Синтез, модифікація і біологічна активиість етилових естерів 4-гідразино- та 4-тіо-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти

• Published in: Журнал органічної та фармацевтичної хімії
• Date: 2008
• Main Authors: Федосов, А.І., Коваленко, С.М., Власов, С.В., Шаповал, О.М., Борисов, О.В., Яковлєва, Л.В., Черних, В.П.
• Format: Article
• Language: Ukrainian
• Published: Інститут органічної хімії НАН України 2008
• Online Access: https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/42599
• Journal Title: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Cite this: Синтез, модифікація і біологічна активиість етилових естерів 4-гідразино- та 4-тіо-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти / A.І. Федосов, С.М. Коваленко, С.В. Власов, О.М. Шаповал, О.В. Борисов, Л.В. Яковлєва, В.П. Черних // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. — 2008. — Т. 6, вип. 3(23). — С. 33-38. — Бібліогр.: 22 назв. — укр.

Здійснено синтез етилових естерів 4-гідразино та 4-тіо-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти з використанням у якості ключового напівпродукту відоповідного 4-хлоропохідного. З метою зниження токсичності одержані сполуки було модифіковано: гідразин шляхом сульфоарилювання, а тіон шляхом алкілування. Досліджено аналгетичну та протизапальну активність синтезованих сполук. Осуществлен синтез этиловых эфиров 4-гидразино- и 4-тио-5-метилтиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты с использованием в качестве ключевого полупродукта соответствующего 4-хлорпроизводного. С целью снижения токсичности полученных соединений они были модифицированы: гидразины путем сульфоарилирования, а тионы путем алкилирования. Исследована анальгетическая и противовоспалительная активность синтезированных соединений. The synthesis of 4-hydrazino- and 4-thio- ethyl 5-methylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylate derivatives has been performed using the corresponding 4-chloroderivative as the key intermediate. In order to obtain less toxic compounds they were modified: hydrazines by sulfoarylation and thiones by alkylation. The analgesic and anti-inflammatory activities of the compounds synthesized have been studied.