Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону
Синтезовано нове похідне 2-(4-піперазин-1-іл)-хіназолін-4-ону, що є антагоністом αIIbβ₃-рецепторів за критої форми. Досліджено антиагрегаційну активність сполуки на збагаченій тромбоцитами плазмі крові людини в досліді in vitro. Молекулярний механізм антиагрегаційної дії цільової сполуки підтверджен...
Gespeichert in:
| Veröffentlicht in: | Доповіді НАН України |
|---|---|
| Datum: | 2019 |
| Hauptverfasser: | , , , , , , |
| Format: | Artikel |
| Sprache: | Ukrainisch |
| Veröffentlicht: |
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
2019
|
| Schlagworte: | |
| Online Zugang: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/160240 |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Zitieren: | Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону / С.А. Андронаті, О.Ю. Корнилов, П.Г. Поліщук, А.А. Крисько, О.Л. Крисько, Т.А. Кабанова, C.Е. Самбурський // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 9. — С. 60-67. — Бібліогр.: 11 назв. — укр. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862705633342521344 |
|---|---|
| author | Андронаті, С.А. Корнилов, О.Ю. Поліщук, П.Г. Крисько, А.А. Крисько, О.Л. Кабанова, Т.А. Самбурський, С.Е. |
| author_facet | Андронаті, С.А. Корнилов, О.Ю. Поліщук, П.Г. Крисько, А.А. Крисько, О.Л. Кабанова, Т.А. Самбурський, С.Е. |
| citation_txt | Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону / С.А. Андронаті, О.Ю. Корнилов, П.Г. Поліщук, А.А. Крисько, О.Л. Крисько, Т.А. Кабанова, C.Е. Самбурський // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 9. — С. 60-67. — Бібліогр.: 11 назв. — укр. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Доповіді НАН України |
| description | Синтезовано нове похідне 2-(4-піперазин-1-іл)-хіназолін-4-ону, що є антагоністом αIIbβ₃-рецепторів за критої форми. Досліджено антиагрегаційну активність сполуки на збагаченій тромбоцитами плазмі крові людини в досліді in vitro. Молекулярний механізм антиагрегаційної дії цільової сполуки підтверджено шляхом
оцінки її здатності інгібувати зв’язування міченого флуоресцеїнізотіоціанатом фібриногену (FITC-Fg)
з αIIbβ₃. Методом молекулярного докінгу показано, що досліджувана сполука зв’язується з мішенню аналогічно до ліганду порівняння RUC-2.
A new derivative of 2-(4-piperazin-1-yl)-quinazolin-4-one is synthesized, the compound has structure similar
to small-molecule αIIbβ₃-receptor antagonist based on 7-(piperazin-1-yl)-[1,3,4]thiadiazolo[3,2-a]pirimidin-5-
one (RUC-2). To obtain the target compound, two alternative methods are used. The compound is an antagonist
of the αIIbβ₃-receptor, which binds to the closed form of the protein. The antiaggregative activity of the
compound is studied on platelet-rich plasma (PRP) in an in vitro test. The molecular mechanism of antiplatelet
action is measured as the inhibition of the fluorescein isothiocyanate-labeled fibrinogen (FITC-Fg) binding to
activated human platelets by the tested compound. Docking studies of the synthesized compound revealed that
ligand–protein interactions mainly correspond to the complex RUC-2–αIIbβ₃. The target compound has high
antiaggregative activity and can be recommended for the further study as a promising antithrombotic agent.
Синтезировано новое производное 2-(4-пиперазин-1-ил)-хиназолин-4-она, являющегося антагонистом
αIIbβ₃-рецепторов закрытой формы. Исследована антиагрегационная активность соединения на богатой
тромбоцитами плазме крови человека в опыте in vitro. Молекулярный механизм антиагрегационного
действия целевого соединения подтверждён путём оценки его способности ингибировать связывание меченного флуоресцеинизотиоцианатом фибриногена (FITC-Fg) с αIIbβ₃. Методом молекулярного докинга
показано, что исследованное соединение связывается с мишенью аналогично лиганду сравнения RUC-2.
|
| first_indexed | 2025-12-07T16:54:19Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-160240 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 1025-6415 |
| language | Ukrainian |
| last_indexed | 2025-12-07T16:54:19Z |
| publishDate | 2019 |
| publisher | Видавничий дім "Академперіодика" НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Андронаті, С.А. Корнилов, О.Ю. Поліщук, П.Г. Крисько, А.А. Крисько, О.Л. Кабанова, Т.А. Самбурський, С.Е. 2019-10-28T16:18:56Z 2019-10-28T16:18:56Z 2019 Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону / С.А. Андронаті, О.Ю. Корнилов, П.Г. Поліщук, А.А. Крисько, О.Л. Крисько, Т.А. Кабанова, C.Е. Самбурський // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 9. — С. 60-67. — Бібліогр.: 11 назв. — укр. 1025-6415 DOI: doi.org/10.15407/dopovidi2019.09.060 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/160240 547.856.1 Синтезовано нове похідне 2-(4-піперазин-1-іл)-хіназолін-4-ону, що є антагоністом αIIbβ₃-рецепторів за критої форми. Досліджено антиагрегаційну активність сполуки на збагаченій тромбоцитами плазмі крові людини в досліді in vitro. Молекулярний механізм антиагрегаційної дії цільової сполуки підтверджено шляхом
 оцінки її здатності інгібувати зв’язування міченого флуоресцеїнізотіоціанатом фібриногену (FITC-Fg)
 з αIIbβ₃. Методом молекулярного докінгу показано, що досліджувана сполука зв’язується з мішенню аналогічно до ліганду порівняння RUC-2. A new derivative of 2-(4-piperazin-1-yl)-quinazolin-4-one is synthesized, the compound has structure similar
 to small-molecule αIIbβ₃-receptor antagonist based on 7-(piperazin-1-yl)-[1,3,4]thiadiazolo[3,2-a]pirimidin-5-
 one (RUC-2). To obtain the target compound, two alternative methods are used. The compound is an antagonist
 of the αIIbβ₃-receptor, which binds to the closed form of the protein. The antiaggregative activity of the
 compound is studied on platelet-rich plasma (PRP) in an in vitro test. The molecular mechanism of antiplatelet
 action is measured as the inhibition of the fluorescein isothiocyanate-labeled fibrinogen (FITC-Fg) binding to
 activated human platelets by the tested compound. Docking studies of the synthesized compound revealed that
 ligand–protein interactions mainly correspond to the complex RUC-2–αIIbβ₃. The target compound has high
 antiaggregative activity and can be recommended for the further study as a promising antithrombotic agent. Синтезировано новое производное 2-(4-пиперазин-1-ил)-хиназолин-4-она, являющегося антагонистом
 αIIbβ₃-рецепторов закрытой формы. Исследована антиагрегационная активность соединения на богатой
 тромбоцитами плазме крови человека в опыте in vitro. Молекулярный механизм антиагрегационного
 действия целевого соединения подтверждён путём оценки его способности ингибировать связывание меченного флуоресцеинизотиоцианатом фибриногена (FITC-Fg) с αIIbβ₃. Методом молекулярного докинга
 показано, что исследованное соединение связывается с мишенью аналогично лиганду сравнения RUC-2. uk Видавничий дім "Академперіодика" НАН України Доповіді НАН України Хімія Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону Synthesis and antiaggregative activity of αIIbβ₃-receptor antagonist based on 2-(4-piperazine-1-yl)-3H-quinazoline-4-one Синтез и антиагрегационная активность антагониста αIIbβ₃-рецепторов на основе 2-(4-пиперазин-1-ил)-3н-хиназолин-4-она Article published earlier |
| spellingShingle | Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону Андронаті, С.А. Корнилов, О.Ю. Поліщук, П.Г. Крисько, А.А. Крисько, О.Л. Кабанова, Т.А. Самбурський, С.Е. Хімія |
| title | Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону |
| title_alt | Synthesis and antiaggregative activity of αIIbβ₃-receptor antagonist based on 2-(4-piperazine-1-yl)-3H-quinazoline-4-one Синтез и антиагрегационная активность антагониста αIIbβ₃-рецепторов на основе 2-(4-пиперазин-1-ил)-3н-хиназолин-4-она |
| title_full | Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону |
| title_fullStr | Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону |
| title_full_unstemmed | Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону |
| title_short | Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону |
| title_sort | синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αiibβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3н-хіназолін-4-ону |
| topic | Хімія |
| topic_facet | Хімія |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/160240 |
| work_keys_str_mv | AT andronatísa sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT kornilovoû sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT políŝukpg sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT krisʹkoaa sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT krisʹkool sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT kabanovata sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT sambursʹkiise sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu AT andronatísa synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one AT kornilovoû synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one AT políŝukpg synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one AT krisʹkoaa synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one AT krisʹkool synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one AT kabanovata synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one AT sambursʹkiise synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one AT andronatísa sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona AT kornilovoû sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona AT políŝukpg sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona AT krisʹkoaa sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona AT krisʹkool sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona AT kabanovata sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona AT sambursʹkiise sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona |