Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью
Проведено исследование цитотоксичности и антибактериальной активности новых ингибиторов тромбина, содержащих ретро-D-последовательность -D-Arg-D-Phe-, модифицированную по аминогруппе D-аргинина остатками лауриновой кислоты или хромоном, в сравнении с известным консервантом этиловым эфиром Nα-лауроил...
Saved in:
| Published in: | Український біохімічний журнал |
|---|---|
| Date: | 2010 |
| Main Authors: | , , , |
| Format: | Article |
| Language: | Russian |
| Published: |
Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України
2010
|
| Subjects: | |
| Online Access: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/19032 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Cite this: | Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью / А.А. Поярков, Н.А. Тимошок, Н.Я. Спивак, С.А. Пояркова // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 1. — С. 123-129. — Бібліогр.: 30 назв. — рос. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| id |
nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-19032 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| spelling |
Поярков, А.А. Тимошок, Н.А. Спивак, Н.Я. Пояркова, С.А. 2011-04-16T09:58:16Z 2011-04-16T09:58:16Z 2010 Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью / А.А. Поярков, Н.А. Тимошок, Н.Я. Спивак, С.А. Пояркова // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 1. — С. 123-129. — Бібліогр.: 30 назв. — рос. 0201-8470 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/19032 577. 152.344 + 615.33:577.182.34 Проведено исследование цитотоксичности и антибактериальной активности новых ингибиторов тромбина, содержащих ретро-D-последовательность -D-Arg-D-Phe-, модифицированную по аминогруппе D-аргинина остатками лауриновой кислоты или хромоном, в сравнении с известным консервантом этиловым эфиром Nα-лауроил-L-аргинина (LAE). Показано, что цитотоксичность Laur-DArg-D-Phe-OMe соизмерима с LAE, а Chrom-D-Arg-D-Phe-OMe почти в два раза выше. Антибактериальная активность Laur-D-Arg-D-Phe-OMe по отношению к Staphylococcus aureus и Bacillus subtilis близка по действию к LAE. Предполагается, что активность ингибиторов тромбина обусловлена их способностью подавлять активность родственных трипсиноподобных протеиназ, участвующих в процессе инфицирования S. aureus и оказывающих влияние на споруляцию бацилл. Полученные данные открывают новое направление в поиске эффективных антимикробных средств среди низкомолекулярных синтетических ингибиторов трипсиноподобных протеиназ. Проведено дослідження цитотоксичної та антибактеріальної дії нових інгібіторів тромбіну, що містять ретро-D-послідовність -D-Arg-D-Phe-, модифіковану за аміногрупою D-аргініну залишками лауринової кислоти або хромоном. Встановлено, що цитотоксичність Laur-D-Arg-D-Phe-OMe така ж сама, як і в етилового ефіру Nα-лауроїл-L-аргініну (LAE), а токсичність Chrom-D-Arg-D-Phe-OMe майже вдвічі вища. Антибактеріальна дія Laur-D-Arg-D-Phe-OMe по відношенню до Staphylococcus aureus та Bacillus subtilis близька до такої LAE. Висловлюється припущення, що подібна дія інгібіторів тромбіну обумовлена їхньою здатністю пригнічувати активність трипсиноподібних протеїназ, що беруть участь в інфікуванні S. aureus та впливають на спорогенез B. subtilis. Одержані дані відкривають новий напрям пошуку ефективних антимікробних засобів серед низькомолекулярних синтетичних інгібіторів трипсиноподібних протеїназ. The investigation of cytotoxicity and antibacterial activity of the novel thrombin inhibitors containing retro-D-sequences -D-Arg-D-Phe – modified by D-arginine amino group by the residues of lauric acid or chromone-contained substituent, in comparison with known cationic preservative Nα-lauroyl-L-arginine ethyl ester (LAE) have been carried out. It has been shown that compound Laur-D-Arg-D-Phe-OMe has a similar cytotoxicity with LAE, and Chrom-D-Arg-D-Phe-OMe has almost twice higher toxicity than it fatty moiety contained analogues. Antibacterial activity of Laur-D-Arg-D-Phe-OMe against Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis is close in action to LAE. It is assumed that ability of thrombin inhibitors to suppress the growth of some microorganisms can be explained by their ability to suppress activity of trypsin-like serine proteinases, which participate in the infection process of Staphylococcus aureus and influence on Bacillus subtilis sporulation. These findings open new prospects for exploringefficient antimicrobial agents among synthetic low-molecular trypsin-like serine proteinase inhibitors. ru Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України Український біохімічний журнал Експериментальні роботи Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью Інгібітори тромбіну, що виявляють антибактеріальну дію Thrombin inhibitors which display antibacterial activity Article published earlier |
| institution |
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| collection |
DSpace DC |
| title |
Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью |
| spellingShingle |
Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью Поярков, А.А. Тимошок, Н.А. Спивак, Н.Я. Пояркова, С.А. Експериментальні роботи |
| title_short |
Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью |
| title_full |
Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью |
| title_fullStr |
Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью |
| title_full_unstemmed |
Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью |
| title_sort |
ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью |
| author |
Поярков, А.А. Тимошок, Н.А. Спивак, Н.Я. Пояркова, С.А. |
| author_facet |
Поярков, А.А. Тимошок, Н.А. Спивак, Н.Я. Пояркова, С.А. |
| topic |
Експериментальні роботи |
| topic_facet |
Експериментальні роботи |
| publishDate |
2010 |
| language |
Russian |
| container_title |
Український біохімічний журнал |
| publisher |
Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України |
| format |
Article |
| title_alt |
Інгібітори тромбіну, що виявляють антибактеріальну дію Thrombin inhibitors which display antibacterial activity |
| description |
Проведено исследование цитотоксичности и антибактериальной активности новых ингибиторов тромбина, содержащих ретро-D-последовательность -D-Arg-D-Phe-, модифицированную по аминогруппе D-аргинина остатками лауриновой кислоты или хромоном, в сравнении с известным консервантом этиловым эфиром Nα-лауроил-L-аргинина (LAE). Показано, что цитотоксичность Laur-DArg-D-Phe-OMe соизмерима с LAE, а Chrom-D-Arg-D-Phe-OMe почти в два раза выше. Антибактериальная активность Laur-D-Arg-D-Phe-OMe по отношению к Staphylococcus aureus и Bacillus subtilis близка по действию к LAE. Предполагается, что активность ингибиторов тромбина обусловлена их способностью подавлять активность родственных трипсиноподобных протеиназ, участвующих в процессе инфицирования S. aureus и оказывающих влияние на споруляцию бацилл. Полученные данные открывают новое направление в поиске эффективных антимикробных средств среди низкомолекулярных синтетических ингибиторов трипсиноподобных протеиназ.
Проведено дослідження цитотоксичної та антибактеріальної дії нових інгібіторів тромбіну, що містять ретро-D-послідовність -D-Arg-D-Phe-, модифіковану за аміногрупою D-аргініну залишками лауринової кислоти або хромоном. Встановлено, що цитотоксичність Laur-D-Arg-D-Phe-OMe така ж сама, як і в етилового ефіру Nα-лауроїл-L-аргініну (LAE), а токсичність Chrom-D-Arg-D-Phe-OMe майже вдвічі вища. Антибактеріальна дія Laur-D-Arg-D-Phe-OMe по відношенню до Staphylococcus aureus та Bacillus subtilis близька до такої LAE. Висловлюється припущення, що подібна дія інгібіторів тромбіну обумовлена їхньою здатністю пригнічувати активність трипсиноподібних протеїназ, що беруть участь в інфікуванні S. aureus та впливають на спорогенез B. subtilis. Одержані дані відкривають новий напрям пошуку ефективних антимікробних засобів серед низькомолекулярних синтетичних інгібіторів трипсиноподібних протеїназ.
The investigation of cytotoxicity and antibacterial activity of the novel thrombin inhibitors containing retro-D-sequences -D-Arg-D-Phe – modified by D-arginine amino group by the residues of lauric acid or chromone-contained substituent, in comparison with known cationic preservative Nα-lauroyl-L-arginine ethyl ester (LAE) have been carried out. It has been shown that compound Laur-D-Arg-D-Phe-OMe has a similar cytotoxicity with LAE, and Chrom-D-Arg-D-Phe-OMe has almost twice higher toxicity than it fatty moiety contained analogues. Antibacterial activity of Laur-D-Arg-D-Phe-OMe against Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis is close in action to LAE. It is assumed that ability of thrombin inhibitors to suppress the growth of some microorganisms can be explained by their ability to suppress activity of trypsin-like serine proteinases, which participate in the infection process of Staphylococcus aureus and influence on Bacillus subtilis sporulation. These findings open new prospects for exploringefficient antimicrobial agents among synthetic low-molecular trypsin-like serine proteinase inhibitors.
|
| issn |
0201-8470 |
| url |
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/19032 |
| citation_txt |
Ингибиторы тромбина, обладающие антибактериальной активностью / А.А. Поярков, Н.А. Тимошок, Н.Я. Спивак, С.А. Пояркова // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 1. — С. 123-129. — Бібліогр.: 30 назв. — рос. |
| work_keys_str_mv |
AT poârkovaa ingibitorytrombinaobladaûŝieantibakterialʹnoiaktivnostʹû AT timošokna ingibitorytrombinaobladaûŝieantibakterialʹnoiaktivnostʹû AT spivaknâ ingibitorytrombinaobladaûŝieantibakterialʹnoiaktivnostʹû AT poârkovasa ingibitorytrombinaobladaûŝieantibakterialʹnoiaktivnostʹû AT poârkovaa íngíbítoritrombínuŝoviâvlâûtʹantibakteríalʹnudíû AT timošokna íngíbítoritrombínuŝoviâvlâûtʹantibakteríalʹnudíû AT spivaknâ íngíbítoritrombínuŝoviâvlâûtʹantibakteríalʹnudíû AT poârkovasa íngíbítoritrombínuŝoviâvlâûtʹantibakteríalʹnudíû AT poârkovaa thrombininhibitorswhichdisplayantibacterialactivity AT timošokna thrombininhibitorswhichdisplayantibacterialactivity AT spivaknâ thrombininhibitorswhichdisplayantibacterialactivity AT poârkovasa thrombininhibitorswhichdisplayantibacterialactivity |
| first_indexed |
2025-12-07T16:18:54Z |
| last_indexed |
2025-12-07T16:18:54Z |
| _version_ |
1850867014025871360 |