5-Амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин
Спрощеним методом силільної конденсації вперше синтезовано нову серію 5-амінопохідних триазинових нуклеозидів та їхніх фуранідильних аналогів. Первинний скринінг цих сполук у концентрації 10⁻⁴ М на клітинних моделях пухлин виявив цитостатичний ефект лише для епоксипохідного 6-азацитидину (6-АС). Мод...
Saved in:
| Published in: | Біополімери і клітина |
|---|---|
| Date: | 2005 |
| Main Authors: | , , , |
| Format: | Article |
| Language: | Ukrainian |
| Published: |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
2005
|
| Subjects: | |
| Online Access: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/155236 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Cite this: | 5-Амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин / І.В. Алексєєва, Л.Г. Пальчиковська, Л.С. Усенко, В.Г. Костіна // Біополімери і клітина. — 2005. — Т. 21, № 2. — С. 174-179. — Бібліогр.: 17 назв. — укр. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862737843617529856 |
|---|---|
| author | Алексєєва, І.В. Пальчиковська, Л.Г. Усенко, Л.С. Костіна, В.Г. |
| author_facet | Алексєєва, І.В. Пальчиковська, Л.Г. Усенко, Л.С. Костіна, В.Г. |
| citation_txt | 5-Амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин / І.В. Алексєєва, Л.Г. Пальчиковська, Л.С. Усенко, В.Г. Костіна // Біополімери і клітина. — 2005. — Т. 21, № 2. — С. 174-179. — Бібліогр.: 17 назв. — укр. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Біополімери і клітина |
| description | Спрощеним методом силільної конденсації вперше синтезовано нову серію 5-амінопохідних триазинових нуклеозидів та їхніх фуранідильних аналогів. Первинний скринінг цих сполук у концентрації 10⁻⁴ М на клітинних моделях пухлин виявив цитостатичний ефект лише для епоксипохідного 6-азацитидину (6-АС). Модифікація нуклеозиду по екзоаміногрупі аглікону чи заміна його цукрового залишку на тетрагідрофуранове кільце призводять до несподіваного підвищення мітотичної активності у клітинах тестових систем. Виникнення біологічної дії нового типу автори пояснюють взаємодією 5-амінозаміщених триазинових нуклеозидів та їхніх аналогів з клітинними мішенями, відмінними від таких для 6-АС.
Упрощенным методом силильной конденсации синтезирована новая серия 5-аминозамещенных триазиновых нуклеозидов и их фуранидильных аналогов. Первичный скрининг этих соединений в концентрации 10⁻⁴ М на клеточных моделях опухолей выявил цитостатический эффект только у эпоксипроизводного 6-азацитидина (6-АС). Показано, что модификация нуклеозида по экзоаминогруппе агликона или же замена его сахарного остатка на тетрагидрофурановое кольцо приводят к неожиданному повышению митотической активности клеток тестовых систем. Появление биологического действия нового типа авторы объясняют взаимодействием 5-аминозамещенных триазиновых нуклеозидов и их фуранидильных аналогов с клеточными мишенями, отличными от таковых для 6-АС
A number of new N-substituted triazine nucleosides and their furanidyl analogues were synthesized using a simplified silyl condensation method. The primary screening of these compounds at 10⁻⁴ M concentration on human tumor cell models revealed a cytostatic effect only for the epoxy derivative of 6-azacytidine. It was shown that nucleoside modification at aglycone exocyclic amino group or sugar residue substitution with tetrahydrofuran ring led to unexpected stimulation of the mitotic activity of the cells tested. The observed new type of biological action can be explained by the interaction of 5-aminosubstituted nucleosides and their furanidyl analogues with cellular targets other than those for 6-azacytidine.
|
| first_indexed | 2025-12-07T20:01:28Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-155236 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 0233-7657 |
| language | Ukrainian |
| last_indexed | 2025-12-07T20:01:28Z |
| publishDate | 2005 |
| publisher | Інститут молекулярної біології і генетики НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Алексєєва, І.В. Пальчиковська, Л.Г. Усенко, Л.С. Костіна, В.Г. 2019-06-16T14:10:51Z 2019-06-16T14:10:51Z 2005 5-Амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин / І.В. Алексєєва, Л.Г. Пальчиковська, Л.С. Усенко, В.Г. Костіна // Біополімери і клітина. — 2005. — Т. 21, № 2. — С. 174-179. — Бібліогр.: 17 назв. — укр. 0233-7657 DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.0006E9 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/155236 547.874 + 615.277 Спрощеним методом силільної конденсації вперше синтезовано нову серію 5-амінопохідних триазинових нуклеозидів та їхніх фуранідильних аналогів. Первинний скринінг цих сполук у концентрації 10⁻⁴ М на клітинних моделях пухлин виявив цитостатичний ефект лише для епоксипохідного 6-азацитидину (6-АС). Модифікація нуклеозиду по екзоаміногрупі аглікону чи заміна його цукрового залишку на тетрагідрофуранове кільце призводять до несподіваного підвищення мітотичної активності у клітинах тестових систем. Виникнення біологічної дії нового типу автори пояснюють взаємодією 5-амінозаміщених триазинових нуклеозидів та їхніх аналогів з клітинними мішенями, відмінними від таких для 6-АС. Упрощенным методом силильной конденсации синтезирована новая серия 5-аминозамещенных триазиновых нуклеозидов и их фуранидильных аналогов. Первичный скрининг этих соединений в концентрации 10⁻⁴ М на клеточных моделях опухолей выявил цитостатический эффект только у эпоксипроизводного 6-азацитидина (6-АС). Показано, что модификация нуклеозида по экзоаминогруппе агликона или же замена его сахарного остатка на тетрагидрофурановое кольцо приводят к неожиданному повышению митотической активности клеток тестовых систем. Появление биологического действия нового типа авторы объясняют взаимодействием 5-аминозамещенных триазиновых нуклеозидов и их фуранидильных аналогов с клеточными мишенями, отличными от таковых для 6-АС A number of new N-substituted triazine nucleosides and their furanidyl analogues were synthesized using a simplified silyl condensation method. The primary screening of these compounds at 10⁻⁴ M concentration on human tumor cell models revealed a cytostatic effect only for the epoxy derivative of 6-azacytidine. It was shown that nucleoside modification at aglycone exocyclic amino group or sugar residue substitution with tetrahydrofuran ring led to unexpected stimulation of the mitotic activity of the cells tested. The observed new type of biological action can be explained by the interaction of 5-aminosubstituted nucleosides and their furanidyl analogues with cellular targets other than those for 6-azacytidine. Автори щиро вдячні С. М. Ярмолюку за сприяння в проведенні біологічних досліджень у Національному інституті раку (США) в рамках Програми розробки нових терапевтичних засобів для лікування раку. uk Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Біополімери і клітина Біоорганічна хімія 5-Амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин 5-Аминозамещенные триазиновые нуклеозиды и их фуранидильные аналоги: синтез и первичный скрининг на клеточных моделях опухолей 5-Aminosubstituted triazine nucleosides and their furanidylic analogues: synthesis and primary screening on tumor cell models Article published earlier |
| spellingShingle | 5-Амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин Алексєєва, І.В. Пальчиковська, Л.Г. Усенко, Л.С. Костіна, В.Г. Біоорганічна хімія |
| title | 5-Амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин |
| title_alt | 5-Аминозамещенные триазиновые нуклеозиды и их фуранидильные аналоги: синтез и первичный скрининг на клеточных моделях опухолей 5-Aminosubstituted triazine nucleosides and their furanidylic analogues: synthesis and primary screening on tumor cell models |
| title_full | 5-Амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин |
| title_fullStr | 5-Амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин |
| title_full_unstemmed | 5-Амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин |
| title_short | 5-Амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин |
| title_sort | 5-амінозаміщені триазинові нуклеозиди та їхні фуранідильні аналоги: синтез і первинний скринінг на клітинних моделях пухлин |
| topic | Біоорганічна хімія |
| topic_facet | Біоорганічна хімія |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/155236 |
| work_keys_str_mv | AT aleksêêvaív 5amínozamíŝenítriazinovínukleoziditaíhnífuranídilʹníanalogisintezípervinniiskriníngnaklítinnihmodelâhpuhlin AT palʹčikovsʹkalg 5amínozamíŝenítriazinovínukleoziditaíhnífuranídilʹníanalogisintezípervinniiskriníngnaklítinnihmodelâhpuhlin AT usenkols 5amínozamíŝenítriazinovínukleoziditaíhnífuranídilʹníanalogisintezípervinniiskriníngnaklítinnihmodelâhpuhlin AT kostínavg 5amínozamíŝenítriazinovínukleoziditaíhnífuranídilʹníanalogisintezípervinniiskriníngnaklítinnihmodelâhpuhlin AT aleksêêvaív 5aminozameŝennyetriazinovyenukleozidyiihfuranidilʹnyeanalogisintezipervičnyiskriningnakletočnyhmodelâhopuholei AT palʹčikovsʹkalg 5aminozameŝennyetriazinovyenukleozidyiihfuranidilʹnyeanalogisintezipervičnyiskriningnakletočnyhmodelâhopuholei AT usenkols 5aminozameŝennyetriazinovyenukleozidyiihfuranidilʹnyeanalogisintezipervičnyiskriningnakletočnyhmodelâhopuholei AT kostínavg 5aminozameŝennyetriazinovyenukleozidyiihfuranidilʹnyeanalogisintezipervičnyiskriningnakletočnyhmodelâhopuholei AT aleksêêvaív 5aminosubstitutedtriazinenucleosidesandtheirfuranidylicanaloguessynthesisandprimaryscreeningontumorcellmodels AT palʹčikovsʹkalg 5aminosubstitutedtriazinenucleosidesandtheirfuranidylicanaloguessynthesisandprimaryscreeningontumorcellmodels AT usenkols 5aminosubstitutedtriazinenucleosidesandtheirfuranidylicanaloguessynthesisandprimaryscreeningontumorcellmodels AT kostínavg 5aminosubstitutedtriazinenucleosidesandtheirfuranidylicanaloguessynthesisandprimaryscreeningontumorcellmodels |