Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу - Крищишин, А.П.; Зіменковський, Б.С.; Запрутко, Л.; Лесик, Р.Б. (Журнал органічної та фармацевтичної хімії, 2010)
Синтезовано 14 нових 3-заміщених похідних (5аRS,11bSR)-3,5а,6,11b-тетрагідро-2Н,5Н-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазол-2-ону за реакцією алкілювання етилхлорацетатом, арилхлорацетамідами та бромацетофенонами. Вивчена протиракова активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних клітин в Національному інституті раку США. Ідентифіковано три високоактивні сполуки, які проявили цитостатичний ефект у субмікромолярних концентраціях (діапазон середнього значення IgGI50 знаходиться в межах -5,10 — -6,22). Синтезированы 14 новых 3-замещенных производных (5аRS, 11bSR)-3,5а,6,11b-тетрагид-ро-2Н,5Н-хромено[4',3’:4,5]тиопирано[2,3-d]тиазол-2-она реакцией алкилирования этил-хлорацетатом, арилхлорацетамидами и бромацетофенонами. Изучена противораковая активность синтезированных соединений на 60 линиях опухолевых клеток в Национальном институте рака США. Идентифицировано три высокоактивных соединения, которые проявили цитостатический эффект в субмикромолярных концентрациях (диапазон среднего значения IgGI50 находится в границах -5,10 — -6,22). Following alkylation reaction with ethylchloroacetate, arylchloroacetamides and bromoaceto-phenones 14 new 3-substituted derivatives of (5aRS,11bSR)-3,5a,6,11 b-tetrahydro-2H,5H-chromeno[4',3':4,5]thiopyrano[2,3-d]thiazol-2-one were synthesized. Anticancer activity of synthesized compounds toward 60 human tumor cell lines panel in National Cancer Institute was evaluated. Three active compounds with cytostatic effect in submicromolar concentrations were selected (mean lgGl50 range is -5,10 — -6,22).