Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду

Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду

Низькомолекулярні інгібітори протеїнкіназ є перспективними протипухлинними засобами завдяки високій ефективності та порівняно низькій токсичності, проте кількість апробованих сполук даного класу незадовольняє потреби сучасної онкомедицини. Похідна малеіміду 1-(4-Cl-бензил)-3-Cl-4-(CF3-феніламіно)-...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Доповіді НАН України
Datum:2019
Hauptverfasser: Кузнєцова, Г.М., Линчак, О.В., Бєлінська, І.В., Черещук, І.О., Мілохов, Д.С., Хиля, О.В., Рибальченко, В.К.
Format: Artikel
Sprache:Ukrainian
Veröffentlicht: Видавничий дім "Академперіодика" НАН України 2019
Schlagworte:
Біологія
Online Zugang:https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/162466
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Назва журналу:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Zitieren:Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду / Г.М. Кузнєцова, О.В. Линчак, І.В. Бєлінська, І.О. Черещук, Д.С. Мілохов, О.В. Хиля, В.К. Рибальченко // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 10. — С. 89-96. — Бібліогр.: 15 назв. — укр.

Institution

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-162466
record_format dspace
spelling Кузнєцова, Г.М.
Линчак, О.В.
Бєлінська, І.В.
Черещук, І.О.
Мілохов, Д.С.
Хиля, О.В.
Рибальченко, В.К.
2020-01-09T11:21:33Z
2020-01-09T11:21:33Z
2019
Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду / Г.М. Кузнєцова, О.В. Линчак, І.В. Бєлінська, І.О. Черещук, Д.С. Мілохов, О.В. Хиля, В.К. Рибальченко // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 10. — С. 89-96. — Бібліогр.: 15 назв. — укр.
1025-6415
DOI: doi.org/10.15407/dopovidi2019.10.089
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/162466
57.044:577.25
Низькомолекулярні інгібітори протеїнкіназ є перспективними протипухлинними засобами завдяки високій ефективності та порівняно низькій токсичності, проте кількість апробованих сполук даного класу незадовольняє потреби сучасної онкомедицини. Похідна малеіміду 1-(4-Cl-бензил)-3-Cl-4-(CF3-феніламіно)- 1Н-пірол-2,5-діон (МІ-1) — інгібітор ряду тирозинових рецепторних і нерецепторних протеїнкіназ. Встановлено, що ця сполука викликає апоптоз трансформованих клітин MG-63 (остеосаркома) та SK-OV-3 (аде нокарциноми яєчників), однак практично не впливає на життєздатність нормальних клітин АОВ (альвеолярні остеобласти). Крім того, МІ-1 пригнічує розвиток колоректальних пухлин in vivo на рівні традиційного цитостатика 5-фторурацилу. Дана сполука послаблює прояви та наслідки окисного стресу в організмі і сприяє відновленню прооксидантно-антиоксидантної рівноваги за пухлинного процесу що, імовірно, є одним з механізмів реалізації її протипухлинної активності. МІ-1 також зменшує канцеріндукований моноцитоз та тромбоцитоз і сприяє відновленню до норми значень біохімічних показників функціонального стану печінки за пухлинного процесу в організмі, істотно не впливаючи на значення цих показників у здорових тварин. Таким чином, МІ-1 є перспективною сполукою для розробки протипухлинних препаратів на її основі.
Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ являются перспективными противоопухолевыми средствами благодаря высокой эффективности и сравнительно низкой токсичности, однако количество апробированных соединений данного класса не удовлетворяет потребностям современной онкомедицины. Производная малеимида 1-(4-Cl-бензил)-3-Cl-4-(CF3-фениламино)-1Н-пирол-2,5-дион (МІ-1) – ингибитор ряда тирозиновых рецепторных и нерецепторных протеинкиназ. Установлено, что это соединение вызывает апоптоз трансформированных клеток MG-63 (остеосаркома) и SK-OV-3 (аденокарциномы яичников), однако практически не влияет на жизнедеятельность нормальных клеток АОВ (альвеолярные остеобласты). Кроме того, МІ-1 угнетает развитие колоректальных опухолей in vivo на уровне традиционного цитостатика 5-фторурацила. Данное соединение ослабляет проявление и последствия окислительного стресса в организме и способствует восстановлению прооксидантно-антиоксидантного равновесия при опухолевом процессе что, возможно, есть одним из механизмов реализации ее противоопухолевой активности. МІ-1 также уменьшает канцериндуцированный моноцитоз и тромбоцитоз и способствует восстановлению до нормы значений бихимических показателей функционального состояния печени при опухолевом процессе в организме, существенно не влияя на значения этих показателей у здоровых животных. Таким образом, МІ-1 является перспективным соединением для разработки противоопухолевых препаратов на его основе.
Low-molecular-weight inhibitors of protein kinases are promising as antitumor agents due to their high efficiency and relatively low toxicity. However, the number of approved chemicals is not enough for needs of modern medicine. Maleimide derivative chloro-1-(4-chlorobenzyl)-4-((3-(trifluoromethyl)phenyl)amino)-1Hpyrrole- 2,5-dione (MI-1) is an inhibitor of a number of receptor and non-receptor tyrosine protein kinases. We have demonstrated that MI-1 causes apoptosis of transformed MG-63 (osteosarcoma) and SK-OV-3 (ovarian adenocarcinoma) cells, but virtually doesn’t affect the viability of normal AOB (alveolar osteoblasts) ones. Moreover, this compound inhibits the development of colorectal tumors in vivo similarly to common cytostatic 5-fluorouracil did. MI-1 mitigated manifestations and outcomes of the oxidative stress in organism and contributed to the normalization of redox balance impaired through carcinogenesis as well. That might be one of the mechanisms of realization of MI-1 antitumor activity. The compound also diminishes cancer-induced monocytosis and thrombocytosis and restores the values of liver function biochemical parameters with no impact on those of healthy animals. Hence, MI-1 has a perspective as a basis for the antitumor drugs development.
uk
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
Доповіді НАН України
Біологія
Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду
Цитостатические, цитотоксические и антиоксидантные эффекты противоопухолевого соединения — производного малеимида
Cytostatic, cytotoxic, and an tioxidant effects of an antitumor compound — maleimide derivative
Article
published earlier
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
title Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду
spellingShingle Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду
Кузнєцова, Г.М.
Линчак, О.В.
Бєлінська, І.В.
Черещук, І.О.
Мілохов, Д.С.
Хиля, О.В.
Рибальченко, В.К.
Біологія
title_short Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду
title_full Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду
title_fullStr Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду
title_full_unstemmed Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду
title_sort цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду
author Кузнєцова, Г.М.
Линчак, О.В.
Бєлінська, І.В.
Черещук, І.О.
Мілохов, Д.С.
Хиля, О.В.
Рибальченко, В.К.
author_facet Кузнєцова, Г.М.
Линчак, О.В.
Бєлінська, І.В.
Черещук, І.О.
Мілохов, Д.С.
Хиля, О.В.
Рибальченко, В.К.
topic Біологія
topic_facet Біологія
publishDate 2019
language Ukrainian
container_title Доповіді НАН України
publisher Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
format Article
title_alt Цитостатические, цитотоксические и антиоксидантные эффекты противоопухолевого соединения — производного малеимида
Cytostatic, cytotoxic, and an tioxidant effects of an antitumor compound — maleimide derivative
description Низькомолекулярні інгібітори протеїнкіназ є перспективними протипухлинними засобами завдяки високій ефективності та порівняно низькій токсичності, проте кількість апробованих сполук даного класу незадовольняє потреби сучасної онкомедицини. Похідна малеіміду 1-(4-Cl-бензил)-3-Cl-4-(CF3-феніламіно)- 1Н-пірол-2,5-діон (МІ-1) — інгібітор ряду тирозинових рецепторних і нерецепторних протеїнкіназ. Встановлено, що ця сполука викликає апоптоз трансформованих клітин MG-63 (остеосаркома) та SK-OV-3 (аде нокарциноми яєчників), однак практично не впливає на життєздатність нормальних клітин АОВ (альвеолярні остеобласти). Крім того, МІ-1 пригнічує розвиток колоректальних пухлин in vivo на рівні традиційного цитостатика 5-фторурацилу. Дана сполука послаблює прояви та наслідки окисного стресу в організмі і сприяє відновленню прооксидантно-антиоксидантної рівноваги за пухлинного процесу що, імовірно, є одним з механізмів реалізації її протипухлинної активності. МІ-1 також зменшує канцеріндукований моноцитоз та тромбоцитоз і сприяє відновленню до норми значень біохімічних показників функціонального стану печінки за пухлинного процесу в організмі, істотно не впливаючи на значення цих показників у здорових тварин. Таким чином, МІ-1 є перспективною сполукою для розробки протипухлинних препаратів на її основі. Низкомолекулярные ингибиторы протеинкиназ являются перспективными противоопухолевыми средствами благодаря высокой эффективности и сравнительно низкой токсичности, однако количество апробированных соединений данного класса не удовлетворяет потребностям современной онкомедицины. Производная малеимида 1-(4-Cl-бензил)-3-Cl-4-(CF3-фениламино)-1Н-пирол-2,5-дион (МІ-1) – ингибитор ряда тирозиновых рецепторных и нерецепторных протеинкиназ. Установлено, что это соединение вызывает апоптоз трансформированных клеток MG-63 (остеосаркома) и SK-OV-3 (аденокарциномы яичников), однако практически не влияет на жизнедеятельность нормальных клеток АОВ (альвеолярные остеобласты). Кроме того, МІ-1 угнетает развитие колоректальных опухолей in vivo на уровне традиционного цитостатика 5-фторурацила. Данное соединение ослабляет проявление и последствия окислительного стресса в организме и способствует восстановлению прооксидантно-антиоксидантного равновесия при опухолевом процессе что, возможно, есть одним из механизмов реализации ее противоопухолевой активности. МІ-1 также уменьшает канцериндуцированный моноцитоз и тромбоцитоз и способствует восстановлению до нормы значений бихимических показателей функционального состояния печени при опухолевом процессе в организме, существенно не влияя на значения этих показателей у здоровых животных. Таким образом, МІ-1 является перспективным соединением для разработки противоопухолевых препаратов на его основе. Low-molecular-weight inhibitors of protein kinases are promising as antitumor agents due to their high efficiency and relatively low toxicity. However, the number of approved chemicals is not enough for needs of modern medicine. Maleimide derivative chloro-1-(4-chlorobenzyl)-4-((3-(trifluoromethyl)phenyl)amino)-1Hpyrrole- 2,5-dione (MI-1) is an inhibitor of a number of receptor and non-receptor tyrosine protein kinases. We have demonstrated that MI-1 causes apoptosis of transformed MG-63 (osteosarcoma) and SK-OV-3 (ovarian adenocarcinoma) cells, but virtually doesn’t affect the viability of normal AOB (alveolar osteoblasts) ones. Moreover, this compound inhibits the development of colorectal tumors in vivo similarly to common cytostatic 5-fluorouracil did. MI-1 mitigated manifestations and outcomes of the oxidative stress in organism and contributed to the normalization of redox balance impaired through carcinogenesis as well. That might be one of the mechanisms of realization of MI-1 antitumor activity. The compound also diminishes cancer-induced monocytosis and thrombocytosis and restores the values of liver function biochemical parameters with no impact on those of healthy animals. Hence, MI-1 has a perspective as a basis for the antitumor drugs development.
issn 1025-6415
url https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/162466
citation_txt Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідногомалеіміду / Г.М. Кузнєцова, О.В. Линчак, І.В. Бєлінська, І.О. Черещук, Д.С. Мілохов, О.В. Хиля, В.К. Рибальченко // Доповіді Національної академії наук України. — 2019. — № 10. — С. 89-96. — Бібліогр.: 15 назв. — укр.
work_keys_str_mv AT kuznêcovagm citostatičnícitotoksičnítaantioksidantníefektiantipuhlinnoíspolukipohídnogomaleímídu
AT linčakov citostatičnícitotoksičnítaantioksidantníefektiantipuhlinnoíspolukipohídnogomaleímídu
AT bêlínsʹkaív citostatičnícitotoksičnítaantioksidantníefektiantipuhlinnoíspolukipohídnogomaleímídu
AT čereŝukío citostatičnícitotoksičnítaantioksidantníefektiantipuhlinnoíspolukipohídnogomaleímídu
AT mílohovds citostatičnícitotoksičnítaantioksidantníefektiantipuhlinnoíspolukipohídnogomaleímídu
AT hilâov citostatičnícitotoksičnítaantioksidantníefektiantipuhlinnoíspolukipohídnogomaleímídu
AT ribalʹčenkovk citostatičnícitotoksičnítaantioksidantníefektiantipuhlinnoíspolukipohídnogomaleímídu
AT kuznêcovagm citostatičeskiecitotoksičeskieiantioksidantnyeéffektyprotivoopuholevogosoedineniâproizvodnogomaleimida
AT linčakov citostatičeskiecitotoksičeskieiantioksidantnyeéffektyprotivoopuholevogosoedineniâproizvodnogomaleimida
AT bêlínsʹkaív citostatičeskiecitotoksičeskieiantioksidantnyeéffektyprotivoopuholevogosoedineniâproizvodnogomaleimida
AT čereŝukío citostatičeskiecitotoksičeskieiantioksidantnyeéffektyprotivoopuholevogosoedineniâproizvodnogomaleimida
AT mílohovds citostatičeskiecitotoksičeskieiantioksidantnyeéffektyprotivoopuholevogosoedineniâproizvodnogomaleimida
AT hilâov citostatičeskiecitotoksičeskieiantioksidantnyeéffektyprotivoopuholevogosoedineniâproizvodnogomaleimida
AT ribalʹčenkovk citostatičeskiecitotoksičeskieiantioksidantnyeéffektyprotivoopuholevogosoedineniâproizvodnogomaleimida
AT kuznêcovagm cytostaticcytotoxicandantioxidanteffectsofanantitumorcompoundmaleimidederivative
AT linčakov cytostaticcytotoxicandantioxidanteffectsofanantitumorcompoundmaleimidederivative
AT bêlínsʹkaív cytostaticcytotoxicandantioxidanteffectsofanantitumorcompoundmaleimidederivative
AT čereŝukío cytostaticcytotoxicandantioxidanteffectsofanantitumorcompoundmaleimidederivative
AT mílohovds cytostaticcytotoxicandantioxidanteffectsofanantitumorcompoundmaleimidederivative
AT hilâov cytostaticcytotoxicandantioxidanteffectsofanantitumorcompoundmaleimidederivative
AT ribalʹčenkovk cytostaticcytotoxicandantioxidanteffectsofanantitumorcompoundmaleimidederivative
first_indexed 2025-12-01T14:55:15Z
last_indexed 2025-12-01T14:55:15Z
_version_ 1850860468238811136

Ähnliche Einträge