Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену

Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену

Вперше показано, що калікс[4]арен- й тіакалікс[4]арен-тетракіс-метилфосфонові кислоти інгібують людську протеїнтирозинфосфатазу 1В з IC50 у низькомікромолярному діапазоні значень. Фосфорильований тіакалікс[4]арен демонстрував сильніший ефект на фермент, ніж його калікс[4]ареновий аналог. Обидва макр...

Full description

Saved in:
Bibliographic Details
Published in:Доповіді НАН України
Date:2012
Main Authors: Труш, В.В., Танчук, В.Ю., Кононець, Л.А., Драпайло, А.Б., Кальченко, В.І., Вовк, А.І., Кухар, В.П.
Format: Article
Language:Ukrainian
Published: Видавничий дім "Академперіодика" НАН України 2012
Subjects:
Хімія
Online Access:https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/49338
Tags: Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
Journal Title:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Cite this:Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену / В.В. Труш, В.Ю. Танчук, Л.А. Кононець, А.Б. Драпайло, В.І. Кальченко, А.І. Вовк, В.П. Кухар // Доп. НАН України. — 2012. — № 3. — С. 145-151. — Бібліогр.: 15 назв. — укр.

Institution

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-49338
record_format dspace
spelling Труш, В.В.
Танчук, В.Ю.
Кононець, Л.А.
Драпайло, А.Б.
Кальченко, В.І.
Вовк, А.І.
Кухар, В.П.
2013-09-16T19:33:04Z
2013-09-16T19:33:04Z
2012
Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену / В.В. Труш, В.Ю. Танчук, Л.А. Кононець, А.Б. Драпайло, В.І. Кальченко, А.І. Вовк, В.П. Кухар // Доп. НАН України. — 2012. — № 3. — С. 145-151. — Бібліогр.: 15 назв. — укр.
1025-6415
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/49338
577.152.3+547.639
Вперше показано, що калікс[4]арен- й тіакалікс[4]арен-тетракіс-метилфосфонові кислоти інгібують людську протеїнтирозинфосфатазу 1В з IC50 у низькомікромолярному діапазоні значень. Фосфорильований тіакалікс[4]арен демонстрував сильніший ефект на фермент, ніж його калікс[4]ареновий аналог. Обидва макроциклічні інгібітори були селективними у порівнянні з РТР-LAR, однак не виявляли селективності або були мало селективними у порівнянні з РТР-β і Т-клітинною протеїнтирозинфосфатазою. Отримані результати вказують на перспективність фосфонатних похідних калікс[4]арену для пошуку нових інгібіторів РТР 1В.
Впервые показано, что каликс[4]арен- и тиакаликс[4]арен-тетракис-метилфосфоновые кислоты ингибируют человеческую протеинтирозинфосфатазу 1В с IC50 в низкомикромолярном диапазоне значений. Фосфорилированный тиакаликс[4]арен демонстрировал более сильное влияние на фермент, чем его каликс[4]ареновий аналог. Оба макроциклические ингибиторы были селективными по сравнению с РТР-LAR, однако не проявляли селективность или же были мало селективными по сравнению с Т-клеточной протеинтирозинфосфатазой и РТР-β. Полученные результаты свидетельствуют о перспективности фосфонатных производных каликс[4]арена для поиска новых ингибиторов РТР 1В.
It is shown for the first time that calix[4]arene and thiacalix[4]arene-tetrakis-methylphosphonic acids inhibit the activity of human protein tyrosine phosphatase 1B with IC50 values in the low micromolar range. The phosphorylated thiacalix[4]arene displayed a stronger effect on the enzyme than its calix[4]arene analogue. Both macrocyclic compounds are selective over PTP-LAR, but show no selectivity or low selectivity over T-cell PTP and PTP-β. The results indicate that (thia)calix[4]arene phosphonate derivatives can be considered as promising candidates in the search for new PTP1B inhibitors.
Дослiдження виконано за пiдтримки фонду УНТЦ (проект № 5215).
uk
Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
Доповіді НАН України
Хімія
Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену
Ингибирование протеинтирозинфосфатаз фосфоновыми кислотами на платформе каликс[4]арена и тиакаликс[4]арена
Inhibition of protein tyrosine phosphatases by phosphonic acids on calix[4]arene and thiacalix[4]arene platform
Article
published earlier
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
title Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену
spellingShingle Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену
Труш, В.В.
Танчук, В.Ю.
Кононець, Л.А.
Драпайло, А.Б.
Кальченко, В.І.
Вовк, А.І.
Кухар, В.П.
Хімія
title_short Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену
title_full Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену
title_fullStr Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену
title_full_unstemmed Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену
title_sort інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену
author Труш, В.В.
Танчук, В.Ю.
Кононець, Л.А.
Драпайло, А.Б.
Кальченко, В.І.
Вовк, А.І.
Кухар, В.П.
author_facet Труш, В.В.
Танчук, В.Ю.
Кононець, Л.А.
Драпайло, А.Б.
Кальченко, В.І.
Вовк, А.І.
Кухар, В.П.
topic Хімія
topic_facet Хімія
publishDate 2012
language Ukrainian
container_title Доповіді НАН України
publisher Видавничий дім "Академперіодика" НАН України
format Article
title_alt Ингибирование протеинтирозинфосфатаз фосфоновыми кислотами на платформе каликс[4]арена и тиакаликс[4]арена
Inhibition of protein tyrosine phosphatases by phosphonic acids on calix[4]arene and thiacalix[4]arene platform
description Вперше показано, що калікс[4]арен- й тіакалікс[4]арен-тетракіс-метилфосфонові кислоти інгібують людську протеїнтирозинфосфатазу 1В з IC50 у низькомікромолярному діапазоні значень. Фосфорильований тіакалікс[4]арен демонстрував сильніший ефект на фермент, ніж його калікс[4]ареновий аналог. Обидва макроциклічні інгібітори були селективними у порівнянні з РТР-LAR, однак не виявляли селективності або були мало селективними у порівнянні з РТР-β і Т-клітинною протеїнтирозинфосфатазою. Отримані результати вказують на перспективність фосфонатних похідних калікс[4]арену для пошуку нових інгібіторів РТР 1В. Впервые показано, что каликс[4]арен- и тиакаликс[4]арен-тетракис-метилфосфоновые кислоты ингибируют человеческую протеинтирозинфосфатазу 1В с IC50 в низкомикромолярном диапазоне значений. Фосфорилированный тиакаликс[4]арен демонстрировал более сильное влияние на фермент, чем его каликс[4]ареновий аналог. Оба макроциклические ингибиторы были селективными по сравнению с РТР-LAR, однако не проявляли селективность или же были мало селективными по сравнению с Т-клеточной протеинтирозинфосфатазой и РТР-β. Полученные результаты свидетельствуют о перспективности фосфонатных производных каликс[4]арена для поиска новых ингибиторов РТР 1В. It is shown for the first time that calix[4]arene and thiacalix[4]arene-tetrakis-methylphosphonic acids inhibit the activity of human protein tyrosine phosphatase 1B with IC50 values in the low micromolar range. The phosphorylated thiacalix[4]arene displayed a stronger effect on the enzyme than its calix[4]arene analogue. Both macrocyclic compounds are selective over PTP-LAR, but show no selectivity or low selectivity over T-cell PTP and PTP-β. The results indicate that (thia)calix[4]arene phosphonate derivatives can be considered as promising candidates in the search for new PTP1B inhibitors.
issn 1025-6415
url https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/49338
citation_txt Інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфоновими кислотами на платформі калікс[4]арену й тіакалікс[4]арену / В.В. Труш, В.Ю. Танчук, Л.А. Кононець, А.Б. Драпайло, В.І. Кальченко, А.І. Вовк, В.П. Кухар // Доп. НАН України. — 2012. — № 3. — С. 145-151. — Бібліогр.: 15 назв. — укр.
work_keys_str_mv AT trušvv íngíbuvannâproteíntirozinfosfatazfosfonovimikislotaminaplatformíkalíks4arenuitíakalíks4arenu
AT tančukvû íngíbuvannâproteíntirozinfosfatazfosfonovimikislotaminaplatformíkalíks4arenuitíakalíks4arenu
AT kononecʹla íngíbuvannâproteíntirozinfosfatazfosfonovimikislotaminaplatformíkalíks4arenuitíakalíks4arenu
AT drapailoab íngíbuvannâproteíntirozinfosfatazfosfonovimikislotaminaplatformíkalíks4arenuitíakalíks4arenu
AT kalʹčenkoví íngíbuvannâproteíntirozinfosfatazfosfonovimikislotaminaplatformíkalíks4arenuitíakalíks4arenu
AT vovkaí íngíbuvannâproteíntirozinfosfatazfosfonovimikislotaminaplatformíkalíks4arenuitíakalíks4arenu
AT kuharvp íngíbuvannâproteíntirozinfosfatazfosfonovimikislotaminaplatformíkalíks4arenuitíakalíks4arenu
AT trušvv ingibirovanieproteintirozinfosfatazfosfonovymikislotaminaplatformekaliks4arenaitiakaliks4arena
AT tančukvû ingibirovanieproteintirozinfosfatazfosfonovymikislotaminaplatformekaliks4arenaitiakaliks4arena
AT kononecʹla ingibirovanieproteintirozinfosfatazfosfonovymikislotaminaplatformekaliks4arenaitiakaliks4arena
AT drapailoab ingibirovanieproteintirozinfosfatazfosfonovymikislotaminaplatformekaliks4arenaitiakaliks4arena
AT kalʹčenkoví ingibirovanieproteintirozinfosfatazfosfonovymikislotaminaplatformekaliks4arenaitiakaliks4arena
AT vovkaí ingibirovanieproteintirozinfosfatazfosfonovymikislotaminaplatformekaliks4arenaitiakaliks4arena
AT kuharvp ingibirovanieproteintirozinfosfatazfosfonovymikislotaminaplatformekaliks4arenaitiakaliks4arena
AT trušvv inhibitionofproteintyrosinephosphatasesbyphosphonicacidsoncalix4areneandthiacalix4areneplatform
AT tančukvû inhibitionofproteintyrosinephosphatasesbyphosphonicacidsoncalix4areneandthiacalix4areneplatform
AT kononecʹla inhibitionofproteintyrosinephosphatasesbyphosphonicacidsoncalix4areneandthiacalix4areneplatform
AT drapailoab inhibitionofproteintyrosinephosphatasesbyphosphonicacidsoncalix4areneandthiacalix4areneplatform
AT kalʹčenkoví inhibitionofproteintyrosinephosphatasesbyphosphonicacidsoncalix4areneandthiacalix4areneplatform
AT vovkaí inhibitionofproteintyrosinephosphatasesbyphosphonicacidsoncalix4areneandthiacalix4areneplatform
AT kuharvp inhibitionofproteintyrosinephosphatasesbyphosphonicacidsoncalix4areneandthiacalix4areneplatform
first_indexed 2025-12-07T20:47:18Z
last_indexed 2025-12-07T20:47:18Z
_version_ 1850883900451061760

Similar Items