Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo
Dynamics of liberation of piroxicam in vivo from polyurethane is investigated by determination of a residual quantity of piroxicam in polymeric samples after their implantation in the organisms of laboratory animals for different terms. It is shown that immobilized piroxicam liberates in the environ...
Saved in:
| Date: | 2008 |
|---|---|
| Main Authors: | , , |
| Format: | Article |
| Language: | Ukrainian |
| Published: |
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
2008
|
| Subjects: | |
| Online Access: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/4725 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Cite this: | Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo / Д.В. Кулєш, Л.Ю. Нечаєва, Н.А. Галатенко // Доп. НАН України. — 2008. — № 6. — С. 130-133. — Бібліогр.: 6 назв. — укр. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1860257955765551104 |
|---|---|
| author | Кулєш, Д.В. Нечаєва, Л.Ю. Галатенко, Н.А. |
| author_facet | Кулєш, Д.В. Нечаєва, Л.Ю. Галатенко, Н.А. |
| citation_txt | Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo / Д.В. Кулєш, Л.Ю. Нечаєва, Н.А. Галатенко // Доп. НАН України. — 2008. — № 6. — С. 130-133. — Бібліогр.: 6 назв. — укр. |
| collection | DSpace DC |
| description | Dynamics of liberation of piroxicam in vivo from polyurethane is investigated by determination of a residual quantity of piroxicam in polymeric samples after their implantation in the organisms of laboratory animals for different terms. It is shown that immobilized piroxicam liberates in the environmental fabrics of experimental animals within 90 day. More than 50% of introduced piroxicam is liberated till 14th day, which is important for the further development of the inflammatory process at a place of implantation.
|
| first_indexed | 2025-12-07T18:51:25Z |
| format | Article |
| fulltext |
УДК 678.664:615-453
© 2008
Д.В. Кулєш, Л.Ю. Нечаєва, Н.А. Галатенко
Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального
препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї
на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo
(Представлено академiком НАН України Є.В. Лебедєвим)
Dynamics of liberation of piroxicam in vivo from polyurethane is investigated by determina-
tion of a residual quantity of piroxicam in polymeric samples after their implantation in the
organisms of laboratory animals for different terms. It is shown that immobilized piroxicam
liberates in the environmental fabrics of experimental animals within 90 day. More than 50%
of introduced piroxicam is liberated till 14th day, which is important for the further development
of the inflammatory process at a place of implantation.
На сьогоднi для iммобiлiзацiї лiкарських препаратiв все бiльш привабливими стають бiо-
деструктовнi полiмернi матерiали. Вiдомо, що iммобiлiзацiя активних лiкарських речовин
на полiмерi сприяє посиленню терапевтичної дiї препарату безпосередньо в мiсцi iмпланта-
цiї, а також дає змогу пролонгувати його терапевтичний ефект. Пролонгацiя дiї лiкарських
сполук представляє значний iнтерес для таких напрямiв медицини, як хiмiотерапiя та за-
мiсна терапiя, для яких необхiдна тривала i постiйна концентрацiя препарату в бiологiчних
середовищах [1].
Визначення динамiки вивiльнення лiкарських речовин з рiзноманiтних форм пролон-
гованої дiї in vitro дає лише наближене уявлення про вплив рiзних факторiв, властивих
живому органiзму, на терапевтичну ефективнiсть тiєї або iншої форми.
Метою даної роботи було вивчення динамiки вивiльнення пiроксикаму (ПIР) in vivo
з полiуретанового носiя шляхом визначення залишкової кiлькостi ПIР у полiмерних зразках
пiсля їх iмплантацiї в органiзм лабораторних тварин на рiзнi термiни.
Як активний компонент обрано нестероїдний протизапальний препарат — ПIР (“Софар-
ма”, Болгарiя) у капсулах по 20 мг, який попередньо очищали вiд допомiжних речовин [2].
Пiроксикам — 4-гiдрокси-2-метил-N-2-пiридинiл-2Н-1,2-бензотiазин-3-карбоксамiд-1,1-
дiоксид має таку структурну формулу:
Активнiсть ПIР пов’язана з попередженням розвитку або зниженням iнтенсивностi за-
палення. ПIР, зокрема, iнгiбує ексудативну й пролiферативну фази запалення. Обмеження
ексудацiї супроводжується зменшенням виходу в тканини формених елементiв кровi та бiл-
кiв плазми кровi, що впливає на перебiг пролiферативного процесу в тканинах.
130 ISSN 1025-6415 Reports of the National Academy of Sciences of Ukraine, 2008, №6
Рис. 1. Спектри поглинання спиртових розчинiв ПIР. Концентрацiя, мг/мл: 1 — 0,0025; 2 — 0,0075;
3 — 0,0125
За полiмерну матрицю використовували бiосумiсний [3], здатний до бiодеструкцiї [4], олi-
гоефiруретандiiзоцiанат на основi полiоксипропiленглiколю з молекулярною масою 2000 та
сумiшi 2,4- й 2,6-толуiлендiiзоцiанату (ТДI), масовi частки яких становлять 80 : 20 (BAYER,
Нiмеччина), вмiст вiльних NCO-груп — 7,78%.
Для отримання полiмерних зразкiв з ПIР до олiгоефiруретандiiзоцiанату додавали роз-
чин лiкарського препарату в N,N-диметилформамiдi (у розрахунку 5 мг на 250 мг полiмеру
або 2% за масою), ретельно перемiшували та додавали прискорювач реакцiї 2,4,6-трис(ди-
метиламiнометил)фенол (УП 606/2) та дистильовану воду, що сприяло утворенню порис-
тостi. За контрольнi зразки брали полiмерну матрицю без наповнення ПIР. Тверднення
полiмерних композицiй вiдбувалося при 20–25◦С протягом 72 год.
Динамiку вивiльнення ПIР з отриманих композицiй вивчали таким чином: полiмер-
нi зразки однакової форми масою 250 мг субкутально iмплантували в органiзм 35 бiлих
лабораторних пацюкiв. Пiсля того, як тварин виводили з експерименту шляхом передо-
зування ефiром на 3, 7, 14, 30, 45, 60 й 90 добу пiсля операцiї, iмплантованi зразки вiдо-
кремлювали вiд сполучнотканинної капсули, помiщали в бюкси з розчином 40◦спирту, який
має властивiсть розчиняти ПIР, не порушуючи структури полiуретану, i вимивати ПIР
з полiмерного носiя. З метою визначення кiлькостi ПIР, що залишився в полiмерi i не
вимився розчином 40◦спирту, вивчали вивiльнення ПIР з полiмерних зразкiв, якi не iмп-
лантували в органiзм експериментальних тварин. Бюкси з полiмерними зразками витри-
мували в термостатi при 37◦С. З визначеною перiодичнiстю розчини зливали з бюксiв,
вiдфiльтровували та дослiджували спектрофотометричним методом. Виявлено, що спект-
ри поглинання спиртових розчинiв ПIР мають iнтенсивний максимум при довжинi хвилi
λ = (358 ± 2) нм (рис. 1).
Залежнiсть оптичної густини в максимумi смуги вiд концентрацiї розчинiв ПIР — пряма
лiнiя, яка проходить через початок координат, це дає змогу використовувати запропоновану
методику для кiлькiсного визначення ПIР.
Спектри витяжок з полiмерних зразкiв реєстрували на приладi “Specord M40” у кюветах:
товщина шару 10 мм. За контрольнi використовували витяжки iз зразкiв, що не мiстили
ПIР.
Пiсля того як концентрацiя ПIР у витяжцi залишалася незмiнною протягом певного
часу, тобто увесь ПIР вимився i спектрофотометрично не визначався, ми пiдсумовували
ISSN 1025-6415 Доповiдi Нацiональної академiї наук України, 2008, №6 131
Рис. 2. Динамiка вивiльнення ПIР з полiмерних зразкiв in vivo
вимiрянi концентрацiї ПIР для кожного полiмерного зразка та розраховували кiлькiсть
ПIР, який вимився в розчин 40◦спирту.
Кiлькiсть ПIР, який вивiльнився з полiмерних зразкiв у розчин 40◦спирту, визначали
за формулами:
ПIР (мг) = CV n, ПIР (%) =
ПIР(мг)
m
· 100%,
де C — концентрацiя ПIР у розчинi, визначена з калiбрувального графiка, мг/мл; V —
об’єм розчину 40◦спирту, в якому проводилося вимивання ПIР, мл; n — кiлькiсть розведень
розчину 40◦спирту в процесi дослiдження; m — маса введеного до полiмеру ПIР, мг.
Динамiку вивiльнення ПIР з полiуретанової композицiї in vivo наведено в табл. 1. Згiдно
з даними таблицi, ПIР поступово вивiльнюється з полiмерної композицiї в органiзм експери-
ментальних тварин протягом 90 дiб. Кiлькiсть ПIР, що вивiльнився з полiмерної композицiї
в розчин 40◦ спирту без iмплантацiї, становить 64,82%. Сумарна кiлькiсть вивiльненого ПIР
протягом 90 дiб перебування в органiзмi експериментальних тварин становить 64,22% за-
гальної кiлькостi введеного лiкарського препарату. Це дозволяє стверджувати, що основна
кiлькiсть ПIР вивiльнюється до 90-ї доби i вивчення динамiки вивiльнення ПIР на бiльш пiз-
нiх термiнах є недоцiльним. Таким чином, спостерiгається пролонговане вивiльнення ПIР
з дослiджуваних зразкiв (рис. 2).
Таблиця 1
Термiн iмплантацiї,
доба
Кiлькiсть ПIР
у витяжцi, мг
Кiлькiсть ПIР,
що вивiльнився в органiзм
Метрологiчнi
характеристики
ПIР, мг
ПIР, % введеної
кiлькостi Sx εα
0 (без iмплантацiї) 3,241 — — 0,21 0,58
3 2,107 1,134 22,68 0,13 0,36
7 1,221 2,020 40,40 0,23 0,64
14 0,707 2,534 50,68 0,18 0,50
30 0,218 3,023 60,46 0,12 0,33
45 0,147 3,094 61,88 0,29 0,81
60 0,099 3,142 62,84 0,07 0,19
90 0,030 3,211 64,22 0,27 0,75
132 ISSN 1025-6415 Reports of the National Academy of Sciences of Ukraine, 2008, №6
Таким чином, згiдно з результатами дослiджень доведено, що ПIР, iммобiлiзований на
полiмерi, пролонговано вивiльнився в оточуючi тканини експериментальних тварин про-
тягом 90 дiб. При цьому понад 50% введеного ПIР вивiльнюється вже до 14-ї доби, що
має важливе значення для подальшого перебiгу запального процесу в мiсцi iмплантацiї та
детально описано в роботах [5, 6].
1. Макаров К.А., Кибардин С.А. Иммобилизированные биопрепараты в медицине. – Mосква: Медицина,
1980. – 128 с.
2. European Pharmacopoeia. 4-th ed. – Strasbourg: CIVEX I, 2002. – P. 1771–1773.
3. Липатова Т.Э. Физико-химические проблемы применения полимеров в медицине // Полимеры в
медицине. – Киев: Наук. думка, 1976. – С. 3–15.
4. Пхакадзе Г. А. Биодеструктируемые полимеры. – Киев: Наук. думка, 1990. – 160 с.
5. Кулеш Д.В., Савицкая Е. С., Галатенко Н.А. Сравнительное изучение местных тканевых реакций
на полимерный носитель с различным содержанием пироксикама // Доп. НАН України. – 2005. –
№ 6. – С. 160–164.
6. Кулеш Д.В., Рожнова Р.А., Галатенко Н.А. Морфологические особенности протекания тканевых
реакций при имплантации биологически активных полимерных систем экспериментальным живот-
ным // Вiсн. морфологiї. – 2007. – № 13. – С. 4–9.
Надiйшло до редакцiї 27.11.2007Iнститут хiмiї високомолекулярних сполук
НАН України, Київ
УДК 541.138.3
© 2008
Ю.К. Пирский, В. С. Кублановский, А. В. Березовская,
А.А. Безнищенко, В.Н. Кокозей, В. Г. Маханькова
Гетерометаллический оксалатный Cu(II)/Mn(II)
комплекс с этилендиамином как прекурсор
электрокатализаторов восстановления кислорода
(Представлено академиком НАН Украины С.В. Волковым)
The catalytic activity of products of the thermal decomposition of the heterometallic complex
[Cu(en)2][Mn2(C2O4)3] · 6H2O applied to the surface of activated carbon SIT-1 in the oxygen
electroreduction reaction has been investigated at various temperatures. The optimal conditions
of the synthesis of catalysts which affect the efficiency of oxygen electroreduction have been
determined.
Электрокатализаторы восстановления кислорода, полученные из гетерометаллических
комплексов, могут быть перспективными для замены драгоценных металлов в химических
источниках тока [1–3]. Ранее было показано [4], что аминокарбоксилатные Cu(II)/Mn(II)
комплексы в полимерных композитах проявляют электрооптический эффект и могут быть
ISSN 1025-6415 Доповiдi Нацiональної академiї наук України, 2008, №6 133
|
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-4725 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 1025-6415 |
| language | Ukrainian |
| last_indexed | 2025-12-07T18:51:25Z |
| publishDate | 2008 |
| publisher | Видавничий дім "Академперіодика" НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Кулєш, Д.В. Нечаєва, Л.Ю. Галатенко, Н.А. 2009-12-22T10:45:07Z 2009-12-22T10:45:07Z 2008 Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo / Д.В. Кулєш, Л.Ю. Нечаєва, Н.А. Галатенко // Доп. НАН України. — 2008. — № 6. — С. 130-133. — Бібліогр.: 6 назв. — укр. 1025-6415 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/4725 678.664:615-453 Dynamics of liberation of piroxicam in vivo from polyurethane is investigated by determination of a residual quantity of piroxicam in polymeric samples after their implantation in the organisms of laboratory animals for different terms. It is shown that immobilized piroxicam liberates in the environmental fabrics of experimental animals within 90 day. More than 50% of introduced piroxicam is liberated till 14th day, which is important for the further development of the inflammatory process at a place of implantation. uk Видавничий дім "Академперіодика" НАН України Хімія Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo Article published earlier |
| spellingShingle | Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo Кулєш, Д.В. Нечаєва, Л.Ю. Галатенко, Н.А. Хімія |
| title | Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo |
| title_full | Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo |
| title_fullStr | Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo |
| title_full_unstemmed | Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo |
| title_short | Динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo |
| title_sort | динамiка вивiльнення нестероїдного протизапального препарату пiроксикаму з полiмерної композицiї на основi олiгоефiруретандiiзоцiанату in vivo |
| topic | Хімія |
| topic_facet | Хімія |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/4725 |
| work_keys_str_mv | AT kulêšdv dinamikavivilʹnennânesteroídnogoprotizapalʹnogopreparatupiroksikamuzpolimernoíkompoziciínaosnovioligoefiruretandiizocianatuinvivo AT nečaêvalû dinamikavivilʹnennânesteroídnogoprotizapalʹnogopreparatupiroksikamuzpolimernoíkompoziciínaosnovioligoefiruretandiizocianatuinvivo AT galatenkona dinamikavivilʹnennânesteroídnogoprotizapalʹnogopreparatupiroksikamuzpolimernoíkompoziciínaosnovioligoefiruretandiizocianatuinvivo |