Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини
З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 людини синтезовано і проведено біологічні тестування похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду. Серед одержаних сполук виявлено N-(3-ацетилфеніл)-2-хлоро-4-(4-метил-1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензамід з активністю IC50 20 мкМ. Sever...
Saved in:
| Date: | 2009 |
|---|---|
| Main Authors: | , , , |
| Format: | Article |
| Language: | Ukrainian |
| Published: |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
2009
|
| Online Access: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7365 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Cite this: | Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини / М.О. Чеканов, А.Р. Синюгін, С.С. Лукашов, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2009. — Т. 7, № 1. — С. 62-64. — Бібліогр.: 13 назв. — укp. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1859630908556967936 |
|---|---|
| author | Чеканов, М.О. Синюгін, А.Р. Лукашов, С.С. Ярмолюк, С.М. |
| author_facet | Чеканов, М.О. Синюгін, А.Р. Лукашов, С.С. Ярмолюк, С.М. |
| citation_txt | Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини / М.О. Чеканов, А.Р. Синюгін, С.С. Лукашов, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2009. — Т. 7, № 1. — С. 62-64. — Бібліогр.: 13 назв. — укp. |
| collection | DSpace DC |
| description | З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 людини синтезовано і проведено біологічні тестування похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду. Серед одержаних сполук виявлено N-(3-ацетилфеніл)-2-хлоро-4-(4-метил-1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензамід з активністю IC50 20 мкМ.
Several 2-phenylisothiazolidine-3-one dioxide derivatives were synthesized and their in vitro activity against protein kinase CK2 was measured. The most active compound N-(3-acetylphenyl)-2-chloro-4-(4-methyl-1,1-dioxido-3-phenylisothiazolidin-2-yl) benzamide showed IC50 value 20 μM.
|
| first_indexed | 2025-12-07T13:10:47Z |
| format | Article |
| fulltext |
62
Вступ. Протеїнкіназа СК2 — багатосубст�
ратна серин�треонінова кіназа, що присутня в
усіх еукаріотичних клітинах. Вона є ланкою
багатьох сигнальних шляхів клітини і бере
участь у різноманітних патологічних проце�
сах. Відома підвищена активність цієї протеїн�
кінази в запалених тканинах і багатьох пухли�
нах. З огляду на це інгібітори СК2 мають вели�
ке терапевтичне значення як протизапальні та
протипухлинні препарати. Отже, пошук нових
інгібіторів протеїнкінази СК2 є актуальним.
Інгібітори CK2 знайдено серед похідних
бензотриазолів [1], бензімідазолів [2], хіназолі�
нів [3], хромонів [4], хінолінів [5], ізоіндолдіонів
[6], хінолонів [7], тієнопіримідинонів [8] та ін�
ших типів сполук. Похідні 2�фенілізотіазолі�
дин�3�он�1,1�діоксидів на наявність інгібу�
вальної активності по відношенню до кінази
СК2 не вивчалися. Зважаючи на це метою на�
шої роботи був пошук інгібіторів CK2 серед
недостатньо дослідженого типу сполук — 2�фе�
нілізотіазолідин�3�он�1,1�діоксидів.
Результати й обговорення. Нами представ�
лено 2�фенілізотіазолідин�3�он�1,1�діоксиди як
новий клас сполук із СК2�інгібувальною актив�
ністю в мікромолярних концентраціях. Цей
клас сполук знайдено з допомогою гнучкого
докінгу віртуальної бібліотеки, яка налічує 1000
структур. Докінг сполук проведено в АТФ�
зв’язувальному сайті кінази СК2 людини. Для
молекулярного докінгу і скорингу лігандів ви�
користано пакет «DOCK 4.0» [9�11]. Для подаль�
шого синтезу і біологічного тестування було
відібрано 19 сполук з високими розрахованими
енергіями зв’язування з рецептором.
За методиками, поданими в статтях [12, 13],
синтезовано серію амідів 1�13 і сульфонамідів
14�19. Опис ЯМР�спектрів і температури
плавлення наведено в таблиці 1.
Отримані речовини протестовано in vitro.
Значення залишкової активності протеїнкі�
нази СК2 за концентрації сполук 16 мкМ пода�
но в таблиці 1. Для речовини 10, яка найбіль�
ше інгібувала протеїнкіназу СК2, визначено
значення активності (IC50=20 мM).
Висновки. Для пошуку нових інгібіторів
протеїнкінази СК2 людини синтезовано і про�
ведено біологічні тестування похідних 2�фе�
нілізотіазолідин�3�он�1,1�діоксиду. Серед спо�
лук виявлено N�(3�ацетилфеніл)�2�хлоро�4�
(4�метил�1,1�діоксидо�3�оксоізотіазолідин�2�
іл)бензамід 10 із активністю IC50 20 мкМ. Отже,
похідні 2�фенілізотіазолідин�3�он�1,1�діокси�
ду є перспективним класом для розробки
інгібіторів протеїнкінази СК2.
Експериментальна частина. Спектри 1H
Синтез похідних 2�фенілізотіазолідин�3�он�1,1�діоксиду
як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини
М.О. Чеканов, А.Р. Синюгін, С.С. Лукашов, С.М. Ярмолюк*
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна
Резюме. З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 людини синтезовано і проведено біологічні
тестування похідних 2�фенілізотіазолідин�3�он�1,1�діоксиду. Серед одержаних сполук виявлено N�(3�аце�
тилфеніл)�2�хлоро�4�(4�метил�1,1�діоксидо�3�оксоізотіазолідин�2�іл)бензамід з активністю IC50 20 мкМ.
Ключові слова: 2�фенілізотіазолідин�3�он�1,1�діоксиди, інгібітори CK2.
www.bioorganica.org.ua
Ukrainica Bioorganica Acta 1 (2009) 62—64
*Corresponding author.
Tel./fax: +38044�5222458
E�mail address: yarmoluksm@gmail.com
© М.О. Чеканов, А.Р. Синюгін, С.С. Лукашов, С.М. Ярмолюк, 2009
Синтез похідних 2�фенілізотіазолідин�3�он�1,1�діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини
63www.bioorganica.org.ua
Т
аб
ли
ц
я
1
П
ох
ід
н
і
2�
ф
ен
іл
із
от
іа
зо
лі
ди
н
�3
�о
н
�1
,1
�д
іо
к
си
ду
і
д
ан
і
за
ли
ш
к
ов
ої
а
к
т
и
вн
ос
т
і
С
К
2
за
к
он
ц
ен
т
р
ац
ії
с
п
ол
у
к
1
6
м
к
М
, °
2,
%
, °
2,
%
, °
2,
%
1
S
N
O
N
N
O
O
O
23
8
11
6
D
M
SO
-d
6
3
,2
1
(t,
2
H
),
4,
04
(t,
2
H
),
4,
54
(d
, 2
H
),
7,
32
(q
,
1H
),
7,
48
(d
, 2
H
),
7,
53
(s
, 1
H
),
8,
06
(d
, 2
H
),
8,
34
(d
, 1
H
),
8,
56
(s
, 1
H
),
9,
23
N
H
(t
, 1
H
)
8
S
N
C
l
N
O
N
O
O
O
O
26
6
11
6
D
M
SO
-d
6
3
,2
9
(t,
2
H
),
4,
04
(t,
2
H
),
7,
07
N
H
(s
, 1
H
),
7,
45
(d
, 2
H
),
7,
54
(s
, 1
H
),
7,
72
(d
,
2H
),
7,
74
N
H
(s
, 1
H
),
7,
81
(d
,
1H
), 7
,86
(d
,2
H
),1
0,7
1 N
H
(s
, 1
H
)
15
S
N
S
NO
O
O
O
O
O
O
18
2
10
4
D
M
SO
-d
6
2
,6
6
(s
, 6
H
),
3,
21
(t
, 2
H
),
3,
81
(s
, 3
H
),
4,
01
(t
, 2
H
),
7,
18
(s
, 2
H
),
7,
28
(d
, 1
H
),
7,
37
(t
, 1
H
),
7,
58
(d
, 1
H
),
7,
64
(s
, 1
H
),
10
,6
5
N
H
(s
, 1
H
)
2
S
N
O
O
N
O
O
O
O
19
3
93
D
M
SO
-d
6
1
,4
7
(d
, 3
H
),
2,
77
(t
, 2
H
),
3,
48
(m
, 3
H
),
3,
75
(s
, 6
H
),
4,
18
(d
d,
1
H
),
6,
68
(d
, 1
H
),
6,
76
(s
, 1
H
),
6,
82
(d
, 1
H
),
7,
41
(d
, 2
H
),
7,
96
(d
, 2
H
),
8,
52
N
H
(t
, 1
H
)
9
S
N
O
C
l
N
O
O
O
O
13
6
93
D
M
SO
-d
6
1
,4
5
(d
, 3
H
),
3,
47
(q
, 1
H
),
3,
71
(d
d,
1H
),
3,
75
(s
,
3H
),
4,
18
(d
d,
1
H
),
4,
38
(d
,
2H
),
6,
85
(d
, 2
H
),
7,
26
(d
, 2
H
),
7,
38
(d
, 1
H
),
7,
47
(s
, 1
H
),
7,
56
(d
, 1
H
),
8,
91
N
H
(t
, 1
H
)
16
S
N
O
S
N
O
O
O
O
O
17
5
81
D
M
SO
-d
6
1
,3
9
(d
, 3
H
),
2,
46
(s
, 3
H
),
3,
48
(q
, 1
H
),
3,
78
(d
d,
1
H
),
4,
18
(d
d,
1H
),
7,
23
(d
, 2
H
),
7,
56
(d
,
2H
),
7,
82
(d
, 2
H
),
7,
98
(d
,
2H
),
10
,9
2
N
H
(s
,1
H
)
3
S
N
O
O
N
O
O
O
O
11
2
11
0
D
M
SO
-d
6
1
,4
4
(d
, 3
H
),
3,
47
(q
, 1
H
),
3,
63
(t
, 2
H
),
3,
69
(s
, 3
H
),
3,
72
(d
d,
1
H
),
4,
05
(t
, 2
H
),
4,
20
(d
d,
1
H
),
6,
79
(d
, 2
H
),
6,
85
(d
, 2
H
),
7,
42
(d
, 2
H
),
8,
01
(d
, 2
H
),
8,
72
N
H
(t
, 1
H
)
10
S
N
O
C
l
N
O
O
O
O
21
1
57
D
M
SO
-d
6
1
,4
5
(d
, 3
H
),
2,
58
(s
, 3
H
),
3,
51
(q
, 1
H
),
3,
75
(d
d,
1
H
),
4,
21
(d
d,
1
H
),
7,
43
-7
,4
8
(m
, 2
H
),
7,
58
(s
,
1H
),
7,
67
(d
, 1
H
),
7,
71
(d
, 1
H
),
7,
96
(d
, 1
H
),
8,
31
(s
, 1
H
),
10
,7
2
N
H
(s
, 1
H
)
17
S
N
S
N
O
O
O
O
OO
13
3
10
1
D
M
SO
-d
6
2
,5
5
(s
, 3
H
),
3,
24
(t
, 2
H
),
3,
73
(s
, 3
H
),
3,
98
(d
, 2
H
),
4,
00
(t
, 2
H
),
6,
73
(d
, 2
H
),
7,
06
(d
, 2
H
),
7,
38
(d
, 2
H
),
7,
82
(s
, 1
H
),
8,
18
N
H
(t
, 1
H
)
4
S
N
O
N
N
N
O
O
O
24
5
87
D
M
SO
-d
6
1
,4
6
(d
, 3
H
),
3,
52
(q
, 1
H
),
3,
74
(d
d,
1
H
),
4,
21
(d
d,
1
H
),
7,
32
(d
, 1
H
),
7,
50
(d
, 2
H
),
7,
62
(d
, 1
H
),
7,
88
(s
, 1
H
),
8,
11
(d
, 2
H
),
8,
26
(s
, 1
H
),
10
,3
9
N
H
(s
,
1H
),
12
,8
3
N
H
(s
,1
H
)
11
S N
O
O
N
O
O
O
15
4
11
6
D
M
SO
-d
6
2
,9
2
(t,
2
H
),
3,
22
(t
, 2
H
),
3,
41
(q
, 2
H
),
3,
74
(s
, 3
H
),
4,
04
(t
, 2
H
),
6,
82
(d
, 2
H
),
7,
17
(d
, 2
H
),
7,
46
(d
,
1H
),
7,
61
(t
, 1
H
),
7,
80
(s
, 1
H
),
7,
97
(d
, 1
H
),
8,
62
N
H
(t
, 1
H
)
18
S
N
S
N
O
O
O
OO
OO
17
7
81
D
M
SO
-d
6
2
,6
3
(s
, 3
H
),
3,
22
(t
, 2
H
),
3,
81
(s
, 3
H
),
4,
01
(t
, 2
H
),
7,
32
(d
, 2
H
),
7,
46
(d
d,
1
H
),
7,
25
(d
, 1
H
),
7,
73
(t
, 1
H
),
7,
68
(s
, 1
H
),
7,
92
(d
, 1
H
),
10
,8
3
N
H
(s
, 1
H
)
5
S
N
O
N
N
O
O
O
18
0
10
2
D
M
SO
-d
6
1
,5
0
(s
, 6
H
),
3,
91
(s
, 2
H
),
4,
51
(d
, 2
H
),
7,
27
(d
, 2
H
),
7,
44
(d
, 2
H
),
8,
04
(d
, 2
H
),
8,
44
(d
, 2
H
),
9,
12
N
H
(t
, 1
H
)
12
S N
O
N
O
O
O
O
11
4
11
1
D
M
SO
-d
6
1
,5
1
(s
, 6
H
),
3,
92
(s
, 2
H
),
4,
48
(d
, 2
H
),
6,
25
(d
, 1
H
),
6,
34
(d
, 1
H
),
7,
45
(s
, 1
H
),
7,
46
(d
, 1
H
),
7,
61
(t
, 1
H
),
7,
86
(s
, 1
H
),
8,
03
(d
, 1
H
),
9,
07
N
H
(t
, 1
H
)
19
S
N
S
N
C
l
O
O
O
O
O
OO
19
8
10
8
D
M
SO
-d
6
3
,1
7
(t,
2
H
),
3,
78
(s
, 3
H
),
3,
92
(s
, 3
H
),
4,
03
(t
, 2
H
),
6,
86
(d
, 2
H
),
7,
05
(d
d,
1
H
),
7,
12
(d
, 1
H
),
7,
32
(d
, 1
H
),
7,
51
(d
d,
1
H
),
7,
70
(d
, 1
H
),
9,
98
N
H
(s
, 1
H
)
6
S
N
O
N
O
O
O
O
21
1
11
0
D
M
SO
-d
6
1
,5
2
(s
, 6
H
),
3,
77
(s
, 3
H
),
3,
93
(s
, 2
H
),
6,
84
(d
, 2
H
),
7,
46
(d
, 2
H
),
7,
64
(d
, 2
H
),
8,
06
(d
, 2
H
),
10
,1
1
N
H
(s
, 1
H
)
13
S N
O
O
N
O
O
O
12
5
11
6
D
M
SO
-d
6
1
,5
2
(s
, 6
H
),
2,
84
(t
, 2
H
),
3,
51
(q
, 2
H
),
3,
74
(s
, 3
H
),
3,
93
(s
, 2
H
),
6,
74
(d
d,
2H
),
6,
77
(s
, 1
H
),
7,
17
(t
, 1
H
),
7,
47
(d
, 1
H
),
7,
60
(t
, 1
H
),
7,
81
(s
, 1
H
),
7,
96
(d
, 1
H
),
8,
62
N
H
(t,
1
H
)
7
S
N
C
l
N
O
O
O
O
O
19
4
10
5
D
M
SO
-d
6
3
,2
6
(t,
2
H
),
3,
77
(s
, 3
H
),
4,
03
(t
, 2
H
),
6,
96
(d
, 2
H
),
7,
42
(d
, 1
H
),
7,
52
(s
, 1
H
),
7,
62
(d
, 2
H
),
7,
69
(d
, 1
H
),
10
,3
3
N
H
(s
, 1
H
)
14
S
N
S
N
C
l
O
O
O
O
O
O
19
3
85
D
M
SO
-d
6
2
,5
6
(s
, 3
H
),
3,
18
(t
, 2
H
),
3,
78
(s
, 3
H
),
4,
01
(t
, 2
H
),
6,
98
(d
d,
2
H
),
7,
18
(s
, 1
H
),
7,
37
(d
d,
2
H
),
8,
01
(d
, 1
H
),
10
,3
1
N
H
(s
, 1
H
)
М.О. Чеканов та ін.
64 Ukrainica Bioorganica Acta 1 (2009)
ЯМР вимірювали приладом «Varian VXR 400»
з робочою частотою 400 MHz, розчинник —
DMSO�d6, внутрішній стандарт — ТМС, вели�
чини хімічних зсувів визначено з точністю до
0,01 м.ч. Температури плавлення виміряно на
приладі Кофлера. Речовини 1�19 синтезовано
за методиками, наведеними в статтях [12, 13].
Гнучкий докінг, підготовку лігандів і рецепто�
ра проведено за методикою, описаною в експе�
риментальній частині роботи [7]. Ступінь інгі�
бування CK2 визначено за методикою, пода�
ною у статті [6].
Надійшла в редакцію 22.04.2009 р.
1. Sarno S., Reddy H., Meggio F., Ruzzene M. Selec�
tivity of 4,5,6,7�tetrabromobenzotriazole, an ATP sitedi�
rected inhibitor of protein kinase CK2 («casein kinase»)
// FEBS Lett. — 2001. — Vol. 49, No. 6. — P. 44�48.
2. Szyszka R., Boguszewska A., Shugar D., Gran�
kowski N. Halogenated benzimidazole inhibitors of phos�
phorylation, in vitro and in vivo, of the surface acidic
proteins of the yeast ribosomal 60 S subunit by endoge�
nous protein kinases CK�II and PK 60 S // Acta Bio�
chim. Pol. — 1996. — Vol. 43, No. 2. — P. 389�396.
3. Сапелкін В.М., Голуб А.Г., Яковенко О.Я., Бджо�
ла В.Г., Ярмолюк С.М. Пошук інгібіторів казеїнкінази
серед похідних 4�амінохіназоліну // Ukr. Bioorg. Acta.
— 2004. — Т. 1, №№ 1�2. — C. 74�79.
4. Prykhod’ko A.O., Yakovenko O.Ya., Golub A.G.,
Bdzhola V.G., Yarmoluk S.M. Evaluation of 4H�4�chro�
menone derivatives as inhibitors of protein kinase CK2
// Biopolymers and Cell. — 2005. — Vol. 21, No. 3. —
P. 287�292.
5. Сапелкін В.М., Голуб А.Г., Яковенко О.Я., Бджо�
ла В.Г., Ярмолюк С.М. Пошук інгібіторів протеїнкінази
CK2 серед похідних 3�карбетокси�4�амінохіноліну //
Ukr. Bioorg. Acta. — 2005. — Т. 2, № 1. — С. 28�32.
6. Golub A.G., Yakovenko O.Y., Prikhod’ko A.O., Lu�
kashov S.S., Bdzhola V.G., Yarmoluk S.M. Evaluation of
4,5,6,7�tetrahalogeno�1H�isoindole�1,3(2H)�diones as
inhibitors of human protein kinase CK2 // Biochim.
Biophis. Acta. — 2008. — No. 1784(1). — Р. 143�149.
7. Golub A.G., Yakovenko O.Y., Bdzhola V.G., Sapel�
kin V.M., Zien P., Yarmoluk S.M. Evaluation of 3�carbo�
xy�4(1H)�quinolones as inhibitors of human protein ki�
nase CK2 // J. Med. Chem. — 2006. — No. 49. — Р.6443�6450.
8. Котей І.М., Баланда А.О., Бджола В.Г., Лука�
шов С.С., Кухаренко О.П., Харченко В.М., Ярмо�
люк С.М. Синтез і біологічне визначення тієнопіримі�
динонів як інгібіторів протеїнкінази СК2 // Ukr.
Bioorg. Acta. — 2008. — Т. 6, № 2. — C. 3�9.
9. Ewing T.J., Kuntz I.D. Critical evaluation of search
algorithms for automated molecular docking and data�
base screening // J. of Computational Chem. — 1996. —
Vol. 18, No. 9. — P. 1175�1189.
10. Ewing T.J., Makino S., Skillman A.G., Kuntz I.D.
DOCK 4.0: search strategies for automated molecular
docking of flexible molecule databases // J. Comput.
Aided. Mol. Des. — 2001. — No. 15. — Р. 411�428.
11. Ring C.S., Sun E., McKerrow J.H., Lee G.K., Ro�
senthal P.J., Kuntz I.D., Cohen F.E. Structurebased inhi�
bitor design by using protein models for the develop�
ment of antiparasitic agents // Proc. Natl. Acad. Sci. —
1993. — No. 90. — Р. 3583�3587.
12. Чеканов М.О., Синюгін А.Р., Лукашов С.С., Яр�
молюк С.М. Синтез (1,1�діоксидо�3�оксоізотіазолі�
дин�2�іл)бензенсульфонамідів // Ukr. Bioorg. Acta. —
2008. — T. 6, № 1. — P. 55�60.
13. Синюгін А.Р., Чеканов М.О., Лукашов С.С., Яр�
молюк С.М. Синтез (1,1�діоксидо�3�оксоізотіазолідин�
2�іл)бензенамідів // Ukr. Bioorg. Acta. — 2008. — T. 6,
№ 2. — P. 28�32.
The synthesis of 2�phenylisothiazolidine�3�one dioxide derivatives as inhibitors of protein kinase CK2
M.O. Chekanov, А.R. Synyugin, S.S. Lukashov, S.M. Yarmoluk
Institute of Molecular Biology and Genetics, NAS of Ukraine
150 Zabolotnogo Str., Kyiv, 03143, Ukraine
Summary. Several 2�phenylisothiazolidine�3�one dioxide derivatives were synthesized and their in vitro activity
against protein kinase CK2 was measured. The most active compound N�(3�acetylphenyl)�2�chloro�4�(4�methyl�1,1�
dioxido�3�phenylisothiazolidin�2�yl) benzamide showed IC50 value 20 µM.
Keywords: 2�phenylisothiazolidine�3�one�1,1�dioxide, protein kinase CK2, inhibitor.
Перелік літератури
|
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-7365 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 1814-9758 |
| language | Ukrainian |
| last_indexed | 2025-12-07T13:10:47Z |
| publishDate | 2009 |
| publisher | Інститут молекулярної біології і генетики НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Чеканов, М.О. Синюгін, А.Р. Лукашов, С.С. Ярмолюк, С.М. 2010-03-29T12:42:18Z 2010-03-29T12:42:18Z 2009 Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини / М.О. Чеканов, А.Р. Синюгін, С.С. Лукашов, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2009. — Т. 7, № 1. — С. 62-64. — Бібліогр.: 13 назв. — укp. 1814-9758 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7365 З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 людини синтезовано і проведено біологічні тестування похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду. Серед одержаних сполук виявлено N-(3-ацетилфеніл)-2-хлоро-4-(4-метил-1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензамід з активністю IC50 20 мкМ. Several 2-phenylisothiazolidine-3-one dioxide derivatives were synthesized and their in vitro activity against protein kinase CK2 was measured. The most active compound N-(3-acetylphenyl)-2-chloro-4-(4-methyl-1,1-dioxido-3-phenylisothiazolidin-2-yl) benzamide showed IC50 value 20 μM. uk Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини The synthesis of 2-phenylisothiazolidine-3-one dioxide derivatives as inhibitors of protein kinase CK2 Article published earlier |
| spellingShingle | Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини Чеканов, М.О. Синюгін, А.Р. Лукашов, С.С. Ярмолюк, С.М. |
| title | Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини |
| title_alt | The synthesis of 2-phenylisothiazolidine-3-one dioxide derivatives as inhibitors of protein kinase CK2 |
| title_full | Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини |
| title_fullStr | Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини |
| title_full_unstemmed | Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини |
| title_short | Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини |
| title_sort | синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази ck2 людини |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7365 |
| work_keys_str_mv | AT čekanovmo sintezpohídnih2fenílízotíazolídin3on11díoksiduâkíngíbítorívproteínkínazick2lûdini AT sinûgínar sintezpohídnih2fenílízotíazolídin3on11díoksiduâkíngíbítorívproteínkínazick2lûdini AT lukašovss sintezpohídnih2fenílízotíazolídin3on11díoksiduâkíngíbítorívproteínkínazick2lûdini AT ârmolûksm sintezpohídnih2fenílízotíazolídin3on11díoksiduâkíngíbítorívproteínkínazick2lûdini AT čekanovmo thesynthesisof2phenylisothiazolidine3onedioxidederivativesasinhibitorsofproteinkinaseck2 AT sinûgínar thesynthesisof2phenylisothiazolidine3onedioxidederivativesasinhibitorsofproteinkinaseck2 AT lukašovss thesynthesisof2phenylisothiazolidine3onedioxidederivativesasinhibitorsofproteinkinaseck2 AT ârmolûksm thesynthesisof2phenylisothiazolidine3onedioxidederivativesasinhibitorsofproteinkinaseck2 |