Вазодилатуючі ефекти N-(2-арил-4-тіокарбамоїл-1,3-оксазол-5-іл)-β-аланінів – специфічних інгібіторів протеїнкінази СК2 - Яковенко, І.Н.; Шабликін, О.В.; Козаченко, О.П.; Броварець, В.С. (Журнал органічної та фармацевтичної хімії, 2012)
Для ряду синтезованих N-(2-арил-4-тіокарбамоїл-1,3-оксазол-5-іл)-β-аланінів виявлений вазорелаксуючий ефект при дії на ізольовані каротидні артерії кроликів, що були попередньо скорочені агоністом α1-адренорецепторів фенілефрином. Показано, що найбільш суттєвий вазодилатуючий ефект проявили похідні оксазолу, ідентифіковані раніше як ефективні специфічні інгібітори протеїнкінази СК2. З огляду на літературні та отримані нами дані запропоновано можливий молекулярний механізм впливу СК2 на функціональну активність гладеньком'язових клітин судин. Для ряда синтезированных N-(2-арил-4-тиокарбамоил-1,3-оксазол-5-ил)-β-аланинов выявлен вазорелаксирующий эффект при их воздействии на изолированные каротидные артерии кроликов, предварительно сокращенные агонистом α1-адренорецепторов фенилэфрином. Показано, что наиболее существенный вазодилатирующий эффект проявили производные оксазола, которые были идентифицированы ранее как эффективные специфические ингибиторы протеинкиназы СК2. Учитывая литературные и полученные нами данные, мы предложили возможный молекулярный механизм влияния СК2 на функциональную активность гладкомышечных клеток сосудов. For series of N-(4-thio!arbamoyl-1,3-oxazol-5-yl)-β-alanines synthesized the vasodilatator effect has been revealed under their action on the isolated rabbit carotid arteries segments preconstricted with α1-adrenoreceptor agonist phenylephrine. The compounds studied have been identifi ed as specifi c inhibitors of CK2 proteinkinase. The substances with higher inhibitory activity to CK2 also demonstrate comparatively more essential vasorelaxation effect. Taking into account the literature and experimental data a possible molecular mechanism for CK2 participation in the functional activity of the vascular smooth muscle cells has been proposed.