Новые производные 6-азаурацила – амиды as-триазинкарбоновых кислот: синтез и их антимикробная активность

• Published in: Біополімери і клітина
• Date: 2002
• Main Authors: Алексеева, И.В., Пальчиковская, Л.И., Харченко, С.Н., Башта, Е.В., Платонов, М.О., Костина, В.Г., Усенко, Л.С., Лысенко, Н.А., Малько, В.А.
• Format: Article
• Language: Russian
• Published: Інститут молекулярної біології і генетики НАН України 2002
• Subjects: Біоорганічна хімія
• Online Access: https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/155867
• Journal Title: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Cite this: Новые производные 6-азаурацила – амиды as-триазинкарбоновых кислот: синтез и их антимикробная активность / И.В. Алексеева, Л.И. Пальчиковская, С.Н. Харченко, Е.В. Башта, М.О. Платонов, В.Г. Костина, Л.С. Усенко, Н.А. Лысенко, В.А. Малько // Вiopolymers and Cell. — 2002. — Т. 18, № 3. — С. 237-242. — Бібліогр.: 18 назв. — рос.

Используя основные положения концепции биоизостеризма синтезированы и исследованы три серии новых производных 6-азаурацила, отличающихся структурным мотивом спейсерного участка, связывающего гетероцикл с карбамидным фрагментом. Проведен скрининг полученных соединений по степени антимикробной активности на тестовых культурах бактерий, мииелиальных и дрожжеподобных грибов. Показано, что широкий спектр антимикробного действия обнаружен у производных 6-азаурацил-5-пропанкарбоновой и 6-азаурацил-5-тиоуксусной кислот. Застосовуючи основні положення концепції біоізостеризму син­тезовано та досліджено три серії нових похідних 6-азаурацилу, які відрізняються структурним мотивом спейсерної ділянки, що з'єднує гетероцикл з карбамідним фрагментом. Скринінг одержаних сполук на тест-культурах бактерій, міцеліальних та дріжджоподібних грибів показав, шр широкий спектр ан­тимікробної дії проявляють похідні 6-азаурацилпропанкарбонової та тіооцтової кислот. Three series of new 6- azauracil derivatives, differing by structural motives of the spacer linking a heterocycle with carbamide fragments have been synthesized and researched on the basic principles of bioisosterism concept. The antimicrobial activity of these new compounds has been detected in test-cultures of bacteria, micelial and yeast-like fungi. The results obtained indicate that the 6-azauracil-5-propanic and 5-thioacetic acid derivatives can be modified to enhance significantly their antibacterial potency.