| issn |
0233-7657 |
| url |
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/154383 |
| citation_txt |
Use of lectins as vector molecules for delivery of drugs to cells and tissues. Report 2. / V.O. Antonyuk, N.R. Skorohyd, A.V. Lozynskyi, R.V. Antonyuk, R.B. Lesyk, R.S. Stoika // Вiopolymers and Cell. — 2019. — Т. 35, № 1. — С. 54-63. — Бібліогр.: 12 назв. — англ. |
| work_keys_str_mv |
AT antonyukvo useoflectinsasvectormoleculesfordeliveryofdrugstocellsandtissuesreport2 AT skorohydnr useoflectinsasvectormoleculesfordeliveryofdrugstocellsandtissuesreport2 AT lozynskyiav useoflectinsasvectormoleculesfordeliveryofdrugstocellsandtissuesreport2 AT antonyukrv useoflectinsasvectormoleculesfordeliveryofdrugstocellsandtissuesreport2 AT lesykrb useoflectinsasvectormoleculesfordeliveryofdrugstocellsandtissuesreport2 AT stoikars useoflectinsasvectormoleculesfordeliveryofdrugstocellsandtissuesreport2 AT antonyukvo vikoristannâlektinívâkvektornihmolekuldlâdostavkilíkarsʹkihzasobívdoklítinítkaninpovídomlennâ2 AT skorohydnr vikoristannâlektinívâkvektornihmolekuldlâdostavkilíkarsʹkihzasobívdoklítinítkaninpovídomlennâ2 AT lozynskyiav vikoristannâlektinívâkvektornihmolekuldlâdostavkilíkarsʹkihzasobívdoklítinítkaninpovídomlennâ2 AT antonyukrv vikoristannâlektinívâkvektornihmolekuldlâdostavkilíkarsʹkihzasobívdoklítinítkaninpovídomlennâ2 AT lesykrb vikoristannâlektinívâkvektornihmolekuldlâdostavkilíkarsʹkihzasobívdoklítinítkaninpovídomlennâ2 AT stoikars vikoristannâlektinívâkvektornihmolekuldlâdostavkilíkarsʹkihzasobívdoklítinítkaninpovídomlennâ2 AT antonyukvo ispolʹzovanielektinovkakvektornoimolekulydlâdostavkilekarstvennyhsredstvvkletkiitkanisoobŝenie2 AT skorohydnr ispolʹzovanielektinovkakvektornoimolekulydlâdostavkilekarstvennyhsredstvvkletkiitkanisoobŝenie2 AT lozynskyiav ispolʹzovanielektinovkakvektornoimolekulydlâdostavkilekarstvennyhsredstvvkletkiitkanisoobŝenie2 AT antonyukrv ispolʹzovanielektinovkakvektornoimolekulydlâdostavkilekarstvennyhsredstvvkletkiitkanisoobŝenie2 AT lesykrb ispolʹzovanielektinovkakvektornoimolekulydlâdostavkilekarstvennyhsredstvvkletkiitkanisoobŝenie2 AT stoikars ispolʹzovanielektinovkakvektornoimolekulydlâdostavkilekarstvennyhsredstvvkletkiitkanisoobŝenie2 |
| first_indexed |
2025-12-07T19:38:26Z |
| last_indexed |
2025-12-07T19:38:26Z |
| _version_ |
1850879568017096704 |
| description |
Aim.To determine cytotoxic effects towards a tumor cells culture of the heterocyclic derivative conjugated with lectins of different carbohydrate specificity. Methods. Conjugation of lectins (Pea seeds (PSA), peanuts (PNA) and erythroagglyutinin from bean seeds (PHA-E) with thiopyrano[2,3-d]thiazole Les-1895, biotesting these conjugates in the cell culture. Results. The conjugates of Les-1895 with specific lectins posses increased cytotoxic effects towards Jurkat cells — by 23 % for PSA-Les-1895, 34 % for PNA-Les-1895, and by 12 % for PHA-E-Les-1895. IC50 of Les-1895 conjugates was ≈ 10 μg/ml, whereas at using free Les-1895 – it was ≈ 30 μg/ml. The PNA and PHA-E conjugates with Les-1895 suppressed the viability of HCT 116 cells more considerably than the PSA conjugate. A cytotoxic action of PNA (IC50 = 4 μg/ml) and PHA-E (IC50 = 3 μg/ml) conjugates was more pronounced than the effect of free Les-1895 (IC50 = 10 μg/ml) or intact lectins. The conjugation of Les-1895 with human serum albumin (HSA) increased the water solubility, however, such conjugation decreased the cytotoxic effect towards Jurkat cells by 40 %. The pseudonormal cells line HEK 293 was less sensitive to the action of native lectins — PSA, PNA and PHA-E as well as to the action of conjugates of these lectins. Conclusions. Conjugation of Les-1895 with specific lectins enhanced a cytotoxic effect. The obtained results suggest a possibility of the addresed delivery of biologically active compounds to specific cells of tissues and organs of the human body.
Мета. Визначення на культурі клітин біологічної активності кон’югатів сполуки з протипухлинною активністю з лектинами різної вуглеводної специфічності, де кон’югати використовували як векторні молекули для адресної доставки цих речовин. Методи. Кон’югування лектинів (насіння гороху (PSA), арахісу (PNA) та еритроаглютиніну з насіння квасолі звичайної (PHA-E) з похідним тіопірано[2,3-d]тіазолу Les-1895). Біотестування цих кон’югатів на культурі клітин різного походження Результати. Кон’югування сполуки Les-1895 з лектинами призводить до збільшення її цитотоксичних ефектів щодо клітин Jurkat на 23 % для PSA-Les-1895, на 34 % — для PNA-Les-1895 і на 12 % — для PHA-E-Les-1895. IC50 для кон’юґатів Les-1895 було ≈ 10 мкг/мл, тоді як для нативного Les-1895 ≈ 30 мкг/мл. Кон’югати Les-1895 з PNA та PHA-E пригнічують життєздатність клітин лінії HCT 116 значно сильніше, ніж аналогічний кон’югат з PSA. Цитотоксична дія кон’югатів з PNA (IC50 = 4 мкг/мл) і PHA-E(IC50 = 3 мкг/мл) на ці клітини була сильнішою, ніж дія вільного Les-1895 (IC50 = 10 мкг/мл) та інтактних лектинів. Приєднання Les-1895 до альбуміну сироватки крові людини (HSA) підвищує розчинність Les-1895 у воді, однак, на відміну від кон’югатів Les-1895 з лектинами, знижує на 40 % цитотоксичний ефект утвореного кон’югату, зокрема, для клітин лінії Jurkat. Псевдонормальні клітини лінії HEK 293 виявилися мало чутливими до дії нативних лектинів PSA, PNA і PHA-E та до кон’юґатів цих лектинів. Висновки. Кон’югування сполуки Les-1895 із специфічними лектинами посилює цитотоксичний ефект. Одержані результати є важливими для моделювання адресної доставки біологічно активних речовин в специфічні клітини тканин організму.
Цель. Определение на культуре клеток биологической активности конъюгатов соединения с противоопухолевой активностью с лектинами различной углеводной специфичности, где конъюгаты использовали в качестве векторных молекул для адресной доставки этих веществ. Методы. Конъюгирование лектинов (семян гороха (PSA), арахиса (PNA) и эритроагглютинина из семян фасоли обыкновенной (PHA-E) из производным тиопирано[2,3-d]тиазола Les-1895). Биотестирование этих конъюгатов на культуре клеток различного происхождения. Результаты. Конъюгирование соединения Les-1895 с лектинами приводит к увеличению цитотоксических эффектов конъюгата для клеток Jurkat на 23 % для PSA-Les-1895, на 34 % — для PNA-Les-1895 и на 12 % — для PHA-E-Les -1895. IC50 для конъюгатов Les-1895 было ≈ 10 мкг/мл, тогда как для нативного Les-1895 ≈ 30 мкг/мл. Конъюгаты Les-1895 с PNA и PHA-E подавляют жизнеспособность клеток линии HCT 116 значительно сильнее, чем аналогичный конъюгат с PSA. Цитотоксическое действие конъюгатов c PNA (IC50 = 4 мкг/мл) и PHA-E (IC50 = 3 мкг/мл) на эти клетки было сильнее, чем действие свободного Les-1895 (IC50 = 10 мкг/мл) и интактных лектинов. Присоединение Les-1895 к альбумину сыворотки крови человека (HSA) повышает растворимость Les-1895 в воде, однако, в отличие от конъюгатов Les-1895 с лектинами, цитотоксический эффект образованного конъюгата снижается на 40 %, в частности, для клеток линии Jurkat. Псевдонормальные клетки линии HEK 293 оказались мало чувствительными к действию нативных лектинов PSA, PNA и PHA-E и к действию конъюгатов этих лектинов. Выводы. Конъюгирование Les-1895 со специфическими лектинами усиливает цитотоксический эффект. Полученные результаты показывают возможность адресной доставки биологически активных веществ в специфические клетки, ткани и органы тела человека.
|