Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти

Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти

Для пошуку нових сполук з антифунгальною дією на основі похідних азапіримідинів здійснено дизайн та синтез серії ариламідів 1,2,4-триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти. Тестування in vitro отриманих карбоксамідів на модельній системі транскрипції з використанням ДНК-залежної Т7 РНК-полімерази виявило...

Full description

Saved in:
Bibliographic Details
Published in:Біополімери і клітина
Date:2007
Main Authors: Алексєєва, І.В., Пальчиковська, Л.Г., Костіна, В.Г., Платонов, М.О., Павленко, Л.В., Лисенко, Н.А., Швед, А.Д.
Format: Article
Language:Ukrainian
Published: Інститут молекулярної біології і генетики НАН України 2007
Subjects:
Біоорганічна хімія
Online Access:https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/157519
Tags: Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
Journal Title:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Cite this:Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти / І.В. Алексєєва, Л.Г. Пальчиковська, В.Г. Костіна, М.О. Платонов, Л.В. Павленко, Н.А. Лисенко, А.Д. Швед // Біополімери і клітина. — 2007. — Т. 23, № 5. — С. 441-448. — Бібліогр.: 13 назв. — укр., англ.

Institution

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-157519
record_format dspace
spelling Алексєєва, І.В.
Пальчиковська, Л.Г.
Костіна, В.Г.
Платонов, М.О.
Павленко, Л.В.
Лисенко, Н.А.
Швед, А.Д.
2019-06-20T04:19:27Z
2019-06-20T04:19:27Z
2007
Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти / І.В. Алексєєва, Л.Г. Пальчиковська, В.Г. Костіна, М.О. Платонов, Л.В. Павленко, Н.А. Лисенко, А.Д. Швед // Біополімери і клітина. — 2007. — Т. 23, № 5. — С. 441-448. — Бібліогр.: 13 назв. — укр., англ.
0233-7657
DOI: http://dx.doi.org/10.7124/bc.00077F
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/157519
547.872 + 573.3 + 615.28
Для пошуку нових сполук з антифунгальною дією на основі похідних азапіримідинів здійснено дизайн та синтез серії ариламідів 1,2,4-триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти. Тестування in vitro отриманих карбоксамідів на модельній системі транскрипції з використанням ДНК-залежної Т7 РНК-полімерази виявило інгібіторну дію низки тест-агентів, що мають галоїдзамісники у фармакофорному фрагменті. Змодельовано утворення потрійного непродуктивного комплексу (ДНК-матриця–інгібітор–фермент) у ділянці каталітичного сайта полімерази, який ілюструє можливий спосіб пригнічення синтезу РНК такими сполуками. Отримано позитивні результати біологічної дії нових похідних 1,2,4-триазину щодо деяких видів грибів і бактерій.
Design and synthesis of a set of 1,2,4-triazinyl-6- propanecarboxylic acid arylamides were developed in order to search for new compounds with fungistatic properties on the basis of azapyrimidine derivatives. Carboxamides capable to block transcription were revealed among obtained compounds using T7 RNA-pol model test-system in vitro, and the only derivatives containing halogene-substituent in pharmacophore part showed the inhibitory properties. The model of virtual triple non- productive complex at polymerase catalytic site (inhibitor-enzyme-DNA template) was proposed, illustrating a possible mechanism of inhibitory action of such compounds on RNA synthesis. Preliminary screening of new triazine derivatives revealed their inhibitory action against some kinds of fungi and bacteria.
Для поиска новых соединений с антифунгальным действием на основе производных азапиримидинов осуществлены дизайн и синтез серии ариламидов 1,2,4-триазинил-6-пропанкарбоновой кислоты. Тестирование in vitro полученных карбоксамидов на модельной системе транскрипции с использованием ДНК-зависимой Т7 РНК-полимеразы показало, что ингибиторное действие характерно для соединений, имеющих галоидзаместители в фармакофорном фрагменте. Смоделировано образование тройного непродуктивного комплекса (ДНК-матрица–ингибитор–фермент) в участке каталитического сайта полимерази, иллюстрирующего возможный способ угнетения синтеза РНК подобными соединениями. Получены позитивные результаты по биологической активности новых производных триазина в отношении некоторых видов грибов и бактерий.
uk
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
Біополімери і клітина
Біоорганічна хімія
Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
Поиск новых соединений с антифунгальной активностью в ряду ариламидов 1,2,4-триазинил-6-пропанкарбоновой кислоты
Search for novel antifungal compounds among arylamides of 1,2,4-triazinyl-6-propanecarboxylic acid
Article
published earlier
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
title Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
spellingShingle Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
Алексєєва, І.В.
Пальчиковська, Л.Г.
Костіна, В.Г.
Платонов, М.О.
Павленко, Л.В.
Лисенко, Н.А.
Швед, А.Д.
Біоорганічна хімія
title_short Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
title_full Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
title_fullStr Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
title_full_unstemmed Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
title_sort пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти
author Алексєєва, І.В.
Пальчиковська, Л.Г.
Костіна, В.Г.
Платонов, М.О.
Павленко, Л.В.
Лисенко, Н.А.
Швед, А.Д.
author_facet Алексєєва, І.В.
Пальчиковська, Л.Г.
Костіна, В.Г.
Платонов, М.О.
Павленко, Л.В.
Лисенко, Н.А.
Швед, А.Д.
topic Біоорганічна хімія
topic_facet Біоорганічна хімія
publishDate 2007
language Ukrainian
container_title Біополімери і клітина
publisher Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
format Article
title_alt Поиск новых соединений с антифунгальной активностью в ряду ариламидов 1,2,4-триазинил-6-пропанкарбоновой кислоты
Search for novel antifungal compounds among arylamides of 1,2,4-triazinyl-6-propanecarboxylic acid
description Для пошуку нових сполук з антифунгальною дією на основі похідних азапіримідинів здійснено дизайн та синтез серії ариламідів 1,2,4-триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти. Тестування in vitro отриманих карбоксамідів на модельній системі транскрипції з використанням ДНК-залежної Т7 РНК-полімерази виявило інгібіторну дію низки тест-агентів, що мають галоїдзамісники у фармакофорному фрагменті. Змодельовано утворення потрійного непродуктивного комплексу (ДНК-матриця–інгібітор–фермент) у ділянці каталітичного сайта полімерази, який ілюструє можливий спосіб пригнічення синтезу РНК такими сполуками. Отримано позитивні результати біологічної дії нових похідних 1,2,4-триазину щодо деяких видів грибів і бактерій. Design and synthesis of a set of 1,2,4-triazinyl-6- propanecarboxylic acid arylamides were developed in order to search for new compounds with fungistatic properties on the basis of azapyrimidine derivatives. Carboxamides capable to block transcription were revealed among obtained compounds using T7 RNA-pol model test-system in vitro, and the only derivatives containing halogene-substituent in pharmacophore part showed the inhibitory properties. The model of virtual triple non- productive complex at polymerase catalytic site (inhibitor-enzyme-DNA template) was proposed, illustrating a possible mechanism of inhibitory action of such compounds on RNA synthesis. Preliminary screening of new triazine derivatives revealed their inhibitory action against some kinds of fungi and bacteria. Для поиска новых соединений с антифунгальным действием на основе производных азапиримидинов осуществлены дизайн и синтез серии ариламидов 1,2,4-триазинил-6-пропанкарбоновой кислоты. Тестирование in vitro полученных карбоксамидов на модельной системе транскрипции с использованием ДНК-зависимой Т7 РНК-полимеразы показало, что ингибиторное действие характерно для соединений, имеющих галоидзаместители в фармакофорном фрагменте. Смоделировано образование тройного непродуктивного комплекса (ДНК-матрица–ингибитор–фермент) в участке каталитического сайта полимерази, иллюстрирующего возможный способ угнетения синтеза РНК подобными соединениями. Получены позитивные результаты по биологической активности новых производных триазина в отношении некоторых видов грибов и бактерий.
issn 0233-7657
url https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/157519
citation_txt Пошук нових сполук з антифунгальною дією серед ариламідів триазиніл-6-пропанкарбонової кислоти / І.В. Алексєєва, Л.Г. Пальчиковська, В.Г. Костіна, М.О. Платонов, Л.В. Павленко, Н.А. Лисенко, А.Д. Швед // Біополімери і клітина. — 2007. — Т. 23, № 5. — С. 441-448. — Бібліогр.: 13 назв. — укр., англ.
work_keys_str_mv AT aleksêêvaív pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT palʹčikovsʹkalg pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT kostínavg pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT platonovmo pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT pavlenkolv pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT lisenkona pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT švedad pošuknovihspolukzantifungalʹnoûdíêûseredarilamídívtriaziníl6propankarbonovoíkisloti
AT aleksêêvaív poisknovyhsoedineniisantifungalʹnoiaktivnostʹûvrâduarilamidov124triazinil6propankarbonovoikisloty
AT palʹčikovsʹkalg poisknovyhsoedineniisantifungalʹnoiaktivnostʹûvrâduarilamidov124triazinil6propankarbonovoikisloty
AT kostínavg poisknovyhsoedineniisantifungalʹnoiaktivnostʹûvrâduarilamidov124triazinil6propankarbonovoikisloty
AT platonovmo poisknovyhsoedineniisantifungalʹnoiaktivnostʹûvrâduarilamidov124triazinil6propankarbonovoikisloty
AT pavlenkolv poisknovyhsoedineniisantifungalʹnoiaktivnostʹûvrâduarilamidov124triazinil6propankarbonovoikisloty
AT lisenkona poisknovyhsoedineniisantifungalʹnoiaktivnostʹûvrâduarilamidov124triazinil6propankarbonovoikisloty
AT švedad poisknovyhsoedineniisantifungalʹnoiaktivnostʹûvrâduarilamidov124triazinil6propankarbonovoikisloty
AT aleksêêvaív searchfornovelantifungalcompoundsamongarylamidesof124triazinyl6propanecarboxylicacid
AT palʹčikovsʹkalg searchfornovelantifungalcompoundsamongarylamidesof124triazinyl6propanecarboxylicacid
AT kostínavg searchfornovelantifungalcompoundsamongarylamidesof124triazinyl6propanecarboxylicacid
AT platonovmo searchfornovelantifungalcompoundsamongarylamidesof124triazinyl6propanecarboxylicacid
AT pavlenkolv searchfornovelantifungalcompoundsamongarylamidesof124triazinyl6propanecarboxylicacid
AT lisenkona searchfornovelantifungalcompoundsamongarylamidesof124triazinyl6propanecarboxylicacid
AT švedad searchfornovelantifungalcompoundsamongarylamidesof124triazinyl6propanecarboxylicacid
first_indexed 2025-12-07T20:59:28Z
last_indexed 2025-12-07T20:59:28Z
_version_ 1850884665891618816

Similar Items