Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону
Протеїнкіназа FGFR1 відіграє одну з ключових ролей у регуляції ангіогенезу і проліферації тканин. Інгібітори цієї кінази можна використовувати для ефективного лікування солідних пухлин і ряду проліферативних захворювань. У цій роботі проведено пошук інгібіторів FGFR1 серед 3500 похідних хромону шлях...
Saved in:
| Date: | 2009 |
|---|---|
| Main Authors: | , , , |
| Format: | Article |
| Language: | Ukrainian |
| Published: |
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
2009
|
| Online Access: | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7367 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| Cite this: | Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону / А.А. Грищенко, В.Г. Бджола, О.П. Кухаренко, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2009. — Т. 7, № 1. — С. 50-56. — Бібліогр.: 26 назв. — укp. |
Institution
Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine| _version_ | 1862706297645826048 |
|---|---|
| author | Грищенко, А.А. Бджола, В.Г. Кухаренко, О.П. Ярмолюк, С.М. |
| author_facet | Грищенко, А.А. Бджола, В.Г. Кухаренко, О.П. Ярмолюк, С.М. |
| citation_txt | Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону / А.А. Грищенко, В.Г. Бджола, О.П. Кухаренко, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2009. — Т. 7, № 1. — С. 50-56. — Бібліогр.: 26 назв. — укp. |
| collection | DSpace DC |
| description | Протеїнкіназа FGFR1 відіграє одну з ключових ролей у регуляції ангіогенезу і проліферації тканин. Інгібітори цієї кінази можна використовувати для ефективного лікування солідних пухлин і ряду проліферативних захворювань. У цій роботі проведено пошук інгібіторів FGFR1 серед 3500 похідних хромону шляхом віртуального скринінгу і тестування in vitro. Серед них виявлено 6 сполук, які інгібують кіназу в мікромолярному діапазоні концентрацій. Найбільш активною сполукою виявився 2-(2-етоксифеніл)-3-гідрокси-6-метилхромен-4-он (ІС50=3,6 мкМ). Досліджено залежність «структура — активність тестованих сполук» і запропоновано модель зв’язування флавонольних інгібіторів з АТФ-акцепторним сайтом FGFR1.
Proteinkinase FGFR1 plays a key role in angiogenesis regulation and tumor proliferation. Inhibitors of this kinase can be used for effective treatment of solid tumors and proliferative diseases. FGFR1 inhibitors searching were performed among 3500 chromone derivatives by virtual screening and in vitro testing. 6 compounds that inhibit kinase in micromolar range were detected from them. The most active compound was 2-(2-ethoxy-phenyl)-3-hydroxy-6-methyl-chromen-4-one (ІС50 3.6 μM). Structure-activity relationship of tested compounds was investigated and binding model was proposed for flavonol inhibitors with FGFR1 ATP-binding site.
|
| first_indexed | 2025-12-07T16:58:22Z |
| format | Article |
| fulltext | |
| id | nasplib_isofts_kiev_ua-123456789-7367 |
| institution | Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine |
| issn | 1814-9758 |
| language | Ukrainian |
| last_indexed | 2025-12-07T16:58:22Z |
| publishDate | 2009 |
| publisher | Інститут молекулярної біології і генетики НАН України |
| record_format | dspace |
| spelling | Грищенко, А.А. Бджола, В.Г. Кухаренко, О.П. Ярмолюк, С.М. 2010-03-29T12:44:06Z 2010-03-29T12:44:06Z 2009 Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону / А.А. Грищенко, В.Г. Бджола, О.П. Кухаренко, С.М. Ярмолюк // Ukrainica Bioorganica Acta. — 2009. — Т. 7, № 1. — С. 50-56. — Бібліогр.: 26 назв. — укp. 1814-9758 https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7367 Протеїнкіназа FGFR1 відіграє одну з ключових ролей у регуляції ангіогенезу і проліферації тканин. Інгібітори цієї кінази можна використовувати для ефективного лікування солідних пухлин і ряду проліферативних захворювань. У цій роботі проведено пошук інгібіторів FGFR1 серед 3500 похідних хромону шляхом віртуального скринінгу і тестування in vitro. Серед них виявлено 6 сполук, які інгібують кіназу в мікромолярному діапазоні концентрацій. Найбільш активною сполукою виявився 2-(2-етоксифеніл)-3-гідрокси-6-метилхромен-4-он (ІС50=3,6 мкМ). Досліджено залежність «структура — активність тестованих сполук» і запропоновано модель зв’язування флавонольних інгібіторів з АТФ-акцепторним сайтом FGFR1. Proteinkinase FGFR1 plays a key role in angiogenesis regulation and tumor proliferation. Inhibitors of this kinase can be used for effective treatment of solid tumors and proliferative diseases. FGFR1 inhibitors searching were performed among 3500 chromone derivatives by virtual screening and in vitro testing. 6 compounds that inhibit kinase in micromolar range were detected from them. The most active compound was 2-(2-ethoxy-phenyl)-3-hydroxy-6-methyl-chromen-4-one (ІС50 3.6 μM). Structure-activity relationship of tested compounds was investigated and binding model was proposed for flavonol inhibitors with FGFR1 ATP-binding site. uk Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону Search for FGFR1 inhibitors among chromone derivatives Article published earlier |
| spellingShingle | Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону Грищенко, А.А. Бджола, В.Г. Кухаренко, О.П. Ярмолюк, С.М. |
| title | Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону |
| title_alt | Search for FGFR1 inhibitors among chromone derivatives |
| title_full | Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону |
| title_fullStr | Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону |
| title_full_unstemmed | Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону |
| title_short | Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону |
| title_sort | пошук інгібіторів протеїнкінази fgfr1 серед похідних хромону |
| url | https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/7367 |
| work_keys_str_mv | AT griŝenkoaa pošukíngíbítorívproteínkínazifgfr1seredpohídnihhromonu AT bdžolavg pošukíngíbítorívproteínkínazifgfr1seredpohídnihhromonu AT kuharenkoop pošukíngíbítorívproteínkínazifgfr1seredpohídnihhromonu AT ârmolûksm pošukíngíbítorívproteínkínazifgfr1seredpohídnihhromonu AT griŝenkoaa searchforfgfr1inhibitorsamongchromonederivatives AT bdžolavg searchforfgfr1inhibitorsamongchromonederivatives AT kuharenkoop searchforfgfr1inhibitorsamongchromonederivatives AT ârmolûksm searchforfgfr1inhibitorsamongchromonederivatives |