Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2
З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 синтезовано і проведено in vitro тести 86 похідних тієно[2,3-d]піримідинону. Серед них виявлено 15 активних сполук із IC50 від 2,5 до 20 мкМ. Найбільш активним інгібітором є 4-{[5-(4-етилфеніл)-4-оксотієно[2,3-d]піримідин-3(4H)-іл]метил} бензойна ки...
Збережено в:
| Дата: | 2008 |
|---|---|
| Автори: | , , , , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Українська |
| Опубліковано: |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
2008
|
| Онлайн доступ: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7342 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Цитувати: | Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 / І.М. Котей, А.О. Баланда, В.Г. Бджола, С.С. Лукашов, О.П. Кухаренко, В.М. Харченко, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2008. — Т. 6, № 2. — С. 3-9. — Бібліогр.: 19 назв. — укp. |
Репозитарії
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862643321830113280 |
|---|---|
| author | Котей, І.М. Баланда, А.О. Бджола, В.Г. Лукашов, С.С. Кухаренко, О.П. Харченко, В.М. Ярмолюк, С.М. |
| author_facet | Котей, І.М. Баланда, А.О. Бджола, В.Г. Лукашов, С.С. Кухаренко, О.П. Харченко, В.М. Ярмолюк, С.М. |
| citation_txt | Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 / І.М. Котей, А.О. Баланда, В.Г. Бджола, С.С. Лукашов, О.П. Кухаренко, В.М. Харченко, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2008. — Т. 6, № 2. — С. 3-9. — Бібліогр.: 19 назв. — укp. |
| collection | DSpace DC |
| description | З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 синтезовано і проведено in vitro тести 86 похідних тієно[2,3-d]піримідинону. Серед них виявлено 15 активних сполук із IC50 від 2,5 до 20 мкМ. Найбільш активним інгібітором є 4-{[5-(4-етилфеніл)-4-оксотієно[2,3-d]піримідин-3(4H)-іл]метил} бензойна кислота 4o (IC50=2,5 мкМ). Досліджено взаємозв’язок «структура-активність» і запропоновано типи зв’язування похідних тієно[2,3-d]піримідинону із протеїнкіназою CK2.
Inhibition activity against protein kinase CK2 of thieno[2,3-d]pyrimidinone derivatives was discovered. In vitro testing of 86 compounds allowed finding of 15 compounds with IC50 less than 20 μM. The most active compound is 4-{[5-(4-ethylphenyl)-4-oxothieno[2,3-d]pyrimidine-3-(4H)-yl]methyl} benzoic acid (IC50=2.5 μM). The structure-actvity relationship of thieno[2,3-d]pyrimidinones was investigated and the binding modes of their interaction with protein kinase CK2 were proposed.
|
| first_indexed | 2025-12-01T07:59:31Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-7342 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 1814-9758 |
| language | Ukrainian |
| last_indexed | 2025-12-01T07:59:31Z |
| publishDate | 2008 |
| publisher | Інститут молекулярної біології і генетики НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Котей, І.М. Баланда, А.О. Бджола, В.Г. Лукашов, С.С. Кухаренко, О.П. Харченко, В.М. Ярмолюк, С.М. 2010-03-29T11:04:01Z 2010-03-29T11:04:01Z 2008 Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 / І.М. Котей, А.О. Баланда, В.Г. Бджола, С.С. Лукашов, О.П. Кухаренко, В.М. Харченко, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2008. — Т. 6, № 2. — С. 3-9. — Бібліогр.: 19 назв. — укp. 1814-9758 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7342 З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 синтезовано і проведено in vitro тести 86 похідних тієно[2,3-d]піримідинону. Серед них виявлено 15 активних сполук із IC50 від 2,5 до 20 мкМ. Найбільш активним інгібітором є 4-{[5-(4-етилфеніл)-4-оксотієно[2,3-d]піримідин-3(4H)-іл]метил} бензойна кислота 4o (IC50=2,5 мкМ). Досліджено взаємозв’язок «структура-активність» і запропоновано типи зв’язування похідних тієно[2,3-d]піримідинону із протеїнкіназою CK2. Inhibition activity against protein kinase CK2 of thieno[2,3-d]pyrimidinone derivatives was discovered. In vitro testing of 86 compounds allowed finding of 15 compounds with IC50 less than 20 μM. The most active compound is 4-{[5-(4-ethylphenyl)-4-oxothieno[2,3-d]pyrimidine-3-(4H)-yl]methyl} benzoic acid (IC50=2.5 μM). The structure-actvity relationship of thieno[2,3-d]pyrimidinones was investigated and the binding modes of their interaction with protein kinase CK2 were proposed. uk Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 Synthesis and biologic evaluation of thienopyrimidinones inhibition activity against protein kinase CK2 Article published earlier |
| spellingShingle | Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 Котей, І.М. Баланда, А.О. Бджола, В.Г. Лукашов, С.С. Кухаренко, О.П. Харченко, В.М. Ярмолюк, С.М. |
| title | Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 |
| title_alt | Synthesis and biologic evaluation of thienopyrimidinones inhibition activity against protein kinase CK2 |
| title_full | Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 |
| title_fullStr | Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 |
| title_full_unstemmed | Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 |
| title_short | Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 |
| title_sort | синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази ск2 |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7342 |
| work_keys_str_mv | AT koteiím sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2 AT balandaao sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2 AT bdžolavg sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2 AT lukašovss sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2 AT kuharenkoop sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2 AT harčenkovm sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2 AT ârmolûksm sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2 AT koteiím synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2 AT balandaao synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2 AT bdžolavg synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2 AT lukašovss synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2 AT kuharenkoop synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2 AT harčenkovm synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2 AT ârmolûksm synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2 |