Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2

• Datum: 2008
• Hauptverfasser: Котей, І.М., Баланда, А.О., Бджола, В.Г., Лукашов, С.С., Кухаренко, О.П., Харченко, В.М., Ярмолюк, С.М.
• Format: Artikel
• Sprache: Ukrainian
• Veröffentlicht: Інститут молекулярної біології і генетики НАН України 2008
• Online Zugang: https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7342
• Назва журналу: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Zitieren: Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 / І.М. Котей, А.О. Баланда, В.Г. Бджола, С.С. Лукашов, О.П. Кухаренко, В.М. Харченко, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2008. — Т. 6, № 2. — С. 3-9. — Бібліогр.: 19 назв. — укp.

З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 синтезовано і проведено in vitro тести 86 похідних тієно[2,3-d]піримідинону. Серед них виявлено 15 активних сполук із IC50 від 2,5 до 20 мкМ. Найбільш активним інгібітором є 4-{[5-(4-етилфеніл)-4-оксотієно[2,3-d]піримідин-3(4H)-іл]метил} бензойна кислота 4o (IC50=2,5 мкМ). Досліджено взаємозв’язок «структура-активність» і запропоновано типи зв’язування похідних тієно[2,3-d]піримідинону із протеїнкіназою CK2. Inhibition activity against protein kinase CK2 of thieno[2,3-d]pyrimidinone derivatives was discovered. In vitro testing of 86 compounds allowed finding of 15 compounds with IC50 less than 20 μM. The most active compound is 4-{[5-(4-ethylphenyl)-4-oxothieno[2,3-d]pyrimidine-3-(4H)-yl]methyl} benzoic acid (IC50=2.5 μM). The structure-actvity relationship of thieno[2,3-d]pyrimidinones was investigated and the binding modes of their interaction with protein kinase CK2 were proposed.