Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу
Синтезовано 14 нових 3-заміщених похідних (5аRS,11bSR)-3,5а,6,11b-тетрагідро-2Н,5Н-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазол-2-ону за реакцією алкілювання етилхлорацетатом, арилхлорацетамідами та бромацетофенонами. Вивчена протиракова активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних кліти...
Saved in:
| Published in: | Журнал органічної та фармацевтичної хімії |
|---|---|
| Date: | 2010 |
| Main Authors: | , , , |
| Format: | Article |
| Language: | Ukrainian |
| Published: |
Інститут органічної хімії НАН України
2010
|
| Online Access: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/41832 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Cite this: | Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу / А.П. Крищишин, Б.С. Зіменковський, Л. Запрутко, Р.Б. Лесик // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. — 2010. — Т. 8, вип. 1(29). — С. 37-43. — Бібліогр.: 11 назв. — укр. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| id |
nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-41832 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| spelling |
Крищишин, А.П. Зіменковський, Б.С. Запрутко, Л. Лесик, Р.Б. 2013-03-03T10:04:04Z 2013-03-03T10:04:04Z 2010 Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу / А.П. Крищишин, Б.С. Зіменковський, Л. Запрутко, Р.Б. Лесик // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. — 2010. — Т. 8, вип. 1(29). — С. 37-43. — Бібліогр.: 11 назв. — укр. 0533-1153 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/41832 615.012.1:547.789.1 Синтезовано 14 нових 3-заміщених похідних (5аRS,11bSR)-3,5а,6,11b-тетрагідро-2Н,5Н-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазол-2-ону за реакцією алкілювання етилхлорацетатом, арилхлорацетамідами та бромацетофенонами. Вивчена протиракова активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних клітин в Національному інституті раку США. Ідентифіковано три високоактивні сполуки, які проявили цитостатичний ефект у субмікромолярних концентраціях (діапазон середнього значення IgGI50 знаходиться в межах -5,10 — -6,22). Синтезированы 14 новых 3-замещенных производных (5аRS, 11bSR)-3,5а,6,11b-тетрагид-ро-2Н,5Н-хромено[4',3’:4,5]тиопирано[2,3-d]тиазол-2-она реакцией алкилирования этил-хлорацетатом, арилхлорацетамидами и бромацетофенонами. Изучена противораковая активность синтезированных соединений на 60 линиях опухолевых клеток в Национальном институте рака США. Идентифицировано три высокоактивных соединения, которые проявили цитостатический эффект в субмикромолярных концентрациях (диапазон среднего значения IgGI50 находится в границах -5,10 — -6,22). Following alkylation reaction with ethylchloroacetate, arylchloroacetamides and bromoaceto-phenones 14 new 3-substituted derivatives of (5aRS,11bSR)-3,5a,6,11 b-tetrahydro-2H,5H-chromeno[4',3':4,5]thiopyrano[2,3-d]thiazol-2-one were synthesized. Anticancer activity of synthesized compounds toward 60 human tumor cell lines panel in National Cancer Institute was evaluated. Three active compounds with cytostatic effect in submicromolar concentrations were selected (mean lgGl50 range is -5,10 — -6,22). Автори статті висловлюють щиру подяку д-ру В.Л. Нарайанану (Dr. V.L.Narayanan, Drug Synthesis and Chemistry, National Cancer Institute, Bethesda, MD, USA) за проведене in vitro тестування протиракової активності синтезованих сполук. Робота частково профінансована Польською Національною комісією ЮНЕСКО (Polish National Commission for UNESCO, Warsaw, Poland, грант А.П.Крищишин). uk Інститут органічної хімії НАН України Журнал органічної та фармацевтичної хімії Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу Синтез и изучение противоопухолевой активности производных 3,5а,6,11b-Тетрагидро-2Н, 5Н-хромено[ 4',3':4,5 ]тиопирано[2,3-d]тиазола Synthesis and antitumor activity evaluation of 3,5a,6,11b-tetrahydro-2H,5H-chromeno[4',3':4,5]thiopyrano[2,3-d]thiazole derivatives Article published earlier |
| institution |
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| collection |
DSpace DC |
| title |
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу |
| spellingShingle |
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу Крищишин, А.П. Зіменковський, Б.С. Запрутко, Л. Лесик, Р.Б. |
| title_short |
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу |
| title_full |
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу |
| title_fullStr |
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу |
| title_full_unstemmed |
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу |
| title_sort |
синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2h,5h-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу |
| author |
Крищишин, А.П. Зіменковський, Б.С. Запрутко, Л. Лесик, Р.Б. |
| author_facet |
Крищишин, А.П. Зіменковський, Б.С. Запрутко, Л. Лесик, Р.Б. |
| publishDate |
2010 |
| language |
Ukrainian |
| container_title |
Журнал органічної та фармацевтичної хімії |
| publisher |
Інститут органічної хімії НАН України |
| format |
Article |
| title_alt |
Синтез и изучение противоопухолевой активности производных 3,5а,6,11b-Тетрагидро-2Н, 5Н-хромено[ 4',3':4,5 ]тиопирано[2,3-d]тиазола Synthesis and antitumor activity evaluation of 3,5a,6,11b-tetrahydro-2H,5H-chromeno[4',3':4,5]thiopyrano[2,3-d]thiazole derivatives |
| description |
Синтезовано 14 нових 3-заміщених похідних (5аRS,11bSR)-3,5а,6,11b-тетрагідро-2Н,5Н-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазол-2-ону за реакцією алкілювання етилхлорацетатом, арилхлорацетамідами та бромацетофенонами. Вивчена протиракова активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних клітин в Національному інституті раку США. Ідентифіковано три високоактивні сполуки, які проявили цитостатичний ефект у субмікромолярних концентраціях (діапазон середнього значення IgGI50 знаходиться в межах -5,10 — -6,22).
Синтезированы 14 новых 3-замещенных производных (5аRS, 11bSR)-3,5а,6,11b-тетрагид-ро-2Н,5Н-хромено[4',3’:4,5]тиопирано[2,3-d]тиазол-2-она реакцией алкилирования этил-хлорацетатом, арилхлорацетамидами и бромацетофенонами. Изучена противораковая активность синтезированных соединений на 60 линиях опухолевых клеток в Национальном институте рака США. Идентифицировано три высокоактивных соединения, которые проявили цитостатический эффект в субмикромолярных концентрациях (диапазон среднего значения IgGI50 находится в границах -5,10 — -6,22).
Following alkylation reaction with ethylchloroacetate, arylchloroacetamides and bromoaceto-phenones 14 new 3-substituted derivatives of (5aRS,11bSR)-3,5a,6,11 b-tetrahydro-2H,5H-chromeno[4',3':4,5]thiopyrano[2,3-d]thiazol-2-one were synthesized. Anticancer activity of synthesized compounds toward 60 human tumor cell lines panel in National Cancer Institute was evaluated. Three active compounds with cytostatic effect in submicromolar concentrations were selected (mean lgGl50 range is -5,10 — -6,22).
|
| issn |
0533-1153 |
| url |
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/41832 |
| citation_txt |
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу / А.П. Крищишин, Б.С. Зіменковський, Л. Запрутко, Р.Б. Лесик // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. — 2010. — Т. 8, вип. 1(29). — С. 37-43. — Бібліогр.: 11 назв. — укр. |
| work_keys_str_mv |
AT kriŝišinap sinteztavivčennâprotipuhlinnoíaktivnostípohídnih35a611btetragídro2h5hhromeno4345tíopírano23dtíazolu AT zímenkovsʹkiibs sinteztavivčennâprotipuhlinnoíaktivnostípohídnih35a611btetragídro2h5hhromeno4345tíopírano23dtíazolu AT zaprutkol sinteztavivčennâprotipuhlinnoíaktivnostípohídnih35a611btetragídro2h5hhromeno4345tíopírano23dtíazolu AT lesikrb sinteztavivčennâprotipuhlinnoíaktivnostípohídnih35a611btetragídro2h5hhromeno4345tíopírano23dtíazolu AT kriŝišinap sinteziizučenieprotivoopuholevoiaktivnostiproizvodnyh35a611btetragidro2n5nhromeno4345tiopirano23dtiazola AT zímenkovsʹkiibs sinteziizučenieprotivoopuholevoiaktivnostiproizvodnyh35a611btetragidro2n5nhromeno4345tiopirano23dtiazola AT zaprutkol sinteziizučenieprotivoopuholevoiaktivnostiproizvodnyh35a611btetragidro2n5nhromeno4345tiopirano23dtiazola AT lesikrb sinteziizučenieprotivoopuholevoiaktivnostiproizvodnyh35a611btetragidro2n5nhromeno4345tiopirano23dtiazola AT kriŝišinap synthesisandantitumoractivityevaluationof35a611btetrahydro2h5hchromeno4345thiopyrano23dthiazolederivatives AT zímenkovsʹkiibs synthesisandantitumoractivityevaluationof35a611btetrahydro2h5hchromeno4345thiopyrano23dthiazolederivatives AT zaprutkol synthesisandantitumoractivityevaluationof35a611btetrahydro2h5hchromeno4345thiopyrano23dthiazolederivatives AT lesikrb synthesisandantitumoractivityevaluationof35a611btetrahydro2h5hchromeno4345thiopyrano23dthiazolederivatives |
| first_indexed |
2025-11-30T13:54:53Z |
| last_indexed |
2025-11-30T13:54:53Z |
| _version_ |
1850857756471328768 |