Новые непептидные ингибиторы фурина
Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибитор...
Збережено в:
| Опубліковано в: : | Український біохімічний журнал |
|---|---|
| Дата: | 2010 |
| Автори: | , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Російська |
| Опубліковано: |
Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України
2010
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/19036 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Цитувати: | Новые непептидные ингибиторы фурина / В.К. Кибирев, Т.В. Осадчук, О.Б. Вадзюк, М.М. Гаразд // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 2. — С. 15-21. — Бібліогр.: 22 назв. — рос. |
Репозитарії
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862731110933331968 |
|---|---|
| author | Кибирев, В.К. Осадчук, Т.В. Вадзюк, О.Б. Гаразд, М.М. |
| author_facet | Кибирев, В.К. Осадчук, Т.В. Вадзюк, О.Б. Гаразд, М.М. |
| citation_txt | Новые непептидные ингибиторы фурина / В.К. Кибирев, Т.В. Осадчук, О.Б. Вадзюк, М.М. Гаразд // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 2. — С. 15-21. — Бібліогр.: 22 назв. — рос. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Український біохімічний журнал |
| description | Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибиторов фурина проведен скрининг ряда флавоноидов и некоторых природных соединений. Найдено, что гликозилированные флавоноиды: рутин, нарингин, байкалин и метилгесперидин – ингибируют фурин при рН 7,2 обратимо и конкурентно с Ki ~ 80–200 мкМ. Значения Ki определяли по графикам Диксона и/или Эди-Хофсти, используя флуорогенный субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хотя исследованные флавоноиды проявляют лишь умеренную ингибиторную активность, они могут быть полезными при разработке более мощных непептидных ингибиторов фурина в будущем.
Споріднена субтилізину пропротеїнконвертаза людини – фурин – є найважливішою фармацевтичною мішенню для створення відповідних інгібіторів, оскільки ензим відіграє життєво важливу роль у розвитку багатьох захворювань людини. Для виявлення нового класу низькомолекулярних непептидних інгібіторів фурину здійснено скринінг низки флавоноїдів та деяких природних сполук. Знайдено, що глікозильовані флавоноїди: рутин, нарингін, байкалін та метилгесперидин інгібують фурин при рН 7,2 зворотно і конкурентно з Ki ~ 80–200 мкМ. Величини Ki визначали із графіків у координатах Діксона або Еді-Хофсті, використовуючи флуорогенний субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хоча досліджувані флавоноїди виявляють лише помірну інгібіторну активність, вони можуть бути корисними для розробки більш потужних непептидних інгібіторів фурину в майбутньому.
Furin, a human subtilisin-related proprotein convertase, is the most important pharmaceutical target because it plays a vital role in development of numerous disease processes. To identify a new class of small non-peptide inhibitors of furin we performed a study of several flavonoids and some natural products. Glycosylated flavonoids: rutin, naringin, baikalin and methylhesperidin were shown to inhibit furin at pH 7.2 reversibly and competitively with Ki ~ 80–200 μM. The Ki valueswere derived from Dixon and/or Eadie-Hofstee plots using fluorogenic substrate Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Although studied flavonoids display only a temperate furin inhibition, they may serve as a great potential for the future development of more potent non-peptide inhibitors against furin.
|
| first_indexed | 2025-12-07T19:24:34Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-19036 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 0201-8470 |
| language | Russian |
| last_indexed | 2025-12-07T19:24:34Z |
| publishDate | 2010 |
| publisher | Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Кибирев, В.К. Осадчук, Т.В. Вадзюк, О.Б. Гаразд, М.М. 2011-04-16T17:25:15Z 2011-04-16T17:25:15Z 2010 Новые непептидные ингибиторы фурина / В.К. Кибирев, Т.В. Осадчук, О.Б. Вадзюк, М.М. Гаразд // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 2. — С. 15-21. — Бібліогр.: 22 назв. — рос. 0201-8470 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/19036 577.151.042 Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибиторов фурина проведен скрининг ряда флавоноидов и некоторых природных соединений. Найдено, что гликозилированные флавоноиды: рутин, нарингин, байкалин и метилгесперидин – ингибируют фурин при рН 7,2 обратимо и конкурентно с Ki ~ 80–200 мкМ. Значения Ki определяли по графикам Диксона и/или Эди-Хофсти, используя флуорогенный субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хотя исследованные флавоноиды проявляют лишь умеренную ингибиторную активность, они могут быть полезными при разработке более мощных непептидных ингибиторов фурина в будущем. Споріднена субтилізину пропротеїнконвертаза людини – фурин – є найважливішою фармацевтичною мішенню для створення відповідних інгібіторів, оскільки ензим відіграє життєво важливу роль у розвитку багатьох захворювань людини. Для виявлення нового класу низькомолекулярних непептидних інгібіторів фурину здійснено скринінг низки флавоноїдів та деяких природних сполук. Знайдено, що глікозильовані флавоноїди: рутин, нарингін, байкалін та метилгесперидин інгібують фурин при рН 7,2 зворотно і конкурентно з Ki ~ 80–200 мкМ. Величини Ki визначали із графіків у координатах Діксона або Еді-Хофсті, використовуючи флуорогенний субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хоча досліджувані флавоноїди виявляють лише помірну інгібіторну активність, вони можуть бути корисними для розробки більш потужних непептидних інгібіторів фурину в майбутньому. Furin, a human subtilisin-related proprotein convertase, is the most important pharmaceutical target because it plays a vital role in development of numerous disease processes. To identify a new class of small non-peptide inhibitors of furin we performed a study of several flavonoids and some natural products. Glycosylated flavonoids: rutin, naringin, baikalin and methylhesperidin were shown to inhibit furin at pH 7.2 reversibly and competitively with Ki ~ 80–200 μM. The Ki valueswere derived from Dixon and/or Eadie-Hofstee plots using fluorogenic substrate Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Although studied flavonoids display only a temperate furin inhibition, they may serve as a great potential for the future development of more potent non-peptide inhibitors against furin. Авторы глубоко признательны проф. Смирновой И. В. за постоянный интерес к работе и за помощь в приобретении фурина и ряда других реагентов и препаратов. ru Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України Український біохімічний журнал Експериментальні роботи Новые непептидные ингибиторы фурина Нові непептидні інгібітори фурину New non-peptide inhibitors of furin Article published earlier |
| spellingShingle | Новые непептидные ингибиторы фурина Кибирев, В.К. Осадчук, Т.В. Вадзюк, О.Б. Гаразд, М.М. Експериментальні роботи |
| title | Новые непептидные ингибиторы фурина |
| title_alt | Нові непептидні інгібітори фурину New non-peptide inhibitors of furin |
| title_full | Новые непептидные ингибиторы фурина |
| title_fullStr | Новые непептидные ингибиторы фурина |
| title_full_unstemmed | Новые непептидные ингибиторы фурина |
| title_short | Новые непептидные ингибиторы фурина |
| title_sort | новые непептидные ингибиторы фурина |
| topic | Експериментальні роботи |
| topic_facet | Експериментальні роботи |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/19036 |
| work_keys_str_mv | AT kibirevvk novyenepeptidnyeingibitoryfurina AT osadčuktv novyenepeptidnyeingibitoryfurina AT vadzûkob novyenepeptidnyeingibitoryfurina AT garazdmm novyenepeptidnyeingibitoryfurina AT kibirevvk novínepeptidnííngíbítorifurinu AT osadčuktv novínepeptidnííngíbítorifurinu AT vadzûkob novínepeptidnííngíbítorifurinu AT garazdmm novínepeptidnííngíbítorifurinu AT kibirevvk newnonpeptideinhibitorsoffurin AT osadčuktv newnonpeptideinhibitorsoffurin AT vadzûkob newnonpeptideinhibitorsoffurin AT garazdmm newnonpeptideinhibitorsoffurin |