Пошук протипухлинної активності серед похідних 2,5-дигідропірол-2,5-діону

• Veröffentlicht in: Біополімери і клітина
• Datum: 2003
• Hauptverfasser: Тарнавський, С.С., Дубініна, Г.Г., Головач, С.М., Ярмолюк, С.М.
• Format: Artikel
• Sprache: Ukrainian
• Veröffentlicht: Інститут молекулярної біології і генетики НАН України 2003
• Schlagworte: Біоорганічна хімія
• Online Zugang: https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/156511
• Назва журналу: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Zitieren: Пошук протипухлинної активності серед похідних 2,5-дигідропірол-2,5-діону / С.С Тарнавський, Г.Г. Дубініна, С.М. Головач, С.М. Ярмолюк // Вiopolymers and Cell. — 2003. — Т. 19, № 3. — С. 287-291. — Бібліогр.: 9 назв. — укр.

Синтезовано та тестовано на протипухлинну активність (in vitro) 39 похідних 2,5-дигідропірол- 2,5-діону. 1-Бензил-3-хлоро-4-(3-гідроксіаніліно)-2,5-дигідро-ІН-2,5-піролдіон після прескринінгу відібрано і тестовано на 56 лініях ракових клітин людини. Для цієї сполуки знайдено: GI50 2,68 мкМ, LC50 З J J мкМ (клітинна лінія MDA-MB-435 (рак молочної залози)); GI503,35 мкМ, LC50 37,6 мкМ (клітинна лінія OVCAR-3 (рак яєчників)); GI50 6,75 мкМ, 44,5 мкМ (клітинна лінія NCI-H23 (рак легенів)). Синтезированы и тестированы на противоопухолевую актив­ность 39 производных 2,5-дигидропиррол-2,5-диона 1-Бензил- 3-хлоро-4-( 3-гидроксианилино )-2,5-дигидро-1Н-2,5-пирролдион после прескрининга отобран и тестирован на 56 линиях раковых клеток человека. Для этого соединения найдено: Gl50 2,68 мкМ, LC5031,7 мкМ (клеточная линия MDA-MB-435 (рак молочной железы)); GI50 3,35 мкМ, LC50 37,6 мкМ (клеточная линия OVCAR-3 (рак яичников)); G150 6,75 мкМ, 44,5 мкМ (клеточная линия NCI-H23 (рак легких)). 39 derivatives of the 2,5-dihydropyrrole-2,5-dione were synthesized and tested on antitumor activity. The l-benzyl-3-chloro-4-(3-hydro-xyanilino)-2,5-dihydro-IH-2,5-pyrroledione (5.2) was selected after pre-screening and tested on 56 cell lines of human tumors. The compound 5.2 exhibits antitumor activity: CI50 2.68μM, LC50 31.7 μM (cell line MDA-MB-435 (Breast Cancer)); GI50 3.35 μM, LC50 37.6 μM (cell line OVCAR-3 (Ovarian Cancer)); GI50 6.75 μM, LC50 44.5 μM (cell line NCI-H23 (Non-small Cell Lung Cancer)).