Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2

Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2

З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 синтезовано і проведено in vitro тести 86 похідних тієно[2,3-d]піримідинону. Серед них виявлено 15 активних сполук із IC50 від 2,5 до 20 мкМ. Найбільш активним інгібітором є 4-{[5-(4-етилфеніл)-4-оксотієно[2,3-d]піримідин-3(4H)-іл]метил} бензойна ки...

Full description

Saved in:
Bibliographic Details
Date:2008
Main Authors: Котей, І.М., Баланда, А.О., Бджола, В.Г., Лукашов, С.С., Кухаренко, О.П., Харченко, В.М., Ярмолюк, С.М.
Format: Article
Language:Ukrainian
Published: Інститут молекулярної біології і генетики НАН України 2008
Online Access:https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7342
Tags: Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
Journal Title:Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
Cite this:Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 / І.М. Котей, А.О. Баланда, В.Г. Бджола, С.С. Лукашов, О.П. Кухаренко, В.М. Харченко, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2008. — Т. 6, № 2. — С. 3-9. — Бібліогр.: 19 назв. — укp.

Institution

Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
id nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-7342
record_format dspace
spelling Котей, І.М.
Баланда, А.О.
Бджола, В.Г.
Лукашов, С.С.
Кухаренко, О.П.
Харченко, В.М.
Ярмолюк, С.М.
2010-03-29T11:04:01Z
2010-03-29T11:04:01Z
2008
Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 / І.М. Котей, А.О. Баланда, В.Г. Бджола, С.С. Лукашов, О.П. Кухаренко, В.М. Харченко, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2008. — Т. 6, № 2. — С. 3-9. — Бібліогр.: 19 назв. — укp.
1814-9758
https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7342
З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 синтезовано і проведено in vitro тести 86 похідних тієно[2,3-d]піримідинону. Серед них виявлено 15 активних сполук із IC50 від 2,5 до 20 мкМ. Найбільш активним інгібітором є 4-{[5-(4-етилфеніл)-4-оксотієно[2,3-d]піримідин-3(4H)-іл]метил} бензойна кислота 4o (IC50=2,5 мкМ). Досліджено взаємозв’язок «структура-активність» і запропоновано типи зв’язування похідних тієно[2,3-d]піримідинону із протеїнкіназою CK2.
Inhibition activity against protein kinase CK2 of thieno[2,3-d]pyrimidinone derivatives was discovered. In vitro testing of 86 compounds allowed finding of 15 compounds with IC50 less than 20 μM. The most active compound is 4-{[5-(4-ethylphenyl)-4-oxothieno[2,3-d]pyrimidine-3-(4H)-yl]methyl} benzoic acid (IC50=2.5 μM). The structure-actvity relationship of thieno[2,3-d]pyrimidinones was investigated and the binding modes of their interaction with protein kinase CK2 were proposed.
uk
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2
Synthesis and biologic evaluation of thienopyrimidinones inhibition activity against protein kinase CK2
Article
published earlier
institution Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
collection DSpace DC
title Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2
spellingShingle Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2
Котей, І.М.
Баланда, А.О.
Бджола, В.Г.
Лукашов, С.С.
Кухаренко, О.П.
Харченко, В.М.
Ярмолюк, С.М.
title_short Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2
title_full Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2
title_fullStr Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2
title_full_unstemmed Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2
title_sort синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази ск2
author Котей, І.М.
Баланда, А.О.
Бджола, В.Г.
Лукашов, С.С.
Кухаренко, О.П.
Харченко, В.М.
Ярмолюк, С.М.
author_facet Котей, І.М.
Баланда, А.О.
Бджола, В.Г.
Лукашов, С.С.
Кухаренко, О.П.
Харченко, В.М.
Ярмолюк, С.М.
publishDate 2008
language Ukrainian
publisher Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
format Article
title_alt Synthesis and biologic evaluation of thienopyrimidinones inhibition activity against protein kinase CK2
description З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 синтезовано і проведено in vitro тести 86 похідних тієно[2,3-d]піримідинону. Серед них виявлено 15 активних сполук із IC50 від 2,5 до 20 мкМ. Найбільш активним інгібітором є 4-{[5-(4-етилфеніл)-4-оксотієно[2,3-d]піримідин-3(4H)-іл]метил} бензойна кислота 4o (IC50=2,5 мкМ). Досліджено взаємозв’язок «структура-активність» і запропоновано типи зв’язування похідних тієно[2,3-d]піримідинону із протеїнкіназою CK2. Inhibition activity against protein kinase CK2 of thieno[2,3-d]pyrimidinone derivatives was discovered. In vitro testing of 86 compounds allowed finding of 15 compounds with IC50 less than 20 μM. The most active compound is 4-{[5-(4-ethylphenyl)-4-oxothieno[2,3-d]pyrimidine-3-(4H)-yl]methyl} benzoic acid (IC50=2.5 μM). The structure-actvity relationship of thieno[2,3-d]pyrimidinones was investigated and the binding modes of their interaction with protein kinase CK2 were proposed.
issn 1814-9758
url https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7342
citation_txt Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 / І.М. Котей, А.О. Баланда, В.Г. Бджола, С.С. Лукашов, О.П. Кухаренко, В.М. Харченко, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2008. — Т. 6, № 2. — С. 3-9. — Бібліогр.: 19 назв. — укp.
work_keys_str_mv AT koteiím sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2
AT balandaao sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2
AT bdžolavg sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2
AT lukašovss sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2
AT kuharenkoop sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2
AT harčenkovm sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2
AT ârmolûksm sintezíbíologíčneviznačennâtíênopírimídinonívâkíngíbítorívproteínkínazisk2
AT koteiím synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2
AT balandaao synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2
AT bdžolavg synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2
AT lukašovss synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2
AT kuharenkoop synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2
AT harčenkovm synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2
AT ârmolûksm synthesisandbiologicevaluationofthienopyrimidinonesinhibitionactivityagainstproteinkinaseck2
first_indexed 2025-12-01T07:59:31Z
last_indexed 2025-12-01T07:59:31Z
_version_ 1850859589718769664

Similar Items