Новые непептидные ингибиторы фурина

Новые непептидные ингибиторы фурина

Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибитор...

Повний опис

Збережено в:
Бібліографічні деталі
Опубліковано в: :Український біохімічний журнал
Дата:2010
Автори: Кибирев, В.К., Осадчук, Т.В., Вадзюк, О.Б., Гаразд, М.М.
Формат: Стаття
Мова:Russian
Опубліковано: Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України 2010
Теми:
Експериментальні роботи
Онлайн доступ:https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/19036
Теги: Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
Назва журналу:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Цитувати:Новые непептидные ингибиторы фурина / В.К. Кибирев, Т.В. Осадчук, О.Б. Вадзюк, М.М. Гаразд // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 2. — С. 15-21. — Бібліогр.: 22 назв. — рос.

Репозитарії

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-19036
record_format dspace
spelling Кибирев, В.К.
Осадчук, Т.В.
Вадзюк, О.Б.
Гаразд, М.М.
2011-04-16T17:25:15Z
2011-04-16T17:25:15Z
2010
Новые непептидные ингибиторы фурина / В.К. Кибирев, Т.В. Осадчук, О.Б. Вадзюк, М.М. Гаразд // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 2. — С. 15-21. — Бібліогр.: 22 назв. — рос.
0201-8470
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/19036
577.151.042
Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибиторов фурина проведен скрининг ряда флавоноидов и некоторых природных соединений. Найдено, что гликозилированные флавоноиды: рутин, нарингин, байкалин и метилгесперидин – ингибируют фурин при рН 7,2 обратимо и конкурентно с Ki ~ 80–200 мкМ. Значения Ki определяли по графикам Диксона и/или Эди-Хофсти, используя флуорогенный субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хотя исследованные флавоноиды проявляют лишь умеренную ингибиторную активность, они могут быть полезными при разработке более мощных непептидных ингибиторов фурина в будущем.
Споріднена субтилізину пропротеїнконвертаза людини – фурин – є найважливішою фармацевтичною мішенню для створення відповідних інгібіторів, оскільки ензим відіграє життєво важливу роль у розвитку багатьох захворювань людини. Для виявлення нового класу низькомолекулярних непептидних інгібіторів фурину здійснено скринінг низки флавоноїдів та деяких природних сполук. Знайдено, що глікозильовані флавоноїди: рутин, нарингін, байкалін та метилгесперидин інгібують фурин при рН 7,2 зворотно і конкурентно з Ki ~ 80–200 мкМ. Величини Ki визначали із графіків у координатах Діксона або Еді-Хофсті, використовуючи флуорогенний субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хоча досліджувані флавоноїди виявляють лише помірну інгібіторну активність, вони можуть бути корисними для розробки більш потужних непептидних інгібіторів фурину в майбутньому.
Furin, a human subtilisin-related proprotein convertase, is the most important pharmaceutical target because it plays a vital role in development of numerous disease processes. To identify a new class of small non-peptide inhibitors of furin we performed a study of several flavonoids and some natural products. Glycosylated flavonoids: rutin, naringin, baikalin and methylhesperidin were shown to inhibit furin at pH 7.2 reversibly and competitively with Ki ~ 80–200 μM. The Ki valueswere derived from Dixon and/or Eadie-Hofstee plots using fluorogenic substrate Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Although studied flavonoids display only a temperate furin inhibition, they may serve as a great potential for the future development of more potent non-peptide inhibitors against furin.
Авторы глубоко признательны проф. Смирновой И. В. за постоянный интерес к работе и за помощь в приобретении фурина и ряда других реагентов и препаратов.
ru
Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України
Український біохімічний журнал
Експериментальні роботи
Новые непептидные ингибиторы фурина
Нові непептидні інгібітори фурину
New non-peptide inhibitors of furin
Article
published earlier
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
title Новые непептидные ингибиторы фурина
spellingShingle Новые непептидные ингибиторы фурина
Кибирев, В.К.
Осадчук, Т.В.
Вадзюк, О.Б.
Гаразд, М.М.
Експериментальні роботи
title_short Новые непептидные ингибиторы фурина
title_full Новые непептидные ингибиторы фурина
title_fullStr Новые непептидные ингибиторы фурина
title_full_unstemmed Новые непептидные ингибиторы фурина
title_sort новые непептидные ингибиторы фурина
author Кибирев, В.К.
Осадчук, Т.В.
Вадзюк, О.Б.
Гаразд, М.М.
author_facet Кибирев, В.К.
Осадчук, Т.В.
Вадзюк, О.Б.
Гаразд, М.М.
topic Експериментальні роботи
topic_facet Експериментальні роботи
publishDate 2010
language Russian
container_title Український біохімічний журнал
publisher Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України
format Article
title_alt Нові непептидні інгібітори фурину
New non-peptide inhibitors of furin
description Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека – фурин – является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибиторов фурина проведен скрининг ряда флавоноидов и некоторых природных соединений. Найдено, что гликозилированные флавоноиды: рутин, нарингин, байкалин и метилгесперидин – ингибируют фурин при рН 7,2 обратимо и конкурентно с Ki ~ 80–200 мкМ. Значения Ki определяли по графикам Диксона и/или Эди-Хофсти, используя флуорогенный субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хотя исследованные флавоноиды проявляют лишь умеренную ингибиторную активность, они могут быть полезными при разработке более мощных непептидных ингибиторов фурина в будущем. Споріднена субтилізину пропротеїнконвертаза людини – фурин – є найважливішою фармацевтичною мішенню для створення відповідних інгібіторів, оскільки ензим відіграє життєво важливу роль у розвитку багатьох захворювань людини. Для виявлення нового класу низькомолекулярних непептидних інгібіторів фурину здійснено скринінг низки флавоноїдів та деяких природних сполук. Знайдено, що глікозильовані флавоноїди: рутин, нарингін, байкалін та метилгесперидин інгібують фурин при рН 7,2 зворотно і конкурентно з Ki ~ 80–200 мкМ. Величини Ki визначали із графіків у координатах Діксона або Еді-Хофсті, використовуючи флуорогенний субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Хоча досліджувані флавоноїди виявляють лише помірну інгібіторну активність, вони можуть бути корисними для розробки більш потужних непептидних інгібіторів фурину в майбутньому. Furin, a human subtilisin-related proprotein convertase, is the most important pharmaceutical target because it plays a vital role in development of numerous disease processes. To identify a new class of small non-peptide inhibitors of furin we performed a study of several flavonoids and some natural products. Glycosylated flavonoids: rutin, naringin, baikalin and methylhesperidin were shown to inhibit furin at pH 7.2 reversibly and competitively with Ki ~ 80–200 μM. The Ki valueswere derived from Dixon and/or Eadie-Hofstee plots using fluorogenic substrate Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC. Although studied flavonoids display only a temperate furin inhibition, they may serve as a great potential for the future development of more potent non-peptide inhibitors against furin.
issn 0201-8470
url https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/19036
citation_txt Новые непептидные ингибиторы фурина / В.К. Кибирев, Т.В. Осадчук, О.Б. Вадзюк, М.М. Гаразд // Укр. біохім. журн. — 2010. — Т. 82, № 2. — С. 15-21. — Бібліогр.: 22 назв. — рос.
work_keys_str_mv AT kibirevvk novyenepeptidnyeingibitoryfurina
AT osadčuktv novyenepeptidnyeingibitoryfurina
AT vadzûkob novyenepeptidnyeingibitoryfurina
AT garazdmm novyenepeptidnyeingibitoryfurina
AT kibirevvk novínepeptidnííngíbítorifurinu
AT osadčuktv novínepeptidnííngíbítorifurinu
AT vadzûkob novínepeptidnííngíbítorifurinu
AT garazdmm novínepeptidnííngíbítorifurinu
AT kibirevvk newnonpeptideinhibitorsoffurin
AT osadčuktv newnonpeptideinhibitorsoffurin
AT vadzûkob newnonpeptideinhibitorsoffurin
AT garazdmm newnonpeptideinhibitorsoffurin
first_indexed 2025-12-07T19:24:34Z
last_indexed 2025-12-07T19:24:34Z
_version_ 1850878695650099200

Схожі ресурси