Галогензамещенные анилиды 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты. синтез и биологические свойства

• Published in: Журнал органічної та фармацевтичної хімії
• Date: 2011
• Main Authors: Моспанова, Е.В., Украинец, И.В., Бевз, О.В., Савченкова, Л.В., Янкович, С.И.
• Format: Article
• Language: Russian
• Published: Інститут органічної хімії НАН України 2011
• Online Access: https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/41904
• Journal Title: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Cite this: Галогензамещенные анилиды 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты. синтез и биологические свойства / Е.В. Моспанова, И.В. Украинец, О.В. Бевз, Л.В. Савченкова, С.И. Янкович // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. — 2011. — Т. 9, вип. 3(35). — С. 56-59. — Бібліогр.: 16 назв. — рос.

В соответствии с принципами методологии биоизостерических перемещений осуществлен синтез галогензамещенных анилидов 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты. По результатам фармакологических испытаний установлено, что в некоторых случаях замена пиридинового цикла в амидном фрагменте изостерным ему ароматическим фенильным ядром сопровождается повышением анальгетических свойств. Згідно з принципами методології біоізостеричних переміщень здійснено синтез галогенозаміщених анілідів 4-гідрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін- 3-карбоновоїкислоти. За результатами фармакологічних випробовувань встановлено, що в деяких випадках заміна піридинового циклу в амідному фрагменті ізостерним йому ароматичним фенільним ядром супроводжується підвищенням аналгетичних властивостей. In accordance with the principles of bioisosteric replacement methodology, the synthesis of 4-hydroxy-6,7-dimethoxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid halogen substituted anilides has been carried out. By the results of pharmacological tests it has been found that in some cases the replacement of a pyridine cycle in the amide fragment by the aromatic phenyl nucleus, which is isosteric to it, is accompanied by increase of analgesic properties.