2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ
Показано, що 2'-5'А3 та його аналоги виявляють різноманітну, як інгібуючу, так і стимулюючу, дію на активність протеїнкіназ. У більшості випадків епоксианалог 2'-5'epoА3 має вищу стимулюючу активність порівняно з природним 2'-5'А3. Найвищу інгібуючу активність виявляє а...
Gespeichert in:
| Veröffentlicht in: | Доповіді НАН України |
|---|---|
| Datum: | 2011 |
| Hauptverfasser: | , , , |
| Format: | Artikel |
| Sprache: | Ukrainisch |
| Veröffentlicht: |
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
2011
|
| Schlagworte: | |
| Online Zugang: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/38153 |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Zitieren: | 2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ / З.Ю. Ткачук, О.В. Козлов, I.Я. Дубей, А.П. Кухаренко // Доп. НАН України. — 2011. — № 7. — С. 181-187. — Бібліогр.: 13 назв. — укр. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862670275563225088 |
|---|---|
| author | Ткачук, З.Ю. Козлов, О.В. Дубей, І.Я. Кухаренко, А.П. |
| author_facet | Ткачук, З.Ю. Козлов, О.В. Дубей, І.Я. Кухаренко, А.П. |
| citation_txt | 2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ / З.Ю. Ткачук, О.В. Козлов, I.Я. Дубей, А.П. Кухаренко // Доп. НАН України. — 2011. — № 7. — С. 181-187. — Бібліогр.: 13 назв. — укр. |
| collection | DSpace DC |
| container_title | Доповіді НАН України |
| description | Показано, що 2'-5'А3 та його аналоги виявляють різноманітну, як інгібуючу, так і стимулюючу, дію на активність протеїнкіназ. У більшості випадків епоксианалог 2'-5'epoА3 має вищу стимулюючу активність порівняно з природним 2'-5'А3. Найвищу інгібуючу активність виявляє аналог 2'-5'aminoА3, що містить залишок 8-аміноаденозину. Криві титрування протеїнкінази Aurora препаратами 2'-5'А3 та 2'-5'epoА3 не залежать лінійно від концентрації олігоаденілатів і мають V- або W-подібний характер. Більш виражений ефект інгібування протеїнкінази Aurora виявляє аналог 2'-5'epoА3, активність якого залишається високою в ширшому діапазоні концентрацій. Інгібуюча активність 2'-5'А3 та 2'-5'epoА3 залежить від концентрації АТФ. Припускається можливий механізм біологічної дії олігоаденілатів, згідно з яким 2'-5'А3 та його аналоги, зв'язуючись з протеїнкіназами, змінюють їх конформацію, що спричиняє зміну ферментативної активності. На користь цього припущення свідчить характер впливу препаратів на протеїнкінази, коли відбувається не тільки інгібування, а й підвищення активності ферментів.
2'-5'А3 and its analogs are found to have diverse, inhibiting as well as stimulating, effects on the activity of protein kinases. In most cases, 2'-5'epoА3 analog showed a more pronounced stimulating activity as compared to that of the natural 2'-5'А3. The highest inhibiting activity is demonstrated by 2'-5'aminoА3 analog containing the residue of 8-aminoadenosine. The curves of titration of Aurora protein kinase with 2'-5'А3 and 2'-5'epoА3 show no linear dependence on the oligoadenylate concentration and are V- or W-like shapes. 2'-5'epoА3 analog demonstrated a more pronounced inhibition effect on Aurora characterized by the high activity in a broader range of concentrations. The inhibitory effect of 2'-5'А3 and 2'-5'epoА3 depends on the ATP concentration. A possible mechanism of biological action of oligoadenylates is suggested, where the binding of 2'-5'А3 and its analogs to protein kinases results in conformational changes which lead to a modification of the enzymatic activity. This suggestion is supported by the character of action of the tested compounds on protein kinases, since not only inhibition but also stimulation of enzymes occurs.
|
| first_indexed | 2025-12-07T15:29:52Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-38153 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 1025-6415 |
| language | Ukrainian |
| last_indexed | 2025-12-07T15:29:52Z |
| publishDate | 2011 |
| publisher | Видавничий дім "Академперіодика" НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Ткачук, З.Ю. Козлов, О.В. Дубей, І.Я. Кухаренко, А.П. 2012-10-31T13:59:48Z 2012-10-31T13:59:48Z 2011 2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ / З.Ю. Ткачук, О.В. Козлов, I.Я. Дубей, А.П. Кухаренко // Доп. НАН України. — 2011. — № 7. — С. 181-187. — Бібліогр.: 13 назв. — укр. 1025-6415 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/38153 577.113.6 Показано, що 2'-5'А3 та його аналоги виявляють різноманітну, як інгібуючу, так і стимулюючу, дію на активність протеїнкіназ. У більшості випадків епоксианалог 2'-5'epoА3 має вищу стимулюючу активність порівняно з природним 2'-5'А3. Найвищу інгібуючу активність виявляє аналог 2'-5'aminoА3, що містить залишок 8-аміноаденозину. Криві титрування протеїнкінази Aurora препаратами 2'-5'А3 та 2'-5'epoА3 не залежать лінійно від концентрації олігоаденілатів і мають V- або W-подібний характер. Більш виражений ефект інгібування протеїнкінази Aurora виявляє аналог 2'-5'epoА3, активність якого залишається високою в ширшому діапазоні концентрацій. Інгібуюча активність 2'-5'А3 та 2'-5'epoА3 залежить від концентрації АТФ. Припускається можливий механізм біологічної дії олігоаденілатів, згідно з яким 2'-5'А3 та його аналоги, зв'язуючись з протеїнкіназами, змінюють їх конформацію, що спричиняє зміну ферментативної активності. На користь цього припущення свідчить характер впливу препаратів на протеїнкінази, коли відбувається не тільки інгібування, а й підвищення активності ферментів. 2'-5'А3 and its analogs are found to have diverse, inhibiting as well as stimulating, effects on the activity of protein kinases. In most cases, 2'-5'epoА3 analog showed a more pronounced stimulating activity as compared to that of the natural 2'-5'А3. The highest inhibiting activity is demonstrated by 2'-5'aminoА3 analog containing the residue of 8-aminoadenosine. The curves of titration of Aurora protein kinase with 2'-5'А3 and 2'-5'epoА3 show no linear dependence on the oligoadenylate concentration and are V- or W-like shapes. 2'-5'epoА3 analog demonstrated a more pronounced inhibition effect on Aurora characterized by the high activity in a broader range of concentrations. The inhibitory effect of 2'-5'А3 and 2'-5'epoА3 depends on the ATP concentration. A possible mechanism of biological action of oligoadenylates is suggested, where the binding of 2'-5'А3 and its analogs to protein kinases results in conformational changes which lead to a modification of the enzymatic activity. This suggestion is supported by the character of action of the tested compounds on protein kinases, since not only inhibition but also stimulation of enzymes occurs. uk Видавничий дім "Академперіодика" НАН України Доповіді НАН України Медицина 2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ 2'-5'-Oligoadenylates and their analogs as modulators of the activity of protein kinases Article published earlier |
| spellingShingle | 2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ Ткачук, З.Ю. Козлов, О.В. Дубей, І.Я. Кухаренко, А.П. Медицина |
| title | 2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ |
| title_alt | 2'-5'-Oligoadenylates and their analogs as modulators of the activity of protein kinases |
| title_full | 2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ |
| title_fullStr | 2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ |
| title_full_unstemmed | 2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ |
| title_short | 2'-5'-Олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ |
| title_sort | 2'-5'-олігоаденілати та їх аналоги як модулятори активності протеїнкіназ |
| topic | Медицина |
| topic_facet | Медицина |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/38153 |
| work_keys_str_mv | AT tkačukzû 25olígoadenílatitaíhanalogiâkmodulâtoriaktivnostíproteínkínaz AT kozlovov 25olígoadenílatitaíhanalogiâkmodulâtoriaktivnostíproteínkínaz AT dubeiíâ 25olígoadenílatitaíhanalogiâkmodulâtoriaktivnostíproteínkínaz AT kuharenkoap 25olígoadenílatitaíhanalogiâkmodulâtoriaktivnostíproteínkínaz AT tkačukzû 25oligoadenylatesandtheiranalogsasmodulatorsoftheactivityofproteinkinases AT kozlovov 25oligoadenylatesandtheiranalogsasmodulatorsoftheactivityofproteinkinases AT dubeiíâ 25oligoadenylatesandtheiranalogsasmodulatorsoftheactivityofproteinkinases AT kuharenkoap 25oligoadenylatesandtheiranalogsasmodulatorsoftheactivityofproteinkinases |