Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки
Сироватковий альбумін відіграє важливу роль у багатьох фізіологічних процесах. Останнім часом показано
 його безпосередню участь у реалізації протизапальних процесів. Багато нестероїдних протизапальних засобів, зокрема, виявляють захисний ефект проти теплової денатурації сироваткого альбумін...
Saved in:
| Published in: | Доповіді НАН України |
|---|---|
| Date: | 2022 |
| Main Authors: | , , , , |
| Format: | Article |
| Language: | Ukrainian |
| Published: |
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
2022
|
| Subjects: | |
| Online Access: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/185317 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Cite this: | Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки / В.Б. Ларіонов, В.С. Акішева, М.Я. Головенко, О.А. Макаренко, І.Ю. Борисюк // Доповіді Національної академії наук України. — 2022. — № 3. — С. 77-86. — Бібліогр.: 14 назв. — укр. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862573315764256768 |
|---|---|
| author | Ларіонов, В.Б. Акішева, В.С. Головенко, М.Я. Макаренко, О.А. Борисюк, І.Ю. |
| author_facet | Ларіонов, В.Б. Акішева, В.С. Головенко, М.Я. Макаренко, О.А. Борисюк, І.Ю. |
| citation_txt | Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки / В.Б. Ларіонов, В.С. Акішева, М.Я. Головенко, О.А. Макаренко, І.Ю. Борисюк // Доповіді Національної академії наук України. — 2022. — № 3. — С. 77-86. — Бібліогр.: 14 назв. — укр. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Доповіді НАН України |
| description | Сироватковий альбумін відіграє важливу роль у багатьох фізіологічних процесах. Останнім часом показано
його безпосередню участь у реалізації протизапальних процесів. Багато нестероїдних протизапальних засобів, зокрема, виявляють захисний ефект проти теплової денатурації сироваткого альбуміну. У роботі наведено результати вивчення протизапальної активності in vitro пропоксазепаму та ряду похідних 1,4-бенздіазепіну за ефектом протективного впливу на стабільність сироваткого альбуміну в умовах термічної денатурації. Протективний ефект сполук розраховували як ІС₅₀, фізико-хімічні параметри визначали за
допомогою програм ACD/Labs 12.01 та Chem Axom (Marvin Sketch 21.7). Встановлено, що за величинами ІС₅₀
діазепам і пропоксазепам майже вдвічі перевищують референтний препарат ібупрофен. Сполуки з вільною
гідроксигрупою в положенні 3 (оксазепам та 3-гідроксипропоксазепам) виявляли менший ефект, що може
бути пов’язано з їх здатністю до зв’язування з бичачим сироватковим альбуміном. Поляризованість молекули похідних 1,4-бенздіазепіну більшою мірою впливає на їх зв’язування з бичачим сироватковим альбуміном та прояв їх захисної дії, ніж ліпофільність, що дає підставу припустити значний внесок індукційної взаємодії у цей процес.
Serum albumin plays an important role in many physiological processes and has recently been shown to be
directly involved in the anti-inflammatory processes. Many nonsteroidal anti-inflammatory drugs, in particular,
have a protective effect against thermal denaturation of serum albumin. The aim of the work was studying of the
in vitro anti-inflammatory activity of propoxazepam and a number of 1,4-benzodiazepine derivatives based on the
protective effect on the stability of serum albumin under thermal denaturation. The protective effect of the
compounds was expressed as IC₅₀, physicochemical parameters were calculated using the programs ACD/Labs
12.01 and Chem Axom (Marvin Sketch 21.7). The IC₅₀ values for diazepam and propoxazepam were found to be
almost twice as high as the reference drug ibuprofen. Compounds with the free hydroxy group at position 3
(oxazepam and 3-hydroxypropoxazepam) showed less effect, which may be due to their ability to bind to BSA.
The polarizability of the molecule of 1,4-benzodiazepine derivatives has a greater effect on their binding to BSA
and the manifestation of their protective effect than lipophilicity, which suggests a significant contribution of
induction interaction in the process of binding to serum albumin.
|
| first_indexed | 2025-11-26T07:01:41Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-185317 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 1025-6415 |
| language | Ukrainian |
| last_indexed | 2025-11-26T07:01:41Z |
| publishDate | 2022 |
| publisher | Видавничий дім "Академперіодика" НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Ларіонов, В.Б. Акішева, В.С. Головенко, М.Я. Макаренко, О.А. Борисюк, І.Ю. 2022-09-11T15:21:03Z 2022-09-11T15:21:03Z 2022 Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки / В.Б. Ларіонов, В.С. Акішева, М.Я. Головенко, О.А. Макаренко, І.Ю. Борисюк // Доповіді Національної академії наук України. — 2022. — № 3. — С. 77-86. — Бібліогр.: 14 назв. — укр. 1025-6415 DOI: doi.org/10.15407/dopovidi2022.03.077 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/185317 577.(31;112.7):615.(017;015.1) Сироватковий альбумін відіграє важливу роль у багатьох фізіологічних процесах. Останнім часом показано
 його безпосередню участь у реалізації протизапальних процесів. Багато нестероїдних протизапальних засобів, зокрема, виявляють захисний ефект проти теплової денатурації сироваткого альбуміну. У роботі наведено результати вивчення протизапальної активності in vitro пропоксазепаму та ряду похідних 1,4-бенздіазепіну за ефектом протективного впливу на стабільність сироваткого альбуміну в умовах термічної денатурації. Протективний ефект сполук розраховували як ІС₅₀, фізико-хімічні параметри визначали за
 допомогою програм ACD/Labs 12.01 та Chem Axom (Marvin Sketch 21.7). Встановлено, що за величинами ІС₅₀
 діазепам і пропоксазепам майже вдвічі перевищують референтний препарат ібупрофен. Сполуки з вільною
 гідроксигрупою в положенні 3 (оксазепам та 3-гідроксипропоксазепам) виявляли менший ефект, що може
 бути пов’язано з їх здатністю до зв’язування з бичачим сироватковим альбуміном. Поляризованість молекули похідних 1,4-бенздіазепіну більшою мірою впливає на їх зв’язування з бичачим сироватковим альбуміном та прояв їх захисної дії, ніж ліпофільність, що дає підставу припустити значний внесок індукційної взаємодії у цей процес. Serum albumin plays an important role in many physiological processes and has recently been shown to be
 directly involved in the anti-inflammatory processes. Many nonsteroidal anti-inflammatory drugs, in particular,
 have a protective effect against thermal denaturation of serum albumin. The aim of the work was studying of the
 in vitro anti-inflammatory activity of propoxazepam and a number of 1,4-benzodiazepine derivatives based on the
 protective effect on the stability of serum albumin under thermal denaturation. The protective effect of the
 compounds was expressed as IC₅₀, physicochemical parameters were calculated using the programs ACD/Labs
 12.01 and Chem Axom (Marvin Sketch 21.7). The IC₅₀ values for diazepam and propoxazepam were found to be
 almost twice as high as the reference drug ibuprofen. Compounds with the free hydroxy group at position 3
 (oxazepam and 3-hydroxypropoxazepam) showed less effect, which may be due to their ability to bind to BSA.
 The polarizability of the molecule of 1,4-benzodiazepine derivatives has a greater effect on their binding to BSA
 and the manifestation of their protective effect than lipophilicity, which suggests a significant contribution of
 induction interaction in the process of binding to serum albumin. uk Видавничий дім "Академперіодика" НАН України Доповіді НАН України Біологія Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки Inhibition of thermoinduced denaturation of bovine serum albumin by propoxazepam and its pharmacological consequences Article published earlier |
| spellingShingle | Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки Ларіонов, В.Б. Акішева, В.С. Головенко, М.Я. Макаренко, О.А. Борисюк, І.Ю. Біологія |
| title | Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки |
| title_alt | Inhibition of thermoinduced denaturation of bovine serum albumin by propoxazepam and its pharmacological consequences |
| title_full | Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки |
| title_fullStr | Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки |
| title_full_unstemmed | Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки |
| title_short | Пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки |
| title_sort | пригнічення термоіндукованої денатурації бичачого сироваткового альбуміну пропоксазепамом і його фармакологічні наслідки |
| topic | Біологія |
| topic_facet | Біологія |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/185317 |
| work_keys_str_mv | AT laríonovvb prigníčennâtermoíndukovanoídenaturacííbičačogosirovatkovogoalʹbumínupropoksazepamomíiogofarmakologíčnínaslídki AT akíševavs prigníčennâtermoíndukovanoídenaturacííbičačogosirovatkovogoalʹbumínupropoksazepamomíiogofarmakologíčnínaslídki AT golovenkomâ prigníčennâtermoíndukovanoídenaturacííbičačogosirovatkovogoalʹbumínupropoksazepamomíiogofarmakologíčnínaslídki AT makarenkooa prigníčennâtermoíndukovanoídenaturacííbičačogosirovatkovogoalʹbumínupropoksazepamomíiogofarmakologíčnínaslídki AT borisûkíû prigníčennâtermoíndukovanoídenaturacííbičačogosirovatkovogoalʹbumínupropoksazepamomíiogofarmakologíčnínaslídki AT laríonovvb inhibitionofthermoinduceddenaturationofbovineserumalbuminbypropoxazepamanditspharmacologicalconsequences AT akíševavs inhibitionofthermoinduceddenaturationofbovineserumalbuminbypropoxazepamanditspharmacologicalconsequences AT golovenkomâ inhibitionofthermoinduceddenaturationofbovineserumalbuminbypropoxazepamanditspharmacologicalconsequences AT makarenkooa inhibitionofthermoinduceddenaturationofbovineserumalbuminbypropoxazepamanditspharmacologicalconsequences AT borisûkíû inhibitionofthermoinduceddenaturationofbovineserumalbuminbypropoxazepamanditspharmacologicalconsequences |