Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії
У статті наведено результати фундаментальних та прикладних досліджень інноваційного анальгетичного засобу пропоксазепам. Сполука взаємодіє з біологічними мішенями, які відповідають за перебіг болю
 (ней ромедіатори ГАМК та гліцину, потенціал-залежні калієві канали,
 дофамінергічна си...
Gespeichert in:
| Veröffentlicht in: | Вісник НАН України |
|---|---|
| Datum: | 2021 |
| 1. Verfasser: | |
| Format: | Artikel |
| Sprache: | Ukrainisch |
| Veröffentlicht: |
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
2021
|
| Schlagworte: | |
| Online Zugang: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/180268 |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Zitieren: | Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії / М.Я. Головенко // Вісник Національної академії наук України. — 2021. — № 4. — С. 76-90. — Бібліогр.: 52 назв. — укр. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862710504524349440 |
|---|---|
| author | Головенко, М.Я. |
| author_facet | Головенко, М.Я. |
| citation_txt | Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії / М.Я. Головенко // Вісник Національної академії наук України. — 2021. — № 4. — С. 76-90. — Бібліогр.: 52 назв. — укр. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Вісник НАН України |
| description | У статті наведено результати фундаментальних та прикладних досліджень інноваційного анальгетичного засобу пропоксазепам. Сполука взаємодіє з біологічними мішенями, які відповідають за перебіг болю
(ней ромедіатори ГАМК та гліцину, потенціал-залежні калієві канали,
дофамінергічна система, NMDA-рецептори, альфа-1 адренорецептори).
Фармакодинамічний профіль пропоксазепаму відрізняється від усіх анальгетиків, оскільки одночасно гальмує і гострий, і хронічний біль, має протизапальну та антиконвульсантну дії. Біодоступність сполуки становить
80 %, виявлено незначну кількість метаболітів (3-гідроксипохідне, ареноксиди). Експериментально доведено відсутність кумуляції, розвитку толерантності, залежності та синдрому відміни в експериментальних тварин,
яким тривалий час вводили пропоксазепам. Розроблено технологічний регламент синтезу сполуки та готової лікарської форми (таблетки 1; 2 і
5 мг). Отримано дозвіл МОЗ України на проведення клінічних випробувань.
Зважаючи на яскраво виражену міждисциплінарність конструювання
анальгетика, показано доцільність та ефективність взаємодії дослідників різних спеціальностей.
The article presents the results of basic and applied research of the innovative analgesic propoxazepam-7-bromo-5-(ochlorophenyl)-
3-propoxy-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one. In the models of nociceptive and neuropathic pain
it showed significant analgesic activity and also has an anticonvulsant effect, which is due to the analgesic component of
the pharmacological spectrum. Mechanism of propoxazepam analgesic properties includes GABAergic and glycinergic
systems, antibradykinin and antileukotriene action, dopaminergic system, NMDA, and alpha-1 adrenergic receptors,
except the prostaglandin component. LD50 of propoxazepam is greater than 5000 mg/kg and, therefore, it belongs to the
category V of relatively non-toxic substances according to the GHS. Previous pharmacokinetic studies in mice have
shown that [214C]Propoxazepam evacuation from stomach is described as two-phase process (first phase with kel -0,68
h-1, the second with kel = 0,0094 h-1). Total dose quantity, absorbed during experiment, was ~80 %, with absorption
constant of 0,371 ± 0,098 h-1. The absence of accumulation, development of tolerance, dependence and withdrawal syndrome
in experimental animals, which were administered an analgesic for a long time, was experimentally proved. Permission
was obtained from the Ministry of Health of Ukraine to conduct clinical trials of the compound.
|
| first_indexed | 2025-12-07T17:24:42Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-180268 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 0372-6436 |
| language | Ukrainian |
| last_indexed | 2025-12-07T17:24:42Z |
| publishDate | 2021 |
| publisher | Видавничий дім "Академперіодика" НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Головенко, М.Я. 2021-09-01T16:50:53Z 2021-09-01T16:50:53Z 2021 Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії / М.Я. Головенко // Вісник Національної академії наук України. — 2021. — № 4. — С. 76-90. — Бібліогр.: 52 назв. — укр. 0372-6436 DOI: doi.org/10.15407/visn2021.04.076 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/180268 У статті наведено результати фундаментальних та прикладних досліджень інноваційного анальгетичного засобу пропоксазепам. Сполука взаємодіє з біологічними мішенями, які відповідають за перебіг болю
 (ней ромедіатори ГАМК та гліцину, потенціал-залежні калієві канали,
 дофамінергічна система, NMDA-рецептори, альфа-1 адренорецептори).
 Фармакодинамічний профіль пропоксазепаму відрізняється від усіх анальгетиків, оскільки одночасно гальмує і гострий, і хронічний біль, має протизапальну та антиконвульсантну дії. Біодоступність сполуки становить
 80 %, виявлено незначну кількість метаболітів (3-гідроксипохідне, ареноксиди). Експериментально доведено відсутність кумуляції, розвитку толерантності, залежності та синдрому відміни в експериментальних тварин,
 яким тривалий час вводили пропоксазепам. Розроблено технологічний регламент синтезу сполуки та готової лікарської форми (таблетки 1; 2 і
 5 мг). Отримано дозвіл МОЗ України на проведення клінічних випробувань.
 Зважаючи на яскраво виражену міждисциплінарність конструювання
 анальгетика, показано доцільність та ефективність взаємодії дослідників різних спеціальностей. The article presents the results of basic and applied research of the innovative analgesic propoxazepam-7-bromo-5-(ochlorophenyl)-
 3-propoxy-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one. In the models of nociceptive and neuropathic pain
 it showed significant analgesic activity and also has an anticonvulsant effect, which is due to the analgesic component of
 the pharmacological spectrum. Mechanism of propoxazepam analgesic properties includes GABAergic and glycinergic
 systems, antibradykinin and antileukotriene action, dopaminergic system, NMDA, and alpha-1 adrenergic receptors,
 except the prostaglandin component. LD50 of propoxazepam is greater than 5000 mg/kg and, therefore, it belongs to the
 category V of relatively non-toxic substances according to the GHS. Previous pharmacokinetic studies in mice have
 shown that [214C]Propoxazepam evacuation from stomach is described as two-phase process (first phase with kel -0,68
 h-1, the second with kel = 0,0094 h-1). Total dose quantity, absorbed during experiment, was ~80 %, with absorption
 constant of 0,371 ± 0,098 h-1. The absence of accumulation, development of tolerance, dependence and withdrawal syndrome
 in experimental animals, which were administered an analgesic for a long time, was experimentally proved. Permission
 was obtained from the Ministry of Health of Ukraine to conduct clinical trials of the compound. uk Видавничий дім "Академперіодика" НАН України Вісник НАН України Статті та огляди Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії Propoxazepam is an innovative analgesic that inhibits acute and chronic pain and has a polymodal mechanism of action Article published earlier |
| spellingShingle | Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії Головенко, М.Я. Статті та огляди |
| title | Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії |
| title_alt | Propoxazepam is an innovative analgesic that inhibits acute and chronic pain and has a polymodal mechanism of action |
| title_full | Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії |
| title_fullStr | Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії |
| title_full_unstemmed | Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії |
| title_short | Пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії |
| title_sort | пропоксазепам — новаторський анальгетичний засіб, що гальмує гострий та хронічний біль і має полімодальний механізм дії |
| topic | Статті та огляди |
| topic_facet | Статті та огляди |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/180268 |
| work_keys_str_mv | AT golovenkomâ propoksazepamnovatorsʹkiianalʹgetičniizasíbŝogalʹmuêgostriitahroníčniibílʹímaêpolímodalʹniimehanízmdíí AT golovenkomâ propoxazepamisaninnovativeanalgesicthatinhibitsacuteandchronicpainandhasapolymodalmechanismofaction |