Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону

Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону

Синтезовано нове похідне 2-(4-піперазин-1-іл)-хіназолін-4-ону, що є антагоністом αIIbβ₃-рецепторів за критої форми. Досліджено антиагрегаційну активність сполуки на збагаченій тромбоцитами плазмі крові людини в досліді in vitro. Молекулярний механізм антиагрегаційної дії цільової сполуки підтверджен...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Доповіді НАН України
Datum:2019
Hauptverfasser: Андронаті, С.А., Корнилов, О.Ю., Поліщук, П.Г., Крисько, А.А., Крисько, О.Л., Кабанова, Т.А., Самбурський, С.Е.
Format: Artikel
Sprache:Ukrainian
Veröffentlicht: Видавничий дім "Академперіодика" НАН України 2019
Schlagworte:
Хімія
Online Zugang:https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/160240
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Назва журналу:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Zitieren:Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону / С.А. Андронаті, О.Ю. Корнилов, П.Г. Поліщук, А.А. Крисько, О.Л. Крисько, Т.А. Кабанова, C.Е. Самбурський // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 9. — С. 60-67. — Бібліогр.: 11 назв. — укр.

Institution

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-160240
record_format dspace
spelling Андронаті, С.А.
Корнилов, О.Ю.
Поліщук, П.Г.
Крисько, А.А.
Крисько, О.Л.
Кабанова, Т.А.
Самбурський, С.Е.
2019-10-28T16:18:56Z
2019-10-28T16:18:56Z
2019
Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону / С.А. Андронаті, О.Ю. Корнилов, П.Г. Поліщук, А.А. Крисько, О.Л. Крисько, Т.А. Кабанова, C.Е. Самбурський // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 9. — С. 60-67. — Бібліогр.: 11 назв. — укр.
1025-6415
DOI: doi.org/10.15407/dopovidi2019.09.060
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/160240
547.856.1
Синтезовано нове похідне 2-(4-піперазин-1-іл)-хіназолін-4-ону, що є антагоністом αIIbβ₃-рецепторів за критої форми. Досліджено антиагрегаційну активність сполуки на збагаченій тромбоцитами плазмі крові людини в досліді in vitro. Молекулярний механізм антиагрегаційної дії цільової сполуки підтверджено шляхом оцінки її здатності інгібувати зв’язування міченого флуоресцеїнізотіоціанатом фібриногену (FITC-Fg) з αIIbβ₃. Методом молекулярного докінгу показано, що досліджувана сполука зв’язується з мішенню аналогічно до ліганду порівняння RUC-2.
A new derivative of 2-(4-piperazin-1-yl)-quinazolin-4-one is synthesized, the compound has structure similar to small-molecule αIIbβ₃-receptor antagonist based on 7-(piperazin-1-yl)-[1,3,4]thiadiazolo[3,2-a]pirimidin-5- one (RUC-2). To obtain the target compound, two alternative methods are used. The compound is an antagonist of the αIIbβ₃-receptor, which binds to the closed form of the protein. The antiaggregative activity of the compound is studied on platelet-rich plasma (PRP) in an in vitro test. The molecular mechanism of antiplatelet action is measured as the inhibition of the fluorescein isothiocyanate-labeled fibrinogen (FITC-Fg) binding to activated human platelets by the tested compound. Docking studies of the synthesized compound revealed that ligand–protein interactions mainly correspond to the complex RUC-2–αIIbβ₃. The target compound has high antiaggregative activity and can be recommended for the further study as a promising antithrombotic agent.
Синтезировано новое производное 2-(4-пиперазин-1-ил)-хиназолин-4-она, являющегося антагонистом αIIbβ₃-рецепторов закрытой формы. Исследована антиагрегационная активность соединения на богатой тромбоцитами плазме крови человека в опыте in vitro. Молекулярный механизм антиагрегационного действия целевого соединения подтверждён путём оценки его способности ингибировать связывание меченного флуоресцеинизотиоцианатом фибриногена (FITC-Fg) с αIIbβ₃. Методом молекулярного докинга показано, что исследованное соединение связывается с мишенью аналогично лиганду сравнения RUC-2.
uk
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
Доповіді НАН України
Хімія
Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону
Synthesis and antiaggregative activity of αIIbβ₃-receptor antagonist based on 2-(4-piperazine-1-yl)-3H-quinazoline-4-one
Синтез и антиагрегационная активность антагониста αIIbβ₃-рецепторов на основе 2-(4-пиперазин-1-ил)-3н-хиназолин-4-она
Article
published earlier
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
title Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону
spellingShingle Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону
Андронаті, С.А.
Корнилов, О.Ю.
Поліщук, П.Г.
Крисько, А.А.
Крисько, О.Л.
Кабанова, Т.А.
Самбурський, С.Е.
Хімія
title_short Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону
title_full Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону
title_fullStr Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону
title_full_unstemmed Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону
title_sort синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αiibβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3н-хіназолін-4-ону
author Андронаті, С.А.
Корнилов, О.Ю.
Поліщук, П.Г.
Крисько, А.А.
Крисько, О.Л.
Кабанова, Т.А.
Самбурський, С.Е.
author_facet Андронаті, С.А.
Корнилов, О.Ю.
Поліщук, П.Г.
Крисько, А.А.
Крисько, О.Л.
Кабанова, Т.А.
Самбурський, С.Е.
topic Хімія
topic_facet Хімія
publishDate 2019
language Ukrainian
container_title Доповіді НАН України
publisher Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
format Article
title_alt Synthesis and antiaggregative activity of αIIbβ₃-receptor antagonist based on 2-(4-piperazine-1-yl)-3H-quinazoline-4-one
Синтез и антиагрегационная активность антагониста αIIbβ₃-рецепторов на основе 2-(4-пиперазин-1-ил)-3н-хиназолин-4-она
description Синтезовано нове похідне 2-(4-піперазин-1-іл)-хіназолін-4-ону, що є антагоністом αIIbβ₃-рецепторів за критої форми. Досліджено антиагрегаційну активність сполуки на збагаченій тромбоцитами плазмі крові людини в досліді in vitro. Молекулярний механізм антиагрегаційної дії цільової сполуки підтверджено шляхом оцінки її здатності інгібувати зв’язування міченого флуоресцеїнізотіоціанатом фібриногену (FITC-Fg) з αIIbβ₃. Методом молекулярного докінгу показано, що досліджувана сполука зв’язується з мішенню аналогічно до ліганду порівняння RUC-2. A new derivative of 2-(4-piperazin-1-yl)-quinazolin-4-one is synthesized, the compound has structure similar to small-molecule αIIbβ₃-receptor antagonist based on 7-(piperazin-1-yl)-[1,3,4]thiadiazolo[3,2-a]pirimidin-5- one (RUC-2). To obtain the target compound, two alternative methods are used. The compound is an antagonist of the αIIbβ₃-receptor, which binds to the closed form of the protein. The antiaggregative activity of the compound is studied on platelet-rich plasma (PRP) in an in vitro test. The molecular mechanism of antiplatelet action is measured as the inhibition of the fluorescein isothiocyanate-labeled fibrinogen (FITC-Fg) binding to activated human platelets by the tested compound. Docking studies of the synthesized compound revealed that ligand–protein interactions mainly correspond to the complex RUC-2–αIIbβ₃. The target compound has high antiaggregative activity and can be recommended for the further study as a promising antithrombotic agent. Синтезировано новое производное 2-(4-пиперазин-1-ил)-хиназолин-4-она, являющегося антагонистом αIIbβ₃-рецепторов закрытой формы. Исследована антиагрегационная активность соединения на богатой тромбоцитами плазме крови человека в опыте in vitro. Молекулярный механизм антиагрегационного действия целевого соединения подтверждён путём оценки его способности ингибировать связывание меченного флуоресцеинизотиоцианатом фибриногена (FITC-Fg) с αIIbβ₃. Методом молекулярного докинга показано, что исследованное соединение связывается с мишенью аналогично лиганду сравнения RUC-2.
issn 1025-6415
url https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/160240
citation_txt Синтез та антиагрегаційна активність антагоніста αIIbβ₃-рецепторів на основі 2-(4-піперазин-1-іл)-3Н-хіназолін-4-ону / С.А. Андронаті, О.Ю. Корнилов, П.Г. Поліщук, А.А. Крисько, О.Л. Крисько, Т.А. Кабанова, C.Е. Самбурський // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 9. — С. 60-67. — Бібліогр.: 11 назв. — укр.
work_keys_str_mv AT andronatísa sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu
AT kornilovoû sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu
AT políŝukpg sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu
AT krisʹkoaa sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu
AT krisʹkool sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu
AT kabanovata sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu
AT sambursʹkiise sinteztaantiagregacíinaaktivnístʹantagonístaαiibβ3receptorívnaosnoví24píperazin1íl3nhínazolín4onu
AT andronatísa synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one
AT kornilovoû synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one
AT políŝukpg synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one
AT krisʹkoaa synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one
AT krisʹkool synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one
AT kabanovata synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one
AT sambursʹkiise synthesisandantiaggregativeactivityofαiibβ3receptorantagonistbasedon24piperazine1yl3hquinazoline4one
AT andronatísa sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona
AT kornilovoû sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona
AT políŝukpg sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona
AT krisʹkoaa sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona
AT krisʹkool sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona
AT kabanovata sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona
AT sambursʹkiise sinteziantiagregacionnaâaktivnostʹantagonistaαiibβ3receptorovnaosnove24piperazin1il3nhinazolin4ona
first_indexed 2025-12-07T16:54:19Z
last_indexed 2025-12-07T16:54:19Z
_version_ 1850869242581221376

Ähnliche Einträge