Перспективи створення нових антиметаболітів піримідинового обміну — біс-похідних 5(6)-заміщених урацилів

• Published in: Досягнення біології та медицини
• Date: 2009
• ISSN: XXXX-0102
• Main Authors: Вельчинська, О.В., Коваленко, Е.О., Шарикіна, Н.І.
• Format: Article
• Language: Ukrainian
• Published: Національна академія наук України 2009
• Subjects: Фундаментальні проблеми медицини та біології
• Online Access: https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/47381
• Journal Title: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Cite this: Перспективи створення нових антиметаболітів піримідинового обміну — біс-похідних 5(6)-заміщених урацилів / О.В. Вельчинська, Е.О. Коваленко, Н.І. Шарикіна // Досягнення біології та медицини. — 2009. — № 1(13). — С. 4-7. — Бібліогр.: 8 назв. — укр.

Описано новий препаративний метод синтезу гетероциклічних біс-аддуктів 5(6)-заміщених урацилів із фторотаном при каталізі 18-краун-6-комплексом. Будову синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналі-
 зу, УФ-, ІЧ-, ЯМР1
 Н-спектроскопії, а індивідуальність —
 методами тонкошарової та газорідинної хроматографії.
 Встановлено, що синтезовані сполуки належать до малотоксичних: ЛД50 їх коливається від 515 до 125 мг/кг. Виявлено високий протипухлинний ефект біс-аддукту 5-фторурацилу: гальмування росту пухлини лімфосаркоми Пліса
 сягало 75,3 %. A new convenient method for the preparation of
 heterocyclic bis-adducts of 5(6)-substituted uraciles with
 ftorotan with 18-crown-6-complex as catalyst was described.
 The structure of synthesized compounds has been confirmed
 by data of elemental analysis, UV-, IR- and NMRІ
 Н-spectra.
 The purity has been tested by method of thin-layer and gasliquid chromatography. It was discovered that compounds,
 which synthesized apply to little toxic preparations: LD50 are
 from 515 to 125 mg/kg. A strongly antitumour effect of bisadduct of 5-fluorouracile has been discovered: growth relaxation of Plissa Lymphosarcoma tumour mass was 75.3%.