Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів

На основі амінолізу 2-карбетоксиметилтіо-2-тіазол-4(5Н)-ону, [2+3]-циклоконденсації арилтіосєчовин з монохлороцтовою кислотою і арилмалеїнім ідами, а також реакції Кньовенагеля синтезовано серію 5-заміщених 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів. Вивчена протиракова активність одержаних сполук на...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Журнал органічної та фармацевтичної хімії
Datum:2010
Hauptverfasser: Субтельна, І.Ю., Зіменковський, Б.С., Лесик, Р.Б.
Format: Artikel
Sprache:Ukrainian
Veröffentlicht: Інститут органічної хімії НАН України 2010
Online Zugang:https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/41858
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Назва журналу:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Zitieren:Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів / І.Ю. Субтельна, Б.С. Зіменковський, Р.Б. Лесик // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. — 2010. — Т. 8, вип. 3(31). — С. 58-64. — Бібліогр.: 18 назв. — укр.

Institution

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-41858
record_format dspace
spelling Субтельна, І.Ю.
Зіменковський, Б.С.
Лесик, Р.Б.
2013-03-03T12:29:50Z
2013-03-03T12:29:50Z
2010
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів / І.Ю. Субтельна, Б.С. Зіменковський, Р.Б. Лесик // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. — 2010. — Т. 8, вип. 3(31). — С. 58-64. — Бібліогр.: 18 назв. — укр.
0533-1153
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/41858
615.012.1:547.789.1
На основі амінолізу 2-карбетоксиметилтіо-2-тіазол-4(5Н)-ону, [2+3]-циклоконденсації арилтіосєчовин з монохлороцтовою кислотою і арилмалеїнім ідами, а також реакції Кньовенагеля синтезовано серію 5-заміщених 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів. Вивчена протиракова активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних клітин у Національному Інституті Раку США. Ідентифіковано 4-етоксикарбонілфеніламід 5-карбоксиметил-2-(4-метоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-ону як "сполуку-лідер", що характеризується високим рівнем протипухлинної активності.
На основе аминолиза 2-карбэтоксиметилтио-2-тиазол-4(5Н)-она, [2+31-циклоконденсации арилтиомочевин с монохлоруксусной кислотой и арилмалеинимидами, а также реакции Кневенагеля синтезировано серию 5-замещенных 2-(4-алкоксифениламино)тиазол-4(5Н)-онов. Изучена противораковая активность соединений на 60 линиях опухолевых клеток в Национальном Институте Рака США. Идентифицировано 4-этоксикарбонилфениламид 5-карбоксиметил-2-(4-метоксифениламино)тиазол-4(5Н)-она как "соединение-лидер" с высоким уровнем противоопухолевой активности.
Following 2-carbethoxymethylthio-2-thiazol-4(5H)-one aminolysis, [2+3]-cyclocondensation of arylthioureas with chloroacetic acid and arylmaleimides, as well as Knoevenagel reaction a series of 5-substituted 2-(4-alkoxyphenylamino)thiazol-4(5H)-ones has been synthesized. The anti-cancer activity of the compounds synthesized toward 60 human tumor cell lines panel has been studied at the National Cancer Institute, USA. 4-Ethoxycarbonylphenylamide of 5-carboxy-methyl-2-(4-methoxyphenylamino)thiazol-4(5H)-one as a leading compound with a high antitumor activity has been selected.
Автори статті висловлюють щиру подяку д-ру В.Л.Нарайанану (Dr. V.L.Narayanan, Drug Synthesis and Chemistry, National Cancer Institute, Bethesda, MD, USA) за проведене in vitro тестування протиракової активності синтезованих сполук.
uk
Інститут органічної хімії НАН України
Журнал органічної та фармацевтичної хімії
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів
Синтез и изучение противоопухолевой активности производных 2-(4-алкоксифениламино)тиазол-4(5Н)-онов
Synthesis and antitumor activity evaluation of 2-(4-alkoxyphenylamino)thiazol-4(5H)-ones derivatives
Article
published earlier
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
title Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів
spellingShingle Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів
Субтельна, І.Ю.
Зіменковський, Б.С.
Лесик, Р.Б.
title_short Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів
title_full Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів
title_fullStr Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів
title_full_unstemmed Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів
title_sort синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5н)-онів
author Субтельна, І.Ю.
Зіменковський, Б.С.
Лесик, Р.Б.
author_facet Субтельна, І.Ю.
Зіменковський, Б.С.
Лесик, Р.Б.
publishDate 2010
language Ukrainian
container_title Журнал органічної та фармацевтичної хімії
publisher Інститут органічної хімії НАН України
format Article
title_alt Синтез и изучение противоопухолевой активности производных 2-(4-алкоксифениламино)тиазол-4(5Н)-онов
Synthesis and antitumor activity evaluation of 2-(4-alkoxyphenylamino)thiazol-4(5H)-ones derivatives
description На основі амінолізу 2-карбетоксиметилтіо-2-тіазол-4(5Н)-ону, [2+3]-циклоконденсації арилтіосєчовин з монохлороцтовою кислотою і арилмалеїнім ідами, а також реакції Кньовенагеля синтезовано серію 5-заміщених 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів. Вивчена протиракова активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних клітин у Національному Інституті Раку США. Ідентифіковано 4-етоксикарбонілфеніламід 5-карбоксиметил-2-(4-метоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-ону як "сполуку-лідер", що характеризується високим рівнем протипухлинної активності. На основе аминолиза 2-карбэтоксиметилтио-2-тиазол-4(5Н)-она, [2+31-циклоконденсации арилтиомочевин с монохлоруксусной кислотой и арилмалеинимидами, а также реакции Кневенагеля синтезировано серию 5-замещенных 2-(4-алкоксифениламино)тиазол-4(5Н)-онов. Изучена противораковая активность соединений на 60 линиях опухолевых клеток в Национальном Институте Рака США. Идентифицировано 4-этоксикарбонилфениламид 5-карбоксиметил-2-(4-метоксифениламино)тиазол-4(5Н)-она как "соединение-лидер" с высоким уровнем противоопухолевой активности. Following 2-carbethoxymethylthio-2-thiazol-4(5H)-one aminolysis, [2+3]-cyclocondensation of arylthioureas with chloroacetic acid and arylmaleimides, as well as Knoevenagel reaction a series of 5-substituted 2-(4-alkoxyphenylamino)thiazol-4(5H)-ones has been synthesized. The anti-cancer activity of the compounds synthesized toward 60 human tumor cell lines panel has been studied at the National Cancer Institute, USA. 4-Ethoxycarbonylphenylamide of 5-carboxy-methyl-2-(4-methoxyphenylamino)thiazol-4(5H)-one as a leading compound with a high antitumor activity has been selected.
issn 0533-1153
url https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/41858
citation_txt Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-(4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів / І.Ю. Субтельна, Б.С. Зіменковський, Р.Б. Лесик // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. — 2010. — Т. 8, вип. 3(31). — С. 58-64. — Бібліогр.: 18 назв. — укр.
work_keys_str_mv AT subtelʹnaíû sinteztavivčennâprotipuhlinnoíaktivnostípohídnih24alkoksifenílamínotíazol45nonív
AT zímenkovsʹkiibs sinteztavivčennâprotipuhlinnoíaktivnostípohídnih24alkoksifenílamínotíazol45nonív
AT lesikrb sinteztavivčennâprotipuhlinnoíaktivnostípohídnih24alkoksifenílamínotíazol45nonív
AT subtelʹnaíû sinteziizučenieprotivoopuholevoiaktivnostiproizvodnyh24alkoksifenilaminotiazol45nonov
AT zímenkovsʹkiibs sinteziizučenieprotivoopuholevoiaktivnostiproizvodnyh24alkoksifenilaminotiazol45nonov
AT lesikrb sinteziizučenieprotivoopuholevoiaktivnostiproizvodnyh24alkoksifenilaminotiazol45nonov
AT subtelʹnaíû synthesisandantitumoractivityevaluationof24alkoxyphenylaminothiazol45honesderivatives
AT zímenkovsʹkiibs synthesisandantitumoractivityevaluationof24alkoxyphenylaminothiazol45honesderivatives
AT lesikrb synthesisandantitumoractivityevaluationof24alkoxyphenylaminothiazol45honesderivatives
first_indexed 2025-12-01T18:53:27Z
last_indexed 2025-12-01T18:53:27Z
_version_ 1850860799497601024